Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие и раздражающие средства.

Вяжущие средства относятся к противовоспалительным препаратам местного действия. МД: коагулируют белки на поверхности слизистых оболочек, образуя пленку, которая защищает их от повреждающих факторов. При этом происходит «стягивание»поверхности слизистой, сужение сосудов и уменьшение воспаления. Делятся на органические и неорганические. К 1-й группе относятся танин, настой и отвары из коры дуба, корневища лапчатки, цветов ромашки, корневища змеевика, ягод черники и др. Ко 2-й группе относятся слабые рас-ры цинка сульфата, меди сульфата, серебра нитрата, солей алюминия, свинца, висмута нитрат, ксероформ. Они образуют плотные альбуминаты, которые составляют основу защитной пленки, обладает противомикробным дейс-м. Вяжущие ЛС используют для лечения кожных заб-й, воспалительных заб-й полости рта, носа, зева, гортани, кишечника. При заб-х кишечника применяют танальбин, настои, отвары. При отравлениях алкалоиды (морфин, атропин) используют танин. Однако его соединения с алкалоидами нестойки и их надо быстро удалить. Танин также осаждает соли тяжелых металлов и гликозиды, поэтому его применяют для промывания желудка при отравлении.

Обволакивающие средства. МД: эти вещества набухают в воде, образуя коллоидные р-ры, обволакивающие слизистую оболочку и защищающие её. Используют крахмал, семена льна, клубни салена, магния трисиликат, гидрат окиси алюминия и др. их применяют для лечения воспалительных заб-й кишечника в виде слизей и в комбинации с раздражающими веществами.

Адсорбирующие средства. К ним относятся мелко измельченные индифферентные порошки с большой адсорбирующей поверхностью – уголь активированный, тальк, глина белая и др. МД: адсорбция молекул веществ на поверхности адсорбента. При этом они защищают слизистые от раздражения препятствуют всасыванию других веществ, в том числе ядов. Применяют при диспептических расстройствах, метеоризме, воспалительных заб-х ЖКТ, при отравлениях.

Раздражающие средства. МД: возбуждение чувствительных нервных окончаний, что сопровождается местными и рефлекторными эффектами. Некоторые способствуют освобождению из связанного состояния биологически активных веществ, оказывающие местное сосудорасширяющее действие, которое сопровождается гиперемией и улучшением питания тканей. Раздражающие ЛС применяют для ослабления боли в области пораженного органа и для улучшения трофики больного органа. Это действие осуществляется рефлекторно. При этом используют взаимосвязь определенного участка кожи через сопутствующий сегмент спинного мозга с определенными внутренними органами (зоны Захарьина- Геда) Возникновения потока импульсов с кожи приводит к погашению доминантного очага возбуждения в ЦНС, возникшего под влиянием потока импульсов из пораженного органа. Имеют значение также аксон-рефлексы которые замыкаются между сегментами кожи и больным органом, минуя ЦНС. Все эти эффекты приводят к улучшению кровоснабжения и трофики органа, ослаблению боли и воспаления. В качестве раздражающих средств применяют горчичники, камфару, ментол, р-р аммиака, спирт этиловый 40% и др. МД горчицы состоит в том, что при смачивании горчичника теплой водой под влиянием фермента мирозина происходит расщипление гликозида синигрина с образованием эфирного горчичного масла, оказывающее раздражающее действие. Аналогичным свойствами обладают и др эфирные масла. Особенностью ментола является способность избирательно возбуждать холодовые рецепторы, что вызывает ощущение холода. Это приводит к рефлекторному расширению сосудов внутренних органов. Ментол входит в состав валидола, который применяют при стенокардии. Эфирные масла применяют при миозитах, невралгиях, заб-х органов дыхания, мигрени стенокардии. Р-р аммиака применяют для стимуляции дыхания при обмороках, опьянении. Раздражая рецепторы дыхательных путей, он стимулирует дыхание и может вызывать рвоту.

Классификация средств, влияющих на передачу возбуждения в холинергических синапсах.

