# Структурные аналоги гамк

В результате поиска структурных аналогов ГАМК, обладающих психотропным действием, получен пирацетам, являющийся производным полностью гидрированного пятичленного гетероцикла пиррола - пирролидина:

Piracetam (пирацетам, ноотропил)

Описание: белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде, растворим в этаноле, мало растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире.

Подлинность:

1. t плавления (151-155⁰С)

2. ИК – спектр (полосы поглощения ИК-спектра испытуемого образца должны полностью совпадать с полосами поглощения прилагаемого к ФС рисунку стандартного ИК-спектра);

3. УФ – спектр (в интервале длин волн от 230 нм до 350 нм должны отсутствовать выраженные полосы поглощения)

Химические реакции:

1. Выделение NH₃ при нагревании с NaOH

2. Образование индофенола при нагревании с гипохлоритом натрия:

Количественное определение:

1. Модифицированный метод Къельдаля

Метод основан на разложении пирацетама с выделением аммиака при нагревании с раствором гидроксида натрия. Определение проводится в приборе для определения азота в органических соединениях (можно привести рисунок большого формата на лекции или на лабораторном занятии). В каждой части прибора происходят соответствующие химические реакции.

1. Колба Къельдаля:

1.2. Колба – приёмник

1.3.Титрование

2. ФЭК – метрия по реакции образования индофенола (см. качественные реакции) λ _аналит = 630 нм

Хранение: в сухом защищенном от света месте по списку Б.

Применение: как психотропное (ноотропное) средство, т.е. влияющее на умственную деятельность мозга (мышление, обучение, память) при заболеваниях нервной системы, связанных с нарушением обменных процессов мозга и сосудистыми заболеваниями.

Формы выпуска: таблетки (капсулы) по 0,4-0,8 г;

20% Раствор для инъекций в ампулах. # производные пролина

Получены в 80-х годах XX века путем синтеза.

Обладают антигипертензивным действием за счет ингибирования ангиотензинконвертирующего фермента.

В основе структуры лежит пролин, представляющий собой полностью гидрированный пятичленный гетероциклы пиррол - пирролидин, имеющий во втором положении в качестве заместителя карбоксильную группу:

Наиболее широкое применение из ЛВ данной группы получили следующие производные пролина:

Captopril (каптоприл, капотен)

Enalapril Maleate (эналаприла малеат)

Описание: белые кристаллические вещества без запаха (эналаприл) и с характерным запахом (каптоприл).

Каптоприл легко растворим в воде, этаноле, метаноле, хлороформе.

Эналаприл – умеренно растворим в воде, растворим в этаноле, метаноле, ДМФА.

Подлинность:

1. ИК – спектры (сравнение со стандартными спектрами)

2. ВЭЖХ

3. ТСХ

система: толуол – лед CH₃COOH (3:1)

1 – испытуемый образец

2 - ГСО

1 2

Количественное определение: