Цианокобаламин Фармакология

Фармакологическое действие - гемопоэтическое, эритропоэтическое, противоанемическое, метаболическое.

Обладает высокой биологической активностью и участвует в углеводном, белковом, липидном обмене. Повышает регенерацию тканей, нормализует кроветворение, функции печени и нервной системы, активирует свертывающую систему крови, понижает содержание холестерина в крови (при атеросклерозе). В организме (преимущественно в печени) превращается в кофактор — кобамид, входящий в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Кобамид участвует в переносе метильных и других одноуглеродистых фрагментов и поэтому необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина — донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора — холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, чем объясняется увеличение их толерантности к гемолизу. Всасывание происходит на всем протяжении тонкого кишечника (отчасти и в толстом). В подвздошной кишке соединяется со специальным внутренним фактором и становится недоступным для микроорганизмов кишечника; комплекс в стенке тонкой кишки передает цианокобаламин на рецептор, который и транспортирует его в клетку (активность рецептора зависит от структуры и функции слизистой, поддерживаемой фолиевой кислотой, а также от наличия ионов кальция и pH среды). В крови витамин B₁₂ связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонирование происходит преимущественно в печени, из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается. Элиминирование происходит преимущественно почками. Применение вещества Цианокобаламин Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина B₁₂ (Аддисона — Бирмера, алиментарная макроцитарная), в комплексной терапии анемий — железодефицитной, постгеморрагической, апластической, вызванной токсическими веществами и лекарственными препаратами, миелоз, травматические повреждения и воспалительные процессы периферических нервов (ранение, радикулоневрит, неврит, невралгия, каузалгия, фантомные боли), боковой амиотрофический склероз, энцефаломиелит, рассеянный склероз, диабетическая нейропатия, детский церебральный паралич, болезнь Дауна, кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, нейродермит), травматические повреждения костей и состояния после хирургических операций на опорно-двигательном аппарате при замедлении костной консолидации, острые и хронические гепатиты, цирроз печени, лучевая болезнь. С профилактической целью — при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, высоких доз витамина С, при патологии желудка и кишечника, препятствующей нормальному всасыванию витамина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, спру).

Противопоказания Гиперчувствительность, гиперкоагуляция (в т.ч. при острых тромбозах), эритремия, эритроцитоз.

Ограничения к применению С осторожностью и в меньших дозах назначают при стенокардии, доброкачественных и злокачественных новообразованиях (применяют только в случаях, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B₁₂).

Побочные действия Головная боль, головокружение, возбуждение, боли в области сердца, тахикардия, аллергические реакции (крапивница).

Взаимодействие Фармацевтически (в одном шприце) несовместим с растворами витаминов, B₁ и B₆ (ион кобальта способствует разрушению других витаминов). Усиливает вероятность аллергических реакций, вызываемых витамином B₁.

Способ применения и дозы Внутрь, п/к, в/м, в/в и интралюмбально.

Меры предосторожности В процессе лечения следует регулярно контролировать картину крови и свертываемость.

Фолиевая кислота Фармакологическое действие Ликвидация абсолютного и относительного дефицита фолиевой кислоты, стимуляция эритропоэза.

Показания препарата Гиповитаминоз, макроцитарная анемия, спру, лейкопения, мегалобластическая анемия беременных.

Побочные действия: Аллергические реакции.

Способ применения и дозы Внутрь, по 3–4 табл. (как профилактика дефицита, в т.ч. при беременности и кормлении грудью). С лечебной целью — 0,005 г в сутки (детям — в меньших дозах в зависимости от возраста). Курс — 20–30 дней.

2.Угнетающие эритропоз

Раствор натрия фосфата, меченного фосфором-32. Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. После инъекции растворимый радио активный фосфат поглощается тканями, быстро разрастаются. Радионуклид ³² P, присутствует в натрия фосфат ( ³² P), избирательно концентрируется в митотически активных клетках костного мозга и в губчатом и кортикальном слоях кости.

Фармакокинетика. Лечение осуществляется путем радиационного облучения предшественников клеток и костного мозга в результате накопления ³² P в костях.

Показания.

Раствор ³² P-фосфата натрия для инъекций предназначен для лечения истинной полицитемии, тромбоцитемия, лейкемии и других неопластических гематологических нарушений. Иногда он применяется как диагностическое средство при опухолях. ³² P-фосфат натрия можно применять как паллиативный метод лечения метастазов в кости. Способ применения и дозы: Основной способ введения раствора 32 P-фосфата натрия-внутренне венный. Активность зависит от особенностей конкретной методики и может колебаться в пределах: средняя -370 МБк / мл, выше -1 110 МБк / мл. Побочные эффекты: лейкемия, не применять, если в анализе крови тромбоцитов меньше 15 тыс. Противопоказания: беременность, лактация, дети до 16 лет.

Средства, влияющие на лейкопоэз.

1.Стимулирующие лейкопоэз.