65. Ангигипертензивные ср-ва, на ренин-ангиотенивную систему.

Ренин синтезируется в почках. В крови он трансформирует полипептнд ангиотензиноген в декапептид ангиотензин I. Последний под влиянием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) переходит в ангиотензин II, который является мощным прессорным фактором, вызывающим сильное сужение сосудов, усиление выброса норадреналина из везикул, повышение секреции альдостерона. Ангиотензинпревращающий фермент участвует также в инактивации брадикинина - сильного эндогенного сосудорасширяющего агента. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента нарушают образование ангиотензина II, альдостерона и повышают количество брадикинина, способствуют выбросу простагландинов, расширяющих сосуды (простациклин, простагландин Е₂), обладают анти-агрегационным действием (простациклин) и улучшают почечный кровоток. Препараты (каптоприл, эналаприл) нашли широкое применение при гипертонической болезни. Осложнения: аллергические реакции (кожная сыпь, кашель, лихорадка), нарушение вкусовых ощущений, протеинурия.

Энаприлин является пролекарством. В печени и него обрауется метаболит-эналаприлат. Поб эф – кож ыысыпания, лихорадка.

Лизиноприл. Выделяется почками. Поб. Эф. – кашель, диарея, головокружение.

66. Классификация диуретиков. Локализация и МД . П. 1) антагонисты альдостерона 2) осмотические диуретики 3) диуретики, оказывающие прямое влияние на функцию эпителия почечных канальцев. Дихлотиазид, циклометиазид. Л: начальная часть дистальных канальцев. П: гипертоническая болезнь, отёки при заболеваниях сердца, почек, печени. Клопамид, оксодолин. Л: та же. П: то же. Фуросемид, этакриновая кислота- Л: на протяжении всего толстого сегмента восходящей петли Гентле. П: для форсированного диуреза, отёк лёгких и мозга, гипертонический криз. МД: угнетение активности транспортной АТФ-азы базальных мембран эпителия почечных канальцев, задержка реабсорбции ионов К, Mg, Na, Cl, и соответствующих количеств воды. Эуфилин, темисал. Л,МД: угнетение реабсорбции ионов Na и Cl в проксимальных и дистальных канальцах, усиление клубочковой фильтрации вследствии усиления кровотока. Калийсберигающие диуретики- амилорид, триамтерен. Л,МД: угнетение реабсорбции ионов Na и Cl в дистальных канальцах и собирательных трубочках, ослабление секреции ионов К, усиление выведения уратов и уменьшение выведения ионов Са. П: применяются с диуретиками, вызывающими гипокалиемию. Осмотические диуретики. МД, П. Маннит, мочевина. МД: создают высокое осмотическое давление в просвете почечных канальцев и активно выводят воду. П: маннит- отёк мозга и лёгких, форсированный диурез; мочевина- отёк лёгких, глаукома.

67. Петлевые диуретики. Дихлотиазид, циклометиазид. Л: начальная часть дистальных канальцев. П: гипертоническая болезнь, отёки при заболеваниях сердца, почек, печени. Клопамид, оксодолин. Л: та же. П: то же. Фуросемид, этакриновая кислота- Л: на протяжении всего толстого сегмента восходящей петли Гентле. П: для форсированного диуреза, отёк лёгких и мозга, гипертонический криз. МД: угнетение активности транспортной АТФ-азы базальных мембран эпителия почечных канальцев, задержка реабсорбции ионов К, Mg, Na, Cl, и соответствующих количеств воды. Эуфилин, темисал. Л,МД: угнетение реабсорбции ионов Na и Cl в проксимальных и дистальных канальцах, усиление клубочковой фильтрации вследствии усиления кровотока.

68.!!! Калийсберигающие диуретики- амилорид, триамтерен. Л,МД: угнетение реабсорбции ионов Na и Cl в дистальных канальцах и собирательных трубочках, ослабление секреции ионов К, усиление выведения уратов и уменьшение выведения ионов Са. П: применяются с диуретиками, вызывающими гипокалиемию. Миноксидил. Он расширяет артериолы, сниж. АД. Хорошо всасывается и пищ. Тракта. Поб эф – гирсутим лица.

Диаоксид. Для купирования гипертенивных кризов. Вводят внутривено и энтерально.

69.!!! Осмотические диуретики. МД, П. Маннит, мочевина. МД: создают высокое осмотическое давление в просвете почечных канальцев и активно выводят воду. П: маннит- отёк мозга и лёгких, форсированный диурез; мочевина- отёк лёгких, глаукома.

70. Дихлотиазид, фуросемид. МД: снижение ОЦК, ослабление явлений периваскулярный отёков, снижение чувствительности сосудистых элементов к действию прессорных веществ. Э: ослабление сосудистого тонуса и снижение АД, потенцирование действия других гипотензивных средств, ПЭ: гипокалиемия. Гипотензивное действие средств, влияющих на ренин- ангиотензиновую систему. См. классификация антигипертензивных средств.

71. Гипотензивное действие диуретиков. Дихлотиазид, клопамид, оксодолин, фуросемид. МД: снижение ОЦК, ослабление явлений периваскулярный отёков, снижение чувствительности сосудистых элементов к действию прессорных веществ. Э: ослабление сосудистого тонуса и снижение АД, потенцирование действия других гипотензивных средств, ПЭ: гипокалиемия. Гипотензивное действие средств, влияющих на ренин- ангиотензиновую систему. См. классификация антигипертензивных средств.

72. Гипертензивные средства (сосудистая недостаточность). Для повышения АД в зависимости от причины гипотензии могут применяться различные лекарственные средства, в том числе кардиотонические (см. Строфантин и др.), симпатомиметические (см.НорAадреналин,Мезатон, Добутамин и др.), дофаминергические (см. Дофамин), а также аналептические (см. Камфора, Кордиамин и др.) препараты. Сильное и быстрое прессорное действие оказывает ангиотензинамид, близкий по химической структуре и действию к ангиотензину II (см. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему) и являющийся экзогенным (синтетическим) лигандом ангиотензиновых рецепторов.

73. Принципы терапии острого инфаркта миокарда. 1) Боль- наркотические анальгетики- омнопон, нейролептики- дроперидол, аминазин, средства для наркоза- азота закись. 2) Ишемия миокарда- антиангинальные- нитроглиценин.3) Аритмии- противоаритмические- лидокаин, в- адреноблокаторы. 4) тромбоз коронарных сосудов- тромболитики- стрептокиназа, антикоагулянты прямого действия- гепарин, непрямого- синкумарин, антиагреганты- ацетилсалициловая кислота, 5) острая сердечная недостаточность- кардиотоники- дофамин, сердечные гликозиды- коргликон, миотропные вазодилятаторы- празозин 6) артериальная гипотензия- а-адреномиметики-мезатон.

76. Пенициллины. Биосинтетические пеницилины. СД, МД, ПЭ. Бензилпеницилина новокаиновая соль, бициллины, бензилпеницилина натриевая и калиевая соли, феноксиметилпенициллин.СД: узкий- стафилоккок, стрептоккок, пневмо- , менинго-, гоноккоки, клостридии, сибирская язва, дифтерия, трепонемы. МД: ингибируют фермент транспептидазу нарушая синтез клеточной стенки микробов. ПЭ: аллергические реакции. Полусинтетические пенициллины, особенности. 1. Для парентерального введения- широкого спектра действия- карбенициллин, 2.Для энтерального и параэнтерального введения. Пеницилиназа устойчивые- оксацилина натриевая соль, широкого спектра- ампициллин, омоксициллин, пеницилиназа устойчивые- ампиокс, мезлоциллин. Особенности: широкий спектр действия, устойчивость к пенициллиназе, более широкие показания, при длительном применении- дисбактериоз. Цефаллоспорины. СД, МД, характеристика препаратов. Применяемые параэнтерально:1) разрушающиеся цефалоспориназой- цефалотин, цефалоридин, цефазолин. 2) устойчивые к цефалоспориназе- цефамандол, цефокситин, цефуроксин, цефотаксим, цефоулодин. Применяемые внутрь. Разрушаются цефалоспориназой- цефалексин, цефаклор.СД: стаффилоккоки, стрептоккоки, пневмо-, гоно-, менингококки, клостридии, сибирская язва, дифтерийная палочка, трепонемы, борелии, кишечная палочка, шигелы, сальмонеллы, клебсиелы. МД: угнетая активность фермента транспептидазы нарушают синтез компонентов клеточной стенки.

77 К цефалоспаринам относятся природные антибиотики и многочисленные группы полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспорановой кислоты, содержащей в-лактамное и дигидротиазиновое кольца. Действуют на гр+ и гр- флору, устойчивы ко многим В-лактамазам, как правило, активным в отношении пенициллинорезистентных микроорганизмов. МД: угнитают образование кл-й стенки(бактериоцитики). К ц-м 1 поколения более чувствительна гр+ флора. Цефалотии, цефазолин цефалексин (кефлекс, целорекс) применяются при генерализованных гнойных инфекциях, заболеваниях дыхательных и мочевыводящих путей. В стоматологической практике их используют для лечения одонтогенного сепсиса при устойчивости флоры к другим антибиотикам. При хроническом остеомиелите, абсцессах чаще назначают цефалотин и цефазолин, лучше проникающие в костную тканьи через капсулу абсцессов. Ц-ы 2 поколения (цефуроксим, цефамандол, цефаклор) действуют на гр+, гр- м.о. и анаэробы. Применяются при инфекциях легких, кожи, соединительной ткани, при перитоните, сепсисе, менингите. Они проникают в костную ткань и синовиальную жидкость, что позволяет их использовать при лечении остеомиелитов и артритов, в том числе и в стоматологической практике. Ц-ы Ш поколения (цефопгаксим или клафоран, цефтриаксон, цефиксим, цефоперазон и др.) более активны в отношении гр- флоры действуют на синегнойную палочку, некоторые штаммы протея. Стабильны к цефалоспориназе. Применяются при тяжелых бронхолегочных и урогенитальных инфекциях, миокардите, менингите, сепсисе, заболеваниях суставов и кожи. В стоматологической практике их используют при тяжелом хроническом остеомиелите и одонтогенном сепсисе. Ц-ы IV поколения (цефпирам или кеипгеи) обладают высокой активностью в отношение гр+ и гр- флоры, к ним чувствительны многие штаммы протея, синегнойная палочка, псевдомонады. Большинство цефалоспоринов плохо всасываются из ЖКТ и применяется инъекционно. Внутрь можно назначать цефалексин, цефаклор, цефиксим. Цефалоспорины токсичнее пенициллинов, но аллергические реакции вызывают реже (2-4%). Иногда наблюдается перекрестная аллергия к пенициллинам и цефалоспоринам. ПЭ повышенная утомляемость, обратимая лейкопения, понижаться свертываемость крови (только Ш генерация), раздражают тк, в связи с чем при инъекционном введении могут наблюдаться инфильтраты и флебиты, а при приеме внутрь - тошнота, рвота, боли в подложечной области, диарея, снижение массы тела, дисбактериозы и суперинфекции. Возникновение стоматитов при использовании этой группы препаратов может быть обусловлено их раздражающими свойствами или аллергизирующей активностью.

