4. Критерии выбора диуретиков :

• Скорость наступления и время достижения максимального диуретического эффекта;

• Продолжительность и выраженность эффекта;

• Уровень электролитов и коагуляционный потенциал крови;

• Скорость клубочковой фильтрации;

• Различия путей выведения (клиренса) диуретиков;

5. Абсолютные противопоказания к назначению диуретиков.

• чрезмерное применение любого диуретика опасно при циррозе печени, пограничной почечной недостаточности, недостаточности или застойной сердечной недостаточности

• применение ингибиторов АПФ (проявляют антогонизм эффекту альдостерона) могут вызывать тяжелую, даже фатальную, гиперкалиемию, прием калия необходимо прекратить при назначении антагонистов альдостерона. Сочетанное применение других агентов, угнетающих ренин – ангиотензиновую систему (β-блокаторы или ингибиторы АПФ) повышает вероятность гиперкалиемии. У больных с заболеваниями печени может наблюдаться нарушение метаболизма триамтерена и спиронолактона, что требует корректировки дозы. Спиронолактон очень опасен для людей с больными почками : может вызвать почечную недостаточность, накопление в организме избыточного калия, паралич мышц, спутанность сознания у пожилых людей, могут даже вызвать смерть.

Препарат вызывает лейкимию, рак печени, щитовидной железы, яичек и молочной железы у крыс.

6. Комбинированное применение диуретиков. Рациональные комбинации различных диуретиков и диуретиков со средствами других фармакологических групп.

1.Амилорид и триамтерен — слабые диуретики; назначают внутрь; амилорид действует 24 ч, триамтерен 12 ч. Применяют в комбинациях с диуретиками, которые способствуют выведению К⁺ и Mg²⁺ из организма (тиазиды, тиазидоподобные диуретики, петлевые диуретики).

Инозин – метаболическое средство

Лекарственная форма:

• капсулы, раствор для внутривенного введения, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие:

• метаболическое средство, предшественник АТФ;

• оказывает антигипоксическое;

• метаболическое и антиаритмическое действие;

• повышает энергетический баланс миокарда, улучшает коронарное кровообращение;

• предотвращает последствия интраоперационной ишемии почек;

• принимает непосредственное участие в обмене глюкозы и способствует активизации обмена в условиях гипоксии и при отсутствии АТФ;

• активирует метаболизм пировиноградной кислоты для обеспечения нормального процесса тканевого дыхания, а также способствует активированию ксантин-дегидрогеназы;

• стимулирует синтез нуклеотидов, усиливает активность некоторых ферментов цикла Кребса;

• проникая в клетки, повышает энергетический уровень, оказывает положительное действие на процессы обмена в миокарде, увеличивает силу сокращений сердца и способствует более полному расслаблению миокарда в диастоле, в результате чего возрастает УОК;

• снижает агрегацию тромбоцитов, активирует регенерацию тканей (особенно миокарда и слизистой оболочки ЖКТ).

Показания:

• ИБС (инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, нарушения сердечного ритма);

• КМП различного генеза, врожденные и приобретенные пороки сердца, ревматические пороки сердца, миокардит, коронарный атеросклероз, гликозидная интоксикация, "легочное" сердце, дистрофические изменения миокарда после тяжелых физических нагрузок и перенесенных инфекционных заболеваний или вследствие эндокринных нарушений;

• цирроз печени, острый и хронический гепатит, алкогольные и лекарственные повреждения печени, жировая дистрофия печени, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, урокопропорфирия;

• отравление ЛС;

• алкоголизм;

• профилактика лейкопении при радиоактивном облучении;

• операции на изолированной почке (как ЛС фармакологической защиты, когда временно выключается кровообращение органа).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, подагра, гиперурикемия. C осторожностью – почечная недостаточность.

Побочные действия:

Гиперурикемия, обострение подагры (при длительном приеме высоких доз), аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи.

Способ применения и дозы:

• суточная доза при приеме внутрь составляет 0.6-2.4 г;

• в первые дни лечения суточная доза равна 0.6-0.8 г (по 0.2 г 3-4 раза в день);

• в/в (медленно, струйно или капельно - 40-60 кап/мин): начинают с введения 200 мг (10 мл 2% раствора) 1 раз в день, затем, при хорошей переносимости, дозу увеличивают до 400 мг 1-2 раз в день.

пиридоксин

Лