116. Эстрогены.

Из эстрогенов стероидного строения в медицинской практике применя­ется э с т р о н (фолликулин), получаемый из мочи беременных женщин или беременных животных, а также эстрадно л. Последний используют в виде эфиров — бензоата, дипропионата, валериата. Эстрадиола дипропио-н а т активнее эстрона и действует значительно продолжительнее. Так, если эс-трон назначают ежедневно, то эстрадиола дипропионат — 1 раз в 2-4 дня. Вводят эстрон и эфиры эстрадиола внутримышечно в масляных растворах, При приеме внутрь они неэффективны, так как быстро разрушаются в печени.

Существенно отличается он названных средств полусинтетический препа­рат этинилэстрадиол (микрофоллин). Это наиболее активный эстроген. Если активность эстрона условно принять за I, то активность этинилэстрадио-лз соответствует 50, Кроме того, этинилэстрадиол эффективен при приеме внутрь, так как этинильная группировка предохраняет его от инактивации в пе­чени. Продолжительность действия препарата невелика (принимают по 1 таб­летке 1 - 2 раза в день).

Полусинтетический эстроген местранол в организме превращается в шилэстрадиол. Принимают внутрь. Входит в состав ряда контрацептивных епаратов.

При энтеральном введении эффективны также синтетические средства этероидной структуры, обладающие эстрогенной активностью. Одно из [них — производное гексана — синэстрол (гексэстрол). По активности он [ аналогичен эстрону. Назначают его внутрь и внутримышечно.

Применяют эстрогены при недостаточной функции яичников (при нару­шении менструального цикла, для подавления лактации в послеродовом периоде. Эстроген (например, синэстрол) используют в комплексной терапии больных

ом предстательной железы, а также раком молочной железы.

Заместительная гормональная терапия широко используется при климак­терических расстройствах. Для их профилактики и лечения применяют эстрогены-прогинова, климара(пластырь), климен,дивигель. При длительном применениии маточные кровоточения. Отеи, воможна рвота и понос.

117. Антиэстрогенные.

Синтетические вещества нестероидной структуры. М-м д-я: в свяывании со специф рецепторами, бладоларя чему они подавляют эффекты эстрогенов.. Увеличив выделение гонадотропных гормоново, что приводит к повышенюю функции яичников. Кломифенцитрат при бесплодии. Тамоксифен и торемифен при лечении рака грудной желеы.

118. Желтое тело. Гестагенные препараты.

Все гестагены являются стероидами. В качестве лекарственных препара тов используют прогестерон или его синтетические производные — оксипро гестерона капронат, медроксипрогестерона ацетат и прегнин. Кроме того синтезированы препараты с гестагенной активностью, являющиеся произвол ными тестостерона — норгестрел, норэтиндрон, норэтистерон, диметистерой и другие.

Прогестерон влияет на эндометрий, подготавливая его к импланта ции яйцеклетки. Он подавляет возбудимость миометрия, предупреждает овуляцию, способствует разрао танию железистой ткани молочных желез. Назначают внутримышечно, вводят ежедневно. При приеме внутрь он неэффективен.

К гестагенам длительного действия относится оксипрогестерона| капронат (гидроксипрогестерона капронат, гормофорт). Действие его на­ступает медленнее и продолжается до 7- 14 дней. Вводят внутримышечно в масляных растворах. Длительно действующим препаратом является также медроксипрогестерона ацетат. Внутримышечно вводят 1 раз в 14 дней. Назначают также энтерально.

Прегнин (этистерон) уступает по активности прогестерону в 5 - 15 раз, Эффективен при приеме внутрь. Назначают обычно сублингвально. Таблетку держат под языком до полного рассасывания.

Применяют гестагены при недостаточности функции желтого тела для профилактики выкидыша, при нарушениях менструального цикла. Широко используются в качестве контрацептивных средств.