78 Карбопенемы. Имипенем высокоакт полусин ант-к с широк спек де-я, явл производным тиенамицина. Эффективен в отношении многих аэробных и анаэробных бактерий. Угнетает синтез клеточной стенки (бактепиупбпййое действие). Устойчив к в-лактамазам, но разрушается дегидропептиладрй-1 проксимальных почечных канальцев. Последним объясняется низкая концентрация препарата в моче. Для устранения этого недостатка имипенема был синтезирован ингибитор дегидропептидазы-1, получивший название пиластатин. В наотоящеще время имипенем применяется в сочетании с циластатином. Один из таких комбинированных препаратов получил название бр и м а к е л р„Вводят его внутривенно через 6 ч. В ЖКТ имипенем не всасывается. Из ПЭ возможны тошнота, рвота, судороги, аллергические реакции. Аналогичным комбинированным препаратом является тиенцм. Меропенем (меронем) от имипенема отличается значительной устойчивостью к дегидропептидазе-1 и поэтому не требуется его сочетания с ингибиторами этого фермента. Стабилен в отношении большинства в-лактамаз. По механизму, характеру и спектру антимикробного действия аналогичен имипенему. t - 1,5 ч. Около 2% связывается с белками плазмы крови. Хорошо проникает через тканевые барьеры. Метаболизируется в печени. Выводится в основном (- 98%) почками. Применяется при тяжелых инфекциях различной локализации: пневмониях, перитонитах, менингитах, сепсисе. Препарат показан также в случае обострения хронического бактериального бронхита, при неосложненной инфекции мочевыводящих путей, кожи и ее придатков. Вводят внутримышечно и внутривенно через 8 или 12 ч. ПЭ аллергические реакции, раздражающее действие на месте введения, диспепсические явления, обратимые нарушения лейкопоэза, головная боль, дисбактериоз. Монобактамы К этой группе относится препарат азтрерцдц. Устойчив в отношении в-лактамаз, продуцируемых рядом гр- бактерий. На гр+ бактерии и анаэробы не действует. Угнетает синтез клеточной стенки и благодаря этому оказывает бактерицидный эффект. Вводят азтреонам парентерально. Т 1/2 - 1,7 ч. Выводится почками (секрецией). Применяют при инфекциях мочевыводящего тракта, дыхательных путей, кожи и др. ПЭ диспепсические нарушения, кожные аллергические реакции, головная боль, возможна суперинфекция, редко — гепатотоксическое действие.

80 Линкозамиды К этой группе относятся линкомицин и клиндамицин. Являются ингибиторами синтеза белка бактерий и обычно действуют бактериостатически. Активны главным образом в отношении анаэробов стрептококков и стафилококков. Клиндамицин по влиянию на анаэробов значительно превосходит линкомицин и лучше всасывается из кишечника. Через гематоэнцефалический барьер оба препарата проникают плохо. Метаболизируются в печени. Выделяются почками и с желчью. Применяются при инфекциях, вызванных бактероидами, особенно при поражении брюшной полости. Наиболее опасный побочный эффект — псевдомембранозный колит (развиваются понос со слизистыми и кровянистыми выделениями, боли в области живота, лихорадка). Это одно из проявлений дисбактериоза. Лечат это осложнение ванкомицином и метронидазолом. Редко отмечаются аллергические реакции, поражение печени, лейкопения.

81 Гликопептиды Основным препаратом этой группы является ванкомицин, являющийся сложным гликопептидом. Нарушает синтез клеточной стенки бактерий и действует бактерицидно. Обладает высокой активностью в отношении гр+ кокков, включая стафилококки, устойчивые к метициллину и штаммы, продуцирующие в-лактамазы, действует на клостридии и коринебактерии. Из пищеварительного тракта всасывается плохо. Если требуется системное действие — препарат вводят внутривенно. Проходит через гематоэнцефалический барьер, особенно при менингите. Применяют при инфекциях, вызванных гр+ кокками, устойчивыми к пенициллину; при энтероколитах, в том числе при псевдомембранозном колите. Препарат токсичен, что ограничивает его применение. Он обладает ототоксичностью и нефротоксичностью, может вызывать флебиты. Редко возникают аллергические реакции, нейтропения, тромбоцитопения. К этой же группе относится антибиотик тейкопланин.

