10.Гормональные препараты задней доли гипофиза.

Г., выделяемые задней долей гипофиза – окситоцин и вазопрессин (антидиуретический гормон) –являются пептидами. Получены синтетическим путём. Основным эффектом окситоцина является его стимулирующее влияние на миометрий. Он особенно чувствителен к окситоцину в последний период беременности и в течение нескольких дней после родов. Инактивируется в организме окситоциназой (аминопептидазой). Применяют лекарственный препарат окситоцин для стимуляции родов и остановки послеродовых кровотечений, + для стимуляции лактации. Выпускается в чистом виде ( дозируют в ЕД, вводят в/м и в/в), + содержится в препарате питуитрин.

• Синтетический аналог окситоцин – дезаминоокситоцин (сандопарт, демокситоцин). В отличие от окситоцина он устойчив к д-ю ферментов и д-ет длительно. Применяют трансбуккально ( таблетки за щеку).

Вазопрессин (антидиуретический г.) взаимодействует(вз-т) со специф. V-рецепторами.

Влияние на подтипы R вазопрессина	Локализация действия	Механизм д-я	Эффекты
V2	Почки (дистальная часть нефрона)	Усиление реабсорбции воды	Антидиуретическое действие
V2	Система свёртывания крови	Повышение содержания в крови фактора VIII	Гемостатическое действие
V1	Тромбоциты	Стимуляция агрегации и дегрануляции тромбоцитов	Стимуляция тромбообразования
V1a	Артериальные сосуды	Повышение тонуса гладких мышц сосудов	Вазопрессорное действие
V1в	Передняя доля гипофиза	Стимуляция высвобождения кортикотропина	Стимуляция высвобождения кортикотропина

Вазопрессин обладает двумя основными свойствами: 1) регулирует обмен воды – увеличивая проницаемость дистальных канальцев и собирательных трубок( за счёт вз-я с V2- R), способствует реабсорбции воды и уменьшение (нормализация) повышенного диуреза,

2) оказывает стимулирующее влияние на гладкую мускулатуру через V1a-R. Проявляется это при использовании г. в очень больших дозах. Повышение АД связано с прямым влиянием на рецепторы мышц артериол и капилляров. +оказывает стимулирующее влияние на гладкие мышцы кишечника и повышает сократительную активность миометрия. Небеременная матка и матка в ранние сроки беременности более чувствительны к вазопрессину, чем к окситоцину, с увеличением сроков беременности – обратные явления.

Лекарственный препарат вазопрессин действует кратковременно (0,5-2ч). Разрушается в организме аминопептидазами. Продукты превращения выводятся почками. Созданы также производные вазопрессина с более высокой антидиуретической активностью и ничтожным вазоконстрикторным д-ем (десмопрессин). + препараты с преимущественно вазопрессорным эффектом (фелипрессин).

Основное показание к применению – несахарный диабет. С этой целью используют чистый вазопрессин ( п/к, в/м, дозируют в ЕД), питуитрин адиурекрин ( сухой питуитрин, вводят интраназально), + новые пр-ты типа десмопрессина.