- •Классификация средств, влияющих на передачу возбуждения в холинергических синапсах.
- •Локализация м- холинорецепторов, эффекты возбуждения и их практическое значение.
- •Средства, одновременно стимулирующие м- и н- холинорецепторы прямого действия
- •Средства блокирующие н-холинорецепторы скелетных мышц.
- •Локализация адренорецепторов, эффекты возбуждения и их практическое значение.
- •Общетонизирующие средства(Адаптогены).
- •Классификация противоподагрических средств.
- •Средства, используемые для остановки маточных кровотечений.
- •Средства, используемые для усиления и ослабления родовой деятельности.
- •Производные ксантина и осмотические диуретики.
- •Сравнительная характеристика аналептиков рефлекторного и смешанного действия.
Средства, используемые для остановки маточных кровотечений.
Применяют преимущественно при маточных атонических кровотечениях и для ускорения инволюции матки в послеродовом и вослеабортном периодах. МД связан со стойким повышением тонуса матки и сжатием вследствие этого мелких сосудов миометрия. Спорынья — грибок, паразитирующий на колосьях ржи. Он содержит сумму биологически активных веществ, включая алкалоиды производные лизергиновой кислоты. Основными являются эрготамин и эргометрин. МД связан с прямым влиянием на гладкие мышцы матки и, возможно, со стимуляцией α1 АР. Эрготамин обладает α –адреноблокирующим д-вием, у эргометрина эти свойва отсутствуют. Вызывают длительное тоническое сокращение матки. Чувствительность матки к препаратам спорыньи зависит от ее функционального состояния: на девственную матку они д-вуют слабее, чем на рожавшую, а на беременную сильнее, чем на небеременную. Эргометрин (эргометрина малеат) назначают внутрь и в/в. При приеме внутрь эффект через 10-15 мин, продолжается несколько часов. При в/в введении д-вие развивается сразу. Их можно назначать только после родов и отхождения плаценты. Во время родов противопоказаны т.к. спастическое сокращение матки может вызывать отслойку плаценты, асфиксию и гибель плода. ПП: стенокардия, спазмы периферических сосудов, з-ния печени, почек, беременность. Выделяются с молоком, поэтому их не следует назначать во время грудного вскармливания ребенка. ПЭ: тошнота, рвота, понос, головные боли. При длительном применении могут возникнуть явления эрготизма в гангренозной в судорожной формах, что связано со спазмом сосудов и повреждением эндотелия.Метилэргометрин назначают п/к и в\м. По д-вию и применению сходен с эргометрином. Эрготамин обладает аналогичными свойствами. Его также используют для лечения мигрени. Эрготал — неогаленовый препарат содержащий сумму алкалоидов спорыньи. Назначают внутрь и парэнтерально во тем же показаниям. Котарнина хлорид (стиптицин)- синтетический препарат, применяемый внутрь и парэнтерально для остановки маточных кровотечений. Выраженным кровоостанавливающим д- вием при атонических кровотечениях обладает окситоцин, который для остановки кровотечений вводят в шейку матки сразу после отделения последа (плаценты), а затем в\м по 3-5 ЕД 2-3 раза в день. Применяют также растительные препараты в виде жидких экстрактов, настоек и настоев: настойка барбариса, экстракты пастушьей сумки, водяного перца, чистеца и др.
Средства, используемые для усиления и ослабления родовой деятельности.