79. Аминогликозиды. (неомицин, мономицин, канамицин, гентамицин, тобрамицин и др.) имеют структурное сходстзо со стрептомицинами, СД: широкого, оказывающими бактерицидное влияние на грамположительные и особенно грамотрицательные бактерии, различаются по активности, спектру и длиельности действия, токсичности, обладают характерным свойством - нефротоксичностью и особенно ототоксичностью (колеарной и вестибулярной), повышают нефротоксичность цефалотина и цислатины, ототоксичность цисплатины и петлевых диуретиков, усиливают угнеающее влияние на дыхание эфира и курареподобных препаратов.

82. Тетрациклины. СД, МД, ПЭ, характеристика. Биосинтетические- тетрациклин, окситетрациклина дегидрат. Полусинтетические- метациклина гидрохлорид, доксицилина гидрохлорид. МД: угнетение синтеза белка в рибосомах, связывание ионов магния и Са, ингибирование ферментных систем. СД: широкий- грамположительные и отрицательные микробы, холера, чума, туляремии, бруцелёза, пситаккоза, трахомы, венерическая лимфогранулёма, некоторые простейшие и вирусы. ПЭ: аллергия, раздражающее действие, гепатотоксичность, депонирование в костной ткани, терратогенность, фотосенсибилизация кожных покровов, угнетение синтеза белка, увеличение выделения из организма ионов натрия, воды, аминокисло, витаминов и др., дисбактериоз, кандидамикоз, суперинфекция стаффилоккоком, синегнойной палочкой и др.

83.!! Макролиды. СД, МД, ПЭ, характеристика. Эритромицин, олеандомицин, клоритромицин. МД: угнетение синтеза белка в рибосомах за счёт ингибирования пептидтранслоказы. СД: грамм положительные и отрицательные кокки, рикетсии, микоплазмы, бруцеллы. П: антибиотик резерва. Интервал между введениями 4-6 часов. ПЭ: аллергические реакции, поражение печени.

84. Полимиксины. СД, МД, П, ПЭ. Полимиксины В, М, Е. СД: грамм отрицательные бактерии- сенегнойная и кишечная палочка, клебсиелы, энтеробактерии, сальмонелы, шигелы, гемофильная палочка, бруцеллы. МД: взаимодействуют с фосфолипидными компонентами мембран микробов и нарушая их проницаемость способствуют выходу жидкой части цитоплазмы. П: кишечные инфекции. ПЭ: нейротоксическое- головные боли, атаксия, нарушение зрения, речи, нефротоксическое, аллергические реакции, дисбактериоз, суперинфекция, энтерококками, протеем грибками.

86 Фузидиевая к-а Антибиоппс с узким спектром действия. Применяется в виде натриевой соли. В основном влияет на грамположительные бактерии. Угнетает синтез белка бактерий. Действует бактериостатически. Хорошо всасывается при энтеральном введении. В значительных количествах накапливается в костной ткани. Метаболизируется в печени. Выделяется с желчью. Применяется при стафилококковых инфекциях, устойчивых к действию пенициллина, особенно при остеомиелите. ПЭ: диспепсические явления, кожные сыпи, желтуха.

88 Триметоприм угнетая дигидрофолатредуктазу, блокируют переход дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту. Угнетающее действие в сочетании с сульфаниламидами, проявляющееся на двух разных этапах, существенно повышает антимикробную активность — эффектстановится бактерицидным. Препарат бактрим (бисептол, ко-тримоксазол, септрин), содержащий триметоприм и сульфаметоксазол. Он обладает высокой антибактериальной активностью. Оказывает бактерицидное действие. Хорошо всасывается из жкт. Мак кон в плазме крови определяется через 3 ч. Продолжительность эффекта — б — 8 ч. Выделяются оба компонента бактрима в основном почками. ПЭ часты диспепсические явления (тошнота, рвота, анорексия, понос) и аллергические реакции со стороны кожи (эритематозная сыпь, крапивница, зуд). Возможно угнетение кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластическая анемия и др.). Иногда возникают нарушения функции печени, почек. Описаны случаи суперинфекции (кандидамикоз полости рта). При длительном применении бактрима необходимо контролировать состав периферической крови. ПП нарушениях функции печени, почек и кроветв-я, детям до 6 лет и при беременности. Аналогичными препаратами являются лидаприм (сульфаметрол + триметоприм) сульфатон (содержит сульфамонометоксин и триметоприм), а также потесептил (сульфадимезин+триметоприм). Показания, побочные эффекты и противопоказания для этих препаратов такие же, как для бактрима.

