Основные направления и перспективы создания лекарственных средств источники получения лекарственных средств

Все лекарственные средства можно подразделить на три группы:

• полностью синтетические (их большинство, около 80 %);

• природные соединения;

• полусинтетические, т.е. получаемые на основе природных веществ.

На рис. 1 схематически представлены традиционные источники получения новых ЛС.

Рисунок 1 – Традиционные источники получения новых ЛС

Численное превосходство синтетических ЛС, конечно, не означает маловажность или неперспективность остальных групп ЛС, так как к последним относятся такие классы соединений, как алкалоиды, сердечные гликозиды, полисахариды, многие витамины и антибиотики и т.д.

Большинство природных и полусинтетических ЛС имеет очень сложную химическую структуру, и их полный химический синтез в настоящее время трудно осуществим или же невозможен. Путем микробиологического синтеза сейчас получают многие антибиотики, природные аминокислоты, стероидные соединения, пептидные гормоны, включая инсулин, интерфероны, антитела и др. В последнее время этот путь является чрезвычайно актуальным и имеет хорошие перспективы.

Следует отметить, что более экономично получать синтетическим путем многие важные ЛС, ранее традиционно выделяемые из природных источников (аминокислоты, левомицетин, кофеин, допамин, простагландины, практически все витамины и др.).

Источниками получения неорганических ЛС является минеральное сырье: воды озер, морей, подземных источников, минералы, руды, продукция химической промышленности.

Для синтеза синтетических органических ЛС используют продукты переработки нефти, газа, каменного угля, горючих сланцев, торфа, дерева, растительного и животного сырья. Например, только из древесины производят такие важные продукты, как метанол, ацетон, кислоту уксусную, фенолы, фурфурол, глюкозу, спирт этиловый и др.

Очень перспективным для получения ЛС является растительное сырье: листья, почки, кора, корни, плоды различных растений. Так синтезируют многие эфирные и жирные масла, смолы, белки, углеводы, гликозиды и другие, которые либо используют напрямую в качестве ЛС, либо как сырье для их производства. Именно из известных в народной медицине лекарственных растений впервые были выделены и в дальнейшем приобрели огромное значение многие принципиально новые классы ЛС, используемые для заживления ран, лечения сердечно-сосудистых заболеваний, психических расстройств, онкологических заболеваний и т.д.

Интерес к растениям как к источнику БАВ возник очень давно. Обширная информация о лекарственных растениях собиралась на протяжении тысячелетий. В древних папирусах Египта найдено описание около 70 растений, в том числе дурмана, опия, мяты, алоэ, касторового и камфорного масел, применяемых и в настоящее время. Еще Гиппократ описал 230 лекарственных растений, а Диоскорид увеличил их число до 500. В книге «Фармакогнозия в медицине», которую написал Абу Райхан Бируни - современник Ибн Сины (Авиценны), приведено уже 750 видов. Во второй половине XIX в. в разных областях России применяли около 3500 растений. В 1898 г. ботаник Г.Л. Драгендорф располагал сведениями о 12 тыс. лекарственных растений. К сожалению, всесторонне изученных растений в соответствии с требованиями современной науки пока немного. Их исследование - очень трудная задача, так как каждое растение является сложнейшей смесью компонентов. Тем не менее около 30% ЛС, используемых в медицине, получают из лекарственного сырья.

Из сырья животного происхождения (органы, ткани, железы, мозг, кровь, яды змей и насекомых и т.д.) были получены многие индивидуальные гормональные ЛС, кислота холевая, холестерин, аминокислоты, сыворотки и вакцины и др. Так, из тканей акулы выделен новый мощный антибиотик. Ученые давно заметили, что акулы крайне редко болеют. Вероятно, причина этого феномена заключается в том, что найденный антибиотик содержится практически во всех клетках тела рыбы. Его назвали скваламином (от лат. skvalus - акула). По химическому строению он родствен холестерину и не относится ни к одному из известных классов антибиотиков. Скваламин оказался активным против многих бактерий, грибов и паразитов. Получен его синтетический аналог и ЛП на его основе, который проходит испытания.

Большие перспективы имеют исследования гидробионтов, в частности морских организмов, для получения ЛС самого различного назначения: витаминов, простагландинов, полиеновых кислот, ЛП йода и брома, антиоксидантов и т.д. Например, обнаруженный у побережья Австралии спутник пятнистого желтого коралла Eleutherobin способен останавливать рост злокачественных опухолей и уничтожать метастазы, а у состава из желтого мягкого коралла выявлена высокая антиметастазная активность при некоторых онкологических заболеваниях. Еще одна находка - Pseudopterogorgia elizabethae - по активности превосходит известный гидрокортизон и может помочь в лечении псориаза и артрита.

Анализ химической природы источников получения ЛВ является важным этапом обоснованного выбора рациональных условий синтеза. Он позволяет оценить возможные примеси и выбрать способы очистки вещества: например, примесей меди, серебра, свинца в соединениях висмута, примесей меди в соединениях железа, примесей меди, алюминия в соединениях цинка и др.

Роль химии в создании новых ЛС огромна. Химик, пожелавший стать фармакохимиком, должен иметь определенные знания в области биологии, физиологии, биохимии, иммунологии, фармакологии и, конечно, фармацевтической химии.