Производные нитрофурана
К основным нитрофурановым препаратам относятся нитрофурал (фурацилин), нитрофурантоин(фурадонин), фуразидин (фурагин) и фуразолидон. Нитрофураны обладают широким спектром активности, который включает бактерии, вирусы, простейшие, и способны действовать на штаммы, устойчивые к некоторым антибиотикам. К ним редко развивается устойчивость микрофлоры. Основной проблемой при применении нитрофуранов является высокая частота нежелательных лекарственных реакций, а также отсутствие парентеральных лекарственных форм.
НИТРОФУРАЛ
Фурацилин
Используют местно для промываний в виде 0,02% раствора. Следует иметь в виду, что к препарату устойчивы многие виды госпитальной флоры (клебсиеллы, синегнойная палочка и др.), поэтому как антисептик он малоэффективен. Может вызывать местные аллергические реакции.
НИТРОФУРАНТОИН
Фурадонин
Самый известный из нитрофуранов. Хорошо всасывается в ЖКТ (биодоступность около 100%), создает низкие концентрации в крови, высокие в моче. Т1/2 - около 1 ч. Эффект препарата усиливается при кислой реакции мочи и ослабляется при ее рН ≥ 8.
Показания
Острый цистит.
Длительная супрессивная терапия при хроническом пиелонефрите.
Предупреждение
Не назначать при остром пиелонефрите, так как препарат не создает высокой концентрации в ткани почек.
Дозировка
Взрослые
Внутрь - по 0,05-0,1 г каждые 6 ч во время или после еды.
НИФУРАТЕЛ
Характеристика вещества Нифурател
Производное нитрофурана.
Фармакология
Фармакологическое действие - антибактериальное, противопротозойное, противогрибковое.
Высокоэффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: при МПК 12,5–25 мкг/мл подавляет от 44,3% до 93,2% культур. Спектр действия включает: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis, Escherichia coli, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Salmonella typhi, Salmonella typhimurium, Salmonella enteritidis, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Morganella spp., Rettgerella spp., Pragia fontium, Budvicia aquatica, Rachnella aquatilis, Acinetobacter spp., прочие атипичные энтеробактерии, а также простейшие (амебы, лямблии); менее активен в отношении Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa. Активен в отношенииTrichomonas vaginalis, грибов рода Candida. Эффективен при трихомониазе, действует на сопутствующую бактериальную и грибковую флору, поддерживающую воспаление при вагините. Показана эффективность в отношении штаммов Helicobacter pylori, устойчивых к метронидазолу.
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Проникает через ГЭБ и гематоплацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени и мышечной ткани. Полностью выводится из организма почками (30–50% — в неизмененном виде).
Применение вещества Нифурател
Вульвовагинальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями (в т.ч. трихомонады, грибы рода Candida, бактерии), инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит), гастродуоденит, холецистопанкреатит, энтероколит, кишечный амебиаз и лямблиоз; хронические воспалительные заболевания верхних отделов ЖКТ, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим препаратам нитрофуранового ряда.
Побочные действия вещества Нифурател
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, горечь во рту, диарея, изжога, гастралгия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Способ применения и дозы
Внутрь. Доза, частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза (принимается в несколько приемов) для взрослых — 600–1200 мг, для детей — 10–30 мг/кг/сут.
СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ/ТРИМЕТОПРИМ (КО-ТРИМОКСАЗОЛ)
Бактрим, Септрин, Бисептол
Представляет собой сочетание 5 частей сульфаметоксазола (сульфаниламид средней продолжительности действия) и 1 части триметоприма.
Спектр активности
Грам(+) кокки: стрептококки, кроме БГСА; стафилококки, включая PRSA и некоторые штаммы MRSA (в высоких дозах).
Грам(-) кокки: менингококки, M.catarrhalis.
Грам(-) палочки: энтеробактерии - E.coli, сальмонеллы, клебсиеллы и др.; шигеллы, как правило, устойчивы; бруцеллы; H.influenzae, H.ducreyi; неферментирующие бактерии - B.cepacia, S.maltophilia. Нокардии. Токсоплазмы. Пневмоцисты. Не действует на энтерококки, синегнойную палочку, гонококки и анаэробы.
Фармакокинетика
Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ, хорошо распределяется в организме, создает высокие концентрации в бронхиальном секрете, желчи, внутреннем ухе, моче, предстательной железе. Проникает через ГЭБ, особенно при воспалении оболочек мозга. Выводится преимущественно с мочой. T1/2 сульфаметоксазола - 10-12 ч, триметоприма - 8-10 ч.
Нежелательные реакции
Крапивница.
Синдром Стивенса-Джонсона.
Синдром Лайелла.
Гиперкалиемия.
Асептический менингит (чаще у пациентов с коллагенозами).
Диспептические явления (тошнота, рвота), диарея.
Показания
Пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика при СПИДе).
Внебольничные инфекции МВП (при уровне резистентности E.coli в регионе менее 15%).
Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез) в регионах с низким уровнем резистентности.
Стафилококковые инфекции (препарат второго ряда).
Инфекции, вызванные S.maltophilia, B.cepacia.
Нокардиоз.
Бруцеллез.
Токсоплазмоз.
Дозировка
Взрослые
Внутрь - при инфекциях легкой/средней степени тяжести по 0,96 г каждые 12 ч; для профилактики пневмоцистной пневмонии - 0,96 г один раз в день.
Внутривенно капельно - при тяжелых инфекциях (включая вызванных S.aureus, S.maltophilia, B.cepacia) 10 мг/кг/сут (по триметоприму) в 2-3 введения; при пневмоцистной пневмонии - 20 мг/кг/сут в течение 3 недель.