89. Противотуберкулёзные. Классификация, МД, П, ПЭ. 1) наиболее эффективные препараты- синтетические средства- производные ГИНК: изониазид, фтивазид, метацид.МД: угнетение синтеза миколевых кислот, угнетение синтеза нуклеиновых кислот ПЭ:невриты, нарушение со стороны ЦНС, сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, аллергия, антибиотики- группа рифампицина- рифампицин, рифамицин. МД: угнетение синтеза РНК. ПЭ: гепатотоксичность, диспепсия, лейкопения, аллергия, влияния на плод. 2) средней эффективности- синтетические- этамбутол,. МД: утнетение синтеза РНК. ПЭ: нарушения зрения, аллергия, этионамид, протионамид, пиразинамид. МД: тот же, антибиотики- аминогликозиды- стрептомицин, канамицин, капреомицин, флоримицин. МД: угнетение синтеза белка в клетках бактерии, ПЭ: ототоксичность, нефротоксичность, гепатоксичность, аллергия, циклосирин МД: нарушает синтез клеточной стенки. 3) умеренной эффективности- синтетические- ПАСК, БЕПАСК, тиоацетазол, солютизон. МД: конкурентный антагонизм с пара-амино-бензойной кислотой, ПЭ: диспепсия, агранулоцитоз, гепатит, зоб, аллергия.

90. Нитрофураны, оксихинолона. Спектр действия, МД, П. Нитрофураны- фуразолидол, фурадонин, фурагин. МД: восстанавливает нитрогруппу в аминогруппу и угнетают клеточное дыхание микробов. СД: широкий. П: гнойные и анаэробные инфекции, ангины, конъюктивиты, инфекции мочевыводящих путей, пищевая токсикоинфекция, дизентирия, энтероколиты, гнойные хирургические заболевания, протозойные заболевания. Оксихинолоны- нитроксолин, энтеросептол. МД: угнетение синтеза белка и нуклеиновых кислот микробов. СД: широкий. П: инфекции мочевыводящих путей, базилярная и амёбная дизентерия, энтероколиты, пищевые токсикоинфекции, стерилизация кишечника перед операциями. Производные хинолона- налидиксовая кислота, офлоксалин. МД: угнетение синтеза ДНК микробов. СД: широкий. П: инфекции моче- и желчевыводящих путей.

91. Противовирусные средства. МД, П. 1) Производные адамантана- мидантан, ремантадин. МД: угнетение проникновения вируса в клетку и высвобождение из неё. П: профидактика гриппа А2. 2) Аналоги нуклеозидов- зидовудин, ацикловир, индоксуридин, видарабин. МД: угнетая обратную транскриптазу задерживают репликацию ДНК- содержащих вирусов. П: лечение СПИДА и герпеса. 3) производные тиосемикарбазона- митисазон. МД: угнетение процесса сборки вирионов. П: профилактика оспы и осложнения вакцинаций.4) Интерфероны, полудан. МД: повышение устойчивости клеток к повреждения вирусом. П: профилактика ОРЗ.

92. Противогрибковые средства. Антибиотики- гризеовульфин. Оказывает фунгистатическое действие, неэффективен при кандидозе.. Его назначают при лечении больных,страдающих фавусом, трихофитией и микроспорией волосистой части головы и гладкой кожи эпидермофитией гладкой кожи, вызванной трихофитоном, а также поражениями ногтей (онихомикозами), вызванными патогенными грибами (трихофитон, красный эпидермофитон). ПЭ: тошнота, головокружение, головная боль, крапивница. Производные имидазола и триазола- клотримазол, кетоназол, миконазол. Производные метилнафталина-тербинафин, нафтифин. Разных химических групп- декамин, цинкудан, ундецин, микосептин, нитрофугин, октицил, анмарин, пластырь эпилиновый.

93. Противопротозойные средства. Противомалярийные. 1) Гематошизотропные. Хингамин, хинин, акрихин. МД: тормозит синтез нуклеиновых кислот эритроцитарных форм плазмодиев. П: хингамин- лечение и профилактика малярии, лечение коллагенозов, хинин- лечение и профилактика малярии, для стимуляции родов, акрихин- при кожном лейшманиозе, лямблиозе, гельминтозе и красной волчанке. ПЭ: дерматиты, диспепсия, паражение печени, миокарда, ретинопатия, выпадение волос, шум в ушах, головокружение, рвота. 2) Гистошизотропные. Хлоридин- МД: ингибирование дегидрофолатредуктазу, необходемой для перехода гидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. П: личная профилактика малярии, лечение токсоплазмоза. ПЭ: головокружение, боли в сердце, диспепсия, стоматит, ретинопатия, мегалобластическая анемия, лейкопения. Примахин. МД: действует на половые параэритроцитарные формы всех видов плазмодиев малярии. П: профилактика и лечение малярии. ПЭ: диспепсия, боли в сердце, слабость, цианоз, гемолиз. 3) Гаматропные. Хиноцид. МД: действует на параэритроцитарные формы плазмодия, на половые формы всех видов плазмодия. П: предупреждение приступов трёх- и четырёхдневной малярии, при тропической малярии. ПЭ: тошнота, головная боль, цианоз губ и ногтевого ложа, раздражение почек и мочевого пузыря. Противоамёбные. МД, П, ПЭ. Метронидазол, энтеросептол, хиниофон, эметрина гидрохлорид, хингамин, тетрациклин. П: при амёбиазах. ПЭ: диспепсия, крапивница, зуд, невриты, миелопатии, повреждение зрительного нерва, тошнота, рвота, боли в мышцах, сердечная слабость, полиневриты. Для лечения лямблиоза и трихомадоза. Лямблиоз- метронидазол, тионидазол, акрихин, аминохинон, фуразолидон. Трихомонадоз- метронидазол, тионидазол, нитазол, трихомонацид, фуразолидон. Токсоплазмоз, балантидиаза, лейшманиоза. Токсоплазмоз- аминохинол, хлоридин, сульфаниламиды. Балантидиаз- хиниофон, тетрациклин, мономицин. Лейшманиоз (кожный)- метронидазол, акрихин, аминохинон, тетрациклин, мономицин. Висцеральный- солюсурьмин.