К ним относятся вещества, влияющие на передачу нервных импульсов в холинергических и адренергических синапсах. К эфферентным нервам относятся вегетативные (парасимпатические и симпатические) и двигательные (соматические) нервы. Первые иннервируют преимущественно внутренние органы, вторые — скелетные мышцы. По названию медиатора, осуществляющего передачу импульсов в синапсах, все эфферентные нервы подразделяются на холинергические (ацетилхолин) и адренергические (норадреналин). К холинергическим нервам, осуществляющим передачу импульсов посредством ацетилхолина, относятся двигательные нервы, все преганлионарные, постганглионарные, парасимпатические нервы, а также симпатические нервы, иннервирующие потовые железы. Парасимпатические волокна берут начало от нейронов стволовой части головного мозга и от нейронов крестцовой части спинного мозга. Эти волокна (преганглионарные) оканчиваются в парасимпатических ганглиях, расположенных преимущественно в иннервируемых органах. Преганглионарные волокна в ганглиях контактируют с нервными клетками через посредство ганглионарных синапсов. Отростки (аксоны) ганглионарных клеток оканчиваются на клетках иннервируемых органов, образуя нейро-эффекторные синапсы. Двигательные нервы являются аксонами мотонейронов, расположенных в головном и спинном мозге, от которых они передают возбуждение к скелетным мышцам вызывая их сокращение. Симпатические волокна берут начало от нейронов грудного в поясничного отделов спинного мозга. Преганглионарные волокна оканчиваются в симпатических ганглиях, расположенных вне иннервируемых органов. Они контактируют через ганглионарные синапсы с ганглионарными нейронами, аксоны которых оканчиваются в иннервируемых органах, образуя нейро-зффекторные синапсы. Так как в симпатических ганглиях передача импульсов осуществляется с помощью ацетилхолина, преганглионарные симпатические волокна относятся к холинергическим. Поэтому адренергическими являются лишь постганглионарные симпатические волокна, осуществляющие передачу импульсов в синапсах посредством норадреналина. В регуляции функций внутренних органов участвуют также дофаминергичесикие(медиатор дофамин), пуринергические(медиаторы АТФ, аденозин), серотонинергические(медиатор серотонин) системы, различные аминокислоты, пептиды и окись азота. Эти медиаторы д-вуют на эффекторные клетки через соответствующие рецепторы.Тесно взаимод-вуя с вегетативными медиаторами, они оказывают модулирующие влияние на функции различных органов. Аденозин через пуриновые рецепторы расслабляет гладкие мышцы кишечника, бронхов, сосудов. Он также угнетает высвобождение медиаторов из нервных окончаний. Обнаружено 5 подтипов дофаминовых рецепторов. К периферическим относятся Д_5-ререцепторы (активируют аденилатциклазу и АМФ), стимуляция которых вызывает усиление сокращений сердца, расширение мозговых, коронарных, печеночных сосудов. Центральные Д₂- рецепторы(угнетают аденилатциклазу и цАМФ) тормозят высвобождение в ЦНС дофамина и норадреналина. Обнаружены также несколько подтипов серотониновых (5-НТ)-рецепторов: пресинаптические 5-НТ₁ и постсинаптические 5 НТ₂ (в ЦНС и на периферии), 5- НТ₃ и 5-НТ₄ (в нейронах нервных сплетений ЖКТ). Стимуляция 5- НТ₁ угнетает высвобождение серотонина норадреналина, стимуляция 5- НТ₂ гладких мышц вызывает их сокращение., стимуляция 5-НТ₃ и 5- НТ_{4 -}рецепторов вызывает высвобождение ацетилхолина и усиление перистальтики кишечника, а также повышение болевой чувствительности. Окись азота образуется из L- аргинина под влиянием синтетазы. Она является медиатором в нитрергических синапсах нервов участвующих в иннервации ЖКТ, органов малого таза и трахеи. Важная роль в регуляции функций внутренних органов и обмена веществ отводится пептидам, играющим роль медиаторов и модуляторов. Активность ферментов клеточной мембраны регулируют G-белки: одни активируют аденилатциклазу, другие угнетают. На ферменты можно воздействовать непосредственно, минуя G-белки. Синапс — это место контакта окончания нервного волокна с эффекторной клеткой или с другим нервным окончанием. Структура различных синапсов принципиально одинакова. В синапсе различают пресинаптическую часть, постсинаптическую часть и разделяющую их синаптическую щель, На окончании нервного волокна расположена пресинаптическая мембрана, на и клетке - постсинаптическая мембрана. Синоптическая щель заполнена гелем. Соответственно медиатору синапса называют холинергическими и адренергическими. Холинергические синапсы находятся в поперечнополосатых мышцах, во всех вегетативных ганглиях, в окончаниях парасимпатических постганглионарных волокон, в мозговом слое надпочечников в потовых железах, в каротидных клубочках, в сосудах скелетных мышц, в ЦНС (кора, латеральное коленчатое тело ядра ствола мозга клетки Рэншоу). Адренергические синапсы расположены в окончаниях постганглионарных симпатических волокон, за исключением потовых желез, в ЦНС.Передача импульсов осуществляется следующим образом. Импульс вызывает движение ионов и повышает проницаемость пресинаптической мембраны, через которую из прилегающих везикул медиатор выделяется в синаптическую щель. До взаимодействия медиатора с рецепторами постсинаптическая мембрана находится в состоянии покоя. Она имеет положительный заряд на внешней поверхности (в основном, за счет ионов натрия) и отрицательный на внутренней поверхности (за счет отрицательно заряженных анионов кислот).Разность потенциала составляет 70 мV (потенциал покоя). При взаимодействии медиатора с рецепторами изменяется их конфигурации и открываются ионные каналы, по которым ионы натрия устремляются внутрь клетки, а ионы калия—из клетки. Возникает потенциал покоя (около 110 мV) и фаза деполяризации мембраны. Возбуждение передается на клетку. После прекращения д-вия медиатора рецепторы восстанавливают свою конфигурацию, натрий вытесняется из клетки, а калий возвращается в клетку с помощью натриево-калиевого насоса мембраны. Происходит реполяризация мембраны т.е восстановление исходного состояния.