Средства, усиливающие родовой деятельности - К ним относятся окситоцин, дезаминокситоцин, питуитрин, гифотоцин, динопрост, динопростон, метилдинопрост, пахикарпин, прозерин. Они показаны при слабой родовой деятельности, для нормализации инволюции матки в послеродовом и послеабортном периодах, при гипотонических маточных кровотечевиях в раннем послеродовом периоде (окситоцин). В гладких мышцах матки постоянно возникают потенциалы д-вия, которые иррадиируют по миометрию и вызывают ритмические сокращения. Сила их зависит прежде всего от поляризации клеточных мембран на которую влияют эстрогены и гестагены. Вещества, увеличивающие проницаемость клеточных мембран для ионов, повышают потенциал д-вия и усиливают сокращения матки. Окситоцин - гормон задней доли гипофиза. МД связывают стимуляцией α1 -АР гладких мышц матки, в результате чего возрастает ионный ток через мембраны и потенциал д-вия. В клетках происходит накопление ионов кальция, которые активируют сократительный белок актомиозин. Беременная матка более чувствительна к окситоцину, небеременная и с увеличением срока беременности чувствительность возрастает, достигая максимума во время родов и в течение нескольких дней после родов. В больших дозах окситоцин вызывает спастическое сокращение матки. Содержание окситоцина увеличивается во время родов, сразу после них, при раздражении шейки матки, влагалища и молочных желез. Он увеличивает секрецию молока за счет стимуляции выделения лактотропного гормона гипофиза и прямого д-вия на эпителий желез. Наиболее эффективен при преждевременном отхождении околоплодных вод, при слабости родовой деятельности, связанной с атонией матки, при гипотонических маточных кровотечениях. Дозируют в Ед. Для стимуляции родов обычно вводят в/м в индивидуально подобранных дозах (0,5-5 ЕД). ПП: несоответствие размеров таза и плода, поперечное и косое положение плода, угрожающий разрыв матки, наличие рубцов на матке после кесарева сечения. Демокситоцин- синтетический препарат, хорошо всасывающийся через слизистую оболочку рта. Его применяют в таблетках по 50 ЕД за щеку до полного рассасывания (до 10 таб.). Для стимуляции лактации назначают за 5 мин до кормления. Питуитрин - вытяжка из задней доли гипофиза, содержащая окситоцин и вазопрессин. Присутствие вазопрессина вызывает сужение сосудов, повышение АД, уменьшение диуреза. Применяют в тех же случаях что в окситоцин однако его не следует назначать при атеросклерозе, гипертонии, з-ниях сердца, тромбофлебитах, нефропатии беременных. Вводят по 1-1,5 ЕД п\к и в\м каждые 15-30 мин до наступления эффекта. Простогландины образуются в различных органах и тканях из ненасыщенных жирных кислот (арахидоновая и др.), стимулируют специфические функциональные структуры мембран и регулируют метаболизм. Участвуют в регуляции гладких мышц, микроциркуляции, секреции, работы сердца и т. в. Наиболее выраженное влияние на матку оказывают простогландины F2α (динопрост) и Е2 (динопростон), которые и применяют в акушерстве. В отличие от окситоцина они эффективны на всем протяжении беременности и способствую раскрытию шейки матки. Динопрост используют для стимуляции родовой деятельности и вызывания аборта. Назначают в/в, в полость матки и влагалища. Дозы подбирают индивидуально. Для стимуляции родов обычно вводят в\в капельно. ПЭ: диспептические расстройства, тахикардия, бронхоспазм, повышение температуры, флебиты. ПП: такие же, как для окситоцина, а также з-я сердечно-сосудистой системы, почек, печени, бронхиальная астма, глаукома. Более сильным и продолжительным д-нием обладает метилдинопрост. Динопростон по д-вию и применению сходен с динопростом. В отличие от динопроста снижает АД, увеличивает проницаемость капилляров и расширяет бронхи. Его назначают внутрь и В/ в капельно. Меры предосторожности и противопоказания такие же, как при применении динопроста. динокпост и динростон применяют также для прерывания беременности во 2-ом триместре (до 15-й недели вводят эктрпамниально, после 15-й недели -интраамниально). Для прерывания беременности в первом триместре (8-12 недели) используют гемепрост – сочетание простогландина Е1 с антигестагенним средством мифепристоном и мизопростол. Пахикарпина гидройодод – ганглиоблокатор, повышающий тонус и усиливающий сокращение матки. Он снижает АД, поэтому может назначаться роженицам, страдающим гипертонией, а также в послеродовом периоде для ускорения инволюции матки. ПП:з-я почек, печени, стенокардия, нарушение сердечной деятельности. Стимулирующим д-м на матку обладает также антихолинэстеразные средства (неостигмин) и β –адреноблокаторы (пропранолол). Для расслабления шейки матки и облегчения течения родов используют атропин, миотропные спазмолитики и простагландины (динопрост, динопростон). Промедол также обладает способностью расслаблять шейку матки наряду с болеутоляющим д-м. Для ослабления родовой деятельности - Применяют, главным образом, для задержки преждевременного наступления родов и ослабления родовой деятельности при стремительных родах, чтобы предотвратить травмы родовых путей. Используют β2- адреномиметики (фенотерол, сальбутамол), магния сульфат, наркотические ЛС. Партусистен является химическим аналогом фенотерола и оказывает токолитическое (ослабляющее) д-вие на матку за счет стимуляции β2 –АР. Является эффективным средством для предупреждения преждевременных родов и не оказывает отрицательного д-я на плод. Вводят в\в капельно или внутрь. Может вызывать тахикардию, мышечную слабость. ПП – пороки сердца, аритмии, тиреотоксикоз, глаукома. Аналогичными свойствами обладают ритидрин, сальбупарт и гиниприл. Магния сульфат при парэнтеральном введении ослабляет сокращения матки, препятствуя входу в клетки. Средства для наркоза (азота закись натрия оксибутират, галотан) также снижают сократительную активность миометрия и могут быть использованы для ослабления родовой деятельности