94. Противоспирохетозные препараты, МД, ПЭ. Применияют антибиотики- пеницилины, бициллины, эритромицин. Миарсенол. МД: обусловлен способностью блокировать сульфгидрильные (тиоловые) ферментные системы микроорганизмов и нарушать тем самым течение в их организме нормальных обменных процессов. Осархол- препарат мышьяка. Бийохинол, бисмоферол- препараты висмута.

95 Метронидазол (флагил, клион, трихопол; вагимид) является производным нитроимидазола. Он оказывает губительное влияние на трихомонад, амеб и лямблий. Кроме того, метронидазол эффективен в отношении неспорообразующих анаэробов и Helicobacter pylori. Из ЖКТ всасывается хорошо. В организме в значительной степени подвергается химическим превращениям. Выводятся метронидазол, его метаболиты и конъюгаты в основном почками. Небольшие количества препарата выделяются слюнными железами, кишечником, а в период лактации — молочными железами. Назначают внутрь, местно (интравагинально) и внутривенное. Переносится препарат обычно хорошо. Из ПЭ чаще всего отмечаются диспепсические явления (нарушение аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, диарея). Описаны нарушения со стороны ЦНС (тремор, нарушение координации), при появлении которых препарат отменяют. Возможны поражения кожи, слизистых оболочек.

97.! А-и соли тяжелых металлов. МД, П. Препараты ртути. Ртути дихлорид, ртути амидохлорид, ртути окись жёлтая. П: обработка кожи рук, дезинфекция неметалических предметов, обработка помещений, пиодермии, инфекции глаз. Препараты серебра. Серебра нитрат, протаргол, колларгол. П: в офтальмологии, орошение ран, промывание мочевого пузыря, прижигание язв, эррозий, грануляций. Препараты меди. Меди сульфат, цинка сульфат, свинцовая вода, квасцы алюминиевые. П: конъюктивиты, уретриты, отравление фосфором, для примочек, полосканий, спринцеваний. МД: блокирует сульфридрильные группы тиоловых ферментов микробов, вызывая их гибель.

99. Антисептики алифатического ряда- формалин, гексаметилентетрамин, спирт этиловый. МД: вызывают денатурацию белков микроорганизмов. П: дезинфекция рук, инструментов, при потливости, для спринцевания, для консервации вакцин, сывороток и анатомических препаратов, в стоматологии, при инфекции мочевыводящий путей, для дезинфекции рук и операционного поля, для инструментов.

100. А-и красители. Бриллиантовый зелёный, метиленовый синий, этакридина лактат. МД: проникают в микробные клетки, окрашивают и убивают их. П: смазывание порезов, царапин, гнойников на коже, промывание ран, полостей, инфекции мочевыводящий путей, отравления цианидами.

101. Антисептики ароматического ряда. Фенол, крезол, лизол, тимол, резорцин, ихтиол, дёготь берёзовый. МД: денатурация белков микроорганизмов. П: дезинфекция инструментов, предметов обихода, в стоматологии, кожные заболевания, конъюктивиты.

102. Галогенсодержащие а-и. Известь хлорная, пантоцид, раствор йода спиртовый, раствор люголя, йодинол, йодонат. МД: денатурация белков микроорганизмов за счёт окисления отщепляемым в водной среде активным хлором или йодом. П: дезинфекция внешней среды, одежды, кожных покровов, неметалических инструментов, обеззараживание воды.

103.! А-и окислители. Перекись водорода, калия перманганат. МД: окисление атомарным кислородом, образующимся при их расщеплении, механическая очистка раны. П: промывание ран, ожоговых поверхностей, промывание желудка, при отравлениях, полоскание горла, спринцевание. Кислоты и щёлочи. Кислота борная, салициловая, бензойная, нашатырный спирт. МД: денатурация белков микроорганизмов. П: промывание глаз, горла, полости рта, при кожных заболеваниях, как кератопластическое и кератолитическое средство, как противогрибковое средство, обработка рук хирурга.

