29.1.2. Гистошизотропные средства

К препаратам, подавляющим преэритроцитарные формы плазмодиев, от­носится уже рассмотренный хлоридин (см. рис. 29.1).

На параэритроцитарные формы плазмодиев оказывает губительное влия­ние производное 8-аминохинолина примахин. Он действует также на поло-

вые формы плазмодиев (гамонтоцидное действие). Из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо. Максимальная концентрация в плазме достигает­ся через 2 ч. В организме быстро подвергается химическим превращениям. Выделяется почками преимущественно в виде метаболитов (в течение первых суток).

Основным показанием к применению является предупреждение отдален­ных рецидивов трехдневной малярии и предупреждение распространения ма­лярии через переносчика (вследствие гамонтотропного действия).

Из побочных эффектов возможны диспепсические явления, метгемоглоби-нурия, лейкопения, иногда агранулоцитоз. У лиц с определенным видом гене­тической энзимопатии (с недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы эритроцитов) наступают острый гемолиз и гемоглобинурия.

Примахин можно назначать одновременно и последовательно с другими препаратами.

29.1.3. Гамонтотропные средства

Препараты, влияющие на половые клетки, могут оказывать как гамонто­цидное (примахин), так и гамонтостатическое (х л ори дин) действие. При воздействии гамонтоцидных средств половые клетки плазмодиев гибнут в организме человека. Гамонтостатические средства лишь повреждают половые клетки, в результате чего нарушается процесс спорогонии (на разных стадиях).

29.1.4. Принципы использования противомалярийных средств

Противомалярийные средства применяют с целью профилактики и лече­ния малярии.

Личная химиопрофилактика имеет в виду предупреждение раз­вития малярии у здорового человека при его пребывании в опасном по заболе­ваемости малярией районе. Идеальное средство должно было бы оказывать спорозоитоцидное действие. Однако таких препаратов нет, поэтому использу­ют вещества, влияющие на преэритроцитарные (первичные тканевые) формы. Из таких препаратов был отмечен хлоридин. Кроме того, с целью личной хими-опрофилактики используют гематошизотропные средства — хингамин, меф-лохин и др., которые предупреждают наступление приступов лихорадки.

Лечение малярии обычно проводят с помощью вводимых внутрь ге-матошизотропных веществ, влияющих на эритроцитарные формы плазмодиев (хингамин и др.).

При лечении малярии, устойчивой к хингамину и аналогичным препара­там, нередко хороший эффект дает применение хинина, хлоридина, сульфани­ламидов и сульфонов.

Нередко назначают комбинации противомалярийных средств с разным ме­ханизмом действия.

При быстро развивающейся малярии, особенно при малярийной коме (ос­ложнение тропической малярии), гематошизотропные вещества (например, хинин, хингамин) обычно вводят парентерально в больших дозах.

Радикального излечения малярии одни гематошизотропные средства при трех- и четырехдневной малярии не дают, так как в связи с развитием пара-эритроцитарных форм возможны рецидивы заболевания. Поэтому с целью профилактики отдаленных рецидивов (межсезонная,илипредэ-пидемическая, химиопрофилактика) необходимо дополнительно назначать препараты, имеющие тропность к параэритроцитарным формам (примахин). Исключением является тропическая малярия, плазмодии которой, как уже от­мечалось, не имеют в цикле своего развития параэритроцитарных форм. Исхо­дя из этого, тропическую малярию можно радикально вылечить одним хлори-дином.

Основная задача общественной химиопрофилактики (кол­лективная, эпидемическая химиопрофилактика) — предупреждение распро­странения малярии от больного человека. С этой целью назначают гамонто-тропные средства (примахин, хлоридин). В этом случае в теле комара не образуются спорозоиты.

Таким образом, спектр противомалярийного действия препаратов в значи­тельной степени определяет показания к их применению.