6. Принципы изыскания новых лекарственных средств и усовершенствования существующих, пути введения их в медицинскую практику.

Прогресс фармакологии характеризуется непрерывным поиском и созданием новых препаратов. Создание лекарств начинается с исследований химиков и фармакологов, творческое сотрудничество которых абсолютно необходимо при открытии новых препаратов. При этом поиск новых средств развивается по нескольким направлениям.

Основным путем является ХИМИЧЕСКИЙ синтез препаратов, который может реализоваться в виде НАПРАВЛЕННОГО синтеза или иметь ЭМПИРИЧЕСКИЙ путь. Если направленный синтез связан с воспроизведением биогенных веществ (инсулин, адреналин, норадреналин), созданием антиметаболитов (ПАБК-сульфаниламиды), модификацией молекул соединений с известной биологической активностью (изменение структуры ацетилхолина - гонглиоблекатор гигроний) и т. д., то эмпирический путь состоит или из случайных находок, либо поиска путем скрининга, то есть просеивания различных химических соединений на фармакологическую активность.

Одним из примеров эмпирических находок может быть приведен случай обранужения гипогликемического эффекта при использовании сульфаниламидов, что впоследствии привело к созданию сульфаниламидных синтетических перфоральных противодиабетических средств (бутамид, хлорпропамид).

Весьма трудоемок и другой вариант эмпирического пути создания лекарств - МЕТОД СКРИНИНГА. Однако он неизбежен, особенно если исследуется новый класс химических соединений, свойства которых, исходя из их структуры, трудно прогнозировать (малоэффективный путь). И здесь огромную роль в настоящее время играет компьютеризация научного поиска.

В настоящее время лекарственные средства получают главным образом посредством направленного химического синтеза, который может осуществляться а) путем подобия (введение дополнительных цепочек, радикалов) б) путем комплементарности, то есть соответствия каким-либо рецепторам тканей и органов.

В арсенале лекарственных средств, помимо синтетических препаратов, значительное место занимают препараты и индивидуальные вещества из ЛЕКАРСТВЕННОГО СЫРЬЯ растительного или животного происхождения, а также из различных минералов. Это прежде всего галеновы, новогаленовы препараты, алкалоиды, гликозиды. Так из опия получают морфин, кодеин, папаверин, из рауфльфии змеевидной - резерпин, из наперстянки - сердечные гликозиды - дигитоксин, дигоксин; из ряда эндокринных желез крупного рогатого скота - гормоны, иммуноактивные препараты (инсулин, тиреоидин, тактивин и т. д. ).

Некоторые лекарственные средства являются продуктами жизнедеятельности грибов и микроорганизмов. Пример - антибиотики. Лекарственные вещества растительного, животного, микробного, грибкового происхождения часто служат основой для их синтеза, а также последующих химических превращений и получения полусинтетических и синтетических препаратов.

Набирают темпы создания лекарственных средств путем использования методов генной инженерии (инсулин и т. п. ).

Новое лекарственное средство, пройдя через все эти "сита" (исследование фармактивности, фармакодинамики, фармакокинетики, изучение побочных эффектов, токсичности и т. д. ) допускается на клинические испытания. Здесь используется метод "слепого контроля", эффект плацебо, метод двойного "слепого контроля", когда ни врач, ни больной не знает, когда это плацебо используется. Знает только специальная комиссия. Клинические испытания проводятся на людях, и во многих странах это осуществляется на добровольцах. Здесь, безусловно, возникает масса юридических, деонтологических, нравственных аспектов проблемы, которые требуют своей четкой разработки, регламентации и утверждения законов на данный счет.

7. Источники получения лекарственных средств. Понятие о лекарственном средстве, лекарственной форме и лекарственном препарате. Классификация ле­карственных форм по агрегатному состоянию, их сравнительная характеристи­ка и особенности использования.

Химический синтез

из лекарственного сырья

из органов

выделение из продуктов жизнидеятельности

8. Рецепт, его структура и содержание. Правила выписывания рецептов на ле­карственные средства амбулаторным больным. Формы рецептурных бланков.

Рецепт — письменное, установленной формы обращение врача (фельдшера, акушерки, зуб­ного врача) в аптеку об отпуске лекарственного средства в определенной дозировке или изготовлении лекарственной формы с указанием способа употребления лекарственно­го средства.

Рецепт выписывается с учетом возраста больного, порядка оплаты препарата и характера действия, входящих в их состав средств, на продолговатом бланке, отпечатанном типографским способом; установлены 3 формы рецептурных бланков. Форма № 1 — для отпуска лекарственных средств за полную стоимость взрослым и детям; на одном рецептур­ном бланке можно выписывать один препарат.

Бланк рецепта форма №1 148-l/y-88 предназначается для "прописывания и отпуска лекарственных средств, отпуска­емых бесплатно, на льготных условиях, а также подлежа­щих предметно-количественному учету.

В амбулаторного больного, подлежащих предметно-количест­венному учету в аптечных учреждениях:

1. Средства, обладающие одурманивающим действием: циклодол, фенобарби­тал, эфедрина гидрохлорид, дофедрин. 2. Огра­ниченно поступающие лекарственные средства: Дофа, клафоран амп, масло облепиховое, мадопар капе, настойка женьшеня, наком табл., раверон амп.

На рецептурных бланках формы № 1 и 2 можно выписывать рецепты на препараты, в состав которых входят ядовитые ЛС списка «А»:

Форма № 3 — для отпуска наркотических лекарствен-1ых средств (размер 8,5x15 см). На рецептурном бланке роювого цвета выписывается только один препарат, содержа­ний наркотические средства.

Форма 4. льготные лекарства на бланке 148-l/y-04

9. Твердые лекарственные формы. Сравнительная оценка таблеток, драже, по­рошков, микрокапсулированных форм для лекарственной терапии. Понятие об имплантационных лекарственных формах.

Таблетки. Tabulet

Таблетки — твердая дозированная ЛФ, получаемая путем прессования ЛС и имеющая вид круглых, овальных или иной формы плас­тинок с плоской или двояковыпуклой поверхностью. Таблетки удобны для приема, гигиеничны в изготовле­нии, портативны. В качестве вспомогательных веществ используют гид­рофильные вещества — различные набухающие полиме­ры , гидрофобные вещества — натураль­ные воски, гидрированные растительные маслаСохраняются в хорошо закупоренной плотной таре в сухом, защищенном от света мес­те.Таблетки служат для внутреннего употребления.

Драже. Dragee. Гранулы. Granula .Драже — твердая дозированная ЛФ и виде шариков, получаемых наращиванием лекарственных средств и вспомогательных веществ на сахарные гранулы; служит для внутреннего примене­ния.

Гранулы крупинки различной формы для внутреннего применения.В состав драже и гранул входят лекарственные и вспо­могательные вещества. Распадение должно происхо­дить у драже не более чем за 30 минут, а у гранул за 15 минут.

Порошки. Pulveres - твердая ЛФ для внутрен­него и наружного применения, обладающая свойством сыпучести.

По степени измельчения различают: порошок — наимельчайший порошок;— мельчайший порошок,— мелкий порошок,— среднемелкий порошок,— среднекрупный порошок,— крупный порошок — Крупно измельченный порошок.

При прописывании в порошках ядовитых или сильнодействующих средств в количествах менее 0,05 г. добавляют глюкозу. Порошки для наружного употребления в количестве 5,0—100,0.Порошки для внутреннего употребления делят на неразвешенные и развешенные или разделенные на отдельные при­емы. Порошки сохраняются в сухих, хорошо закупоренных баках.

Имплантационные формы – имлантируются под кожу и медленно растворяются. обладают пролонгированным действием до нескольких лет. Исп. например при лечении алкоголизма.

10. Мягкие лекарственные формы. Их характеристика и практическое значение. Сравнительная характеристика мягких лекарственных форм.

Мази. Unguenta

Мазь — ЛФ для наружного примене­ния, имеющая мягкую консистенцию; широко применяется для получения как местного, так и резорбтивного действия, хотя способ их употребления не всегда гигиеничен. тМази для воз­действия на эпидермис кожи и слизистые оболочки Мазь состоит из лекарственного средства и мазевой ос­новы

делят на группы:

1) гид­рофобные основы, к которым относятся; 2) гидрофильноколлоидные основы; 3) эмульсионные осно­вы.

По типу дисперсных систем различают:

1. Мази типа растворов .2. Сусгоещшэнньш, 3. Эмульсионные мази содержат жидкий компонент, распределяемый в мазе­вой основе по типу эмульсии. 4. Мази смешанного типа име­ют сочетания дисперсных систем.

Выписывают мази тремя.

1. Сокращенная пропись в процентах; первая цифра по­казывает соотношение лекарственного средства и мазевой основы в процентах, 2. Полная пропись,

Пасты. Pastae Пасты состоят из ЛС, мазевых основ и индифферентных порошков : крахмала , талька , белой глины , цинка окиси .

Пластыри. Emplastra

Пластыри — лекарственная форма для наружного при­менения. Твердые пластыри имеют плотную консистен­цию; при температуре тела они размягчаются и способны плотно приставать к коже.

В состав соли жирных кислот, жиры, воск, смолы, парафин и ряд ЛВ.

Суппозитории.- дозирования ЛФ, твердая при комнатной тем. И расплавляющая при тем. тела. Масла какао из семян какао.Желатино-глицерйновая основа — прозрачная однород­ная масса; хорошо поглощает лекарственные средства,

Вагинальные суппозитории и палочки приме­няют в основном для -получения местного воздействия; следует, однако, подчеркнуть, всасываемость лекарст­венных средств слизистой оболочкой полового тракта

Сохраняются суппозитории в сухом и прохладном мес­те завернутыми в парафинированную бумагу, целлофан или фольгу; вагинальные же в бумажных гоф­рированных колпачках.