104.! Дезинфекция ротовой полости. Детергенты. Церигель, дегмицид, этоний, хлоргексидин, роккал, мирамистин. МД: понижают поверхностное натяжение клеточных мембран микроорганизмов, нарушая осмотическое равновесие, что приводит к их гибели. П: обработка рук хирурга, стерилизация инструментов, аппаратуры, обработка ран, полостей, мочевого пузыря. Производные нитрофурана. Фурацилин. МД: ингибирует дыхательные ферменты микробов, тормозит их дыхание, вызывая гибель. П: промывание ран, слизистых, полостей.

105 Кальцитонин в основном продуцируется в щитовидной железе специальными клетками. Это полипептид, состоящий из 32 аминокислот. Секреция кальцитонина зависит от содержания ионов кальция в крови. Кальцитонин участвует в регуляции обмена кальция. Основной эффект его — угнетение процесса декальцификации костей. Следствием этого является снижение содержания ионов кальция в крови. На всасывание ионов кальция из кишечника и выведение их почками кальцитонин практически не влияет. Получен синтетический кальцитонин человека (цибакальцин). Синтезирован кальцитонин лосося - миакальцик. По активности превосходит кальцитонин человека в 30 — 40 раз и действует более продолжительно. Кальцитонин содержится также в препарате кальцитрин, получаемом из щитовидных желез свиней. Применяют кальцитонин при остеопорозе (например, при длительной иммобилизации, в старческом возрасте, при длительном применении глюкокортикоидов), а также при нефрокальцинозе. Паращитовидные железы секретируют паратгормон. Это полипептид, состоящий из 84 аминокислотных остатков. Продукция его определяется уровнем ионов кальция в крови. Основные проявления действия паратгормона — влияние на обмен кальция и фосфатов. Он вызывает декальцификацию костей и освобождение ионов кальция в кровь, а также способствует всасыванию ионов кальция из ЖКТ. Мех дей связывают с повышенным образованием под его влиянием кальцитриола. Последний является наиболее активным метаболитом витамина Д3 (холекальциферола). Паратгормон увеличивает обратное всасывание ионов кальция в канальцах почек. В итоге содержание ионов кальция в крови повышается. Содержание в крови фосфатов снижается, что связано с уменьшением их обратного всасывания в канальцах почек. Применяют препарат, получаемый из паращитовидных желез убойного скота, - паратиреоидин. Действие паратиреоидина начинается примерно через 4 ч и продолжается до 24 ч. Его применяют главным образом при хроническом гипопаратиреозе,спазмофилии. Вводят подкожно, внутримышечно. Дозируют в единицах действия (ЕД). Острый гипопаратиреоз (тетанию) целесообразно лечить препаратами кальция (внутривенно) или их сочетанием с паратиреоидином.

106. Препараты гормонов щитовидной железы. П. Тироксин, трийодтиронина гидрохлорид, тиреоидин. П: все формы гипотиреоза и диффузного нетоксичиского зоба. Кольцитонин, кальцитрин. П: остеопороз, нефрокальциноз, парадонтоз. Антитиреоидные гормоны. МД, ПЭ, П. Йод, дийодтирозин. МД: угнетение продукции тиреотропного гормона передней доли гипофиза. П: лечение тиреотоксикоза, подготовка больных к хирургическому лечению щитовидной железы. Мерказолил. МД: угнетение синтеза тиреоидных гормонов в щитовидной железе. П: те же. ПЭ: лейкопения, агранулоцитоз, диспепсия, зобогенный эффект. Калия перхлорид. МД: нарушение поглощения йода щитовидной железой. П: те же. ПЭ: лейкопения, агранулоцитоз. Радиоактивный йод. МД: разрушение клеток фоликулов щитовидной железы. П: те же. ПЭ: лейкопения, агранулоцитоз, зобогенный эффект. Препараты гормона паращитовидной железы. П. Паратиреоидин, дигидротахистерол. П: гипопаратиреоз, тетания, спазмофилия, аллергия. Кальцитонин- гормон паращитовидных желез, регулирует обмен кальция и фосфора- увеличивает реабсорбцию кальция, тормозит реабсорбцию фосфатов.

107 Антитиреойдные средства При гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоидизм, базедова болезнь) применяют препараты следующей направленности действия. а) Угнетающие продукцию тиреотропного гормона передней доли гипофиза Йод Дийодтирозин б) Угнетающие синтез тиреоидных гормонов в щитовидной железе Мерказолил Пропилтиоурацил в) Нарушающие поглощение йода щитовидной железой Калия перхлорат г) Разрушающие клетки фолликулов щитовидной железы Радиоактивный йод. Иод используют в виде молекулярного йода или йодидов. Он хорошо всасывается из ЖКТ. Угнетает продукцию тиролиберина, а затем «тиреотропного гормона гипофиза. Соответственно снижается продукция тиреоидных гормонов Вызывает уменьшение объема щитовидной железы. Эффективен в течение 2-3 нед. Аналогичное по механизму угнетение высвобождения тиреотропного гормона наблюдается также при введении дийод тирозина (дитирин). Мерказолил (метимазол, метотирин) нарушает синтез тироксина и трийодтиронина непосредственно в щитовидной железе. На каком этапе он вмешивается в процесс биосинтеза тиреоидных гормонов, не выяснено. Принимают мерказолил внутрь. Наиболее тяжелые ПЭ — лейкопения и агранулоцитоз. Иногда отмечаются диспепсические явления. Возможен "зобогенный" эффект. Он связан с повышением продукции тиреотропного гормона передней доли гипофиза (реакция на снижение концентрации циркулирующих в крови тиреоидных гормонов). Для предупреждения "зобогенного" действия можно воспользоваться препаратами йода и дийодтирозином. В качестве антитиреоидных средств помимо мерказолила используют и ряд других производных тиомочевины: карбимазол, пропилтиоурацил. По типу действия они аналогичны мерказолилу. Карбимазол в организме превращается в мерказолил. Применяют антитиреоидные препараты для лечения тиреотоксикоза (базедовой болезни), а также для подготовки больных к хирургическому удалению щитовидной железы (с целью улучшения их состояния).

108. Препараты передней доли гипофиза. П: Кортикотропин. П: вторичная гипофункция коры надпочечников при отмене кортикостероидов после длительной терапии. Соматотропин. П: карликовость, связанная с недостатком гормона роста. Гонадотропин менопаузный. П: бесплодие с женщин с гипофункцией яичников, у мужчин при бесплодии эндокринного генеза. Гонадотропин хорионический. П: нарушение деятельности гипоталомуса и гипофиза, ановуляторная дисфункция яицников, привычный и угрожаящий аборт. П: при Лактин. Недостаточное выделение молока в послеродовом периоде. Трийодтиронин. недостатке соответствующего гормона гипофиза.

109.! Препараты гормонов задней доли гипофиза. П. Окситоцин. П: слабость родовой деятельности, гипотонические маточные кровотечения. Выпускают в чистом виде. Вазопрессин. П: несахарный диабет. Основной эффект – влияние на обмен воды.. Влияние на гладкие мышцы. В больших доах на гладкие ммышцы кишечника и сократительную функцую миометрия. Стимулирует агрегацию тромбоцитов.

110. Препараты инсулина. МД, П. Короткого действия. Моноинсулин для инъекций. МД: регулировка углеводного обмена, усиление усвоения глюкозы. П: побор дозы инсулина, гипергликемическая кома, инсулинокоматозная терапия, при шизофрении, истощении. Средней продолжительности-8-12ч. Суспензия инсулина семилонг, суспензия инсулина лонг, В-инсулин, суинсулин. МД: тот же. П: заместительная терапия при сахарном диабете. Длительного действия. Суспензия инсулина ультралонг, суспензия цинк инсулина, протамин-цинк-инсулин. МД,П- те же.

111. Синтетические противодиабетические средства. МД, П. Производные сульфанилмочевины- бутамид, букарбан, глибенкламид, хлорпропрамид. МД: стимулируют в-клетки, усиливая высрос эндогенного инсулина. П: нетяжёлые формы диабета 2-го типа. Бигуаниды. Глибутид, метформин. МД: способствует поглощению глюкозы мышцами, угнетают глюконеогенез в печени, тормозят липогенез.

112 113 114 Глюкокортикоиды. 1) Препараты естественных гормонов- кортизона ацетат, гидрокортизона ацетат, гемисукцинад. П: заместительная терапия при надпочечниковой недостаточности, острая гипотония, все виды шока, остановка сердца. 2) Синтетические препараты с преимущественно противовоспалительным и иммунодепрессивным действием. Преднизолон, дексаметазон, триамцинолон. П: тяжёлые системные аутоиммунные, аллергические и противовоспалительные заболевания, не поддающиеся другим видам терапии- ревматизм. 3)Синтетические препараты с преимущественно противовоспалительным и иммунодепрессивным действием, плохо всасывающиеся с кожи и слизистых. Синафлан, флуметазона павилат, беклометазона дипропионат. П: воспалительные, аллергические и аутоиммунные заболевания кожи и слизистых- экземы, дерматиты, псориаз. Для всех: МД: проникают через мембраны и взаимодействуют в клетках со специфическими реципторами, изменяя активность фермента, синтез белка и обмен нуклеиновых кислот и белков. Противовоспалительное действие обусловлено влиянием на фосфолипазу А. Э: противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, гипергликемическое, усиление систолы сердца, повышение сосудистого тонуса, задержка натрия и воды приводят к росту АД, усиление выделения К и Са. ПЭ: диабетогенное действие, угнетение функций коры надпочечников с развитием гормональной зависимости, подавление иммунитета и обострение инфекционных заболеваний, у детей нарушение процесса роста, окостенения, задержка полового развития, задержка натрия и воды в организме, повышение АД, повышенное выделение К и СА, остеопороз, деградация хрящей, ожирение с перераспределением жировой клетчатки в верхнюю половину туловища, ульцерогенное действие, рост свёртываемости крови.

115. Минералокортикоиды. МД, П. Дезоксикортикостерона ацетат, дезоксикортикостерона триметилацетат. МД: увеличивают реабсорбцию натрия и воды, усиливают секрецию К в дистальных канальцах почки. П: хроническая недостаточность коры надпочечников ( в т.ч. б-нь Адиссона), гипокортицизм, миастения, адинамия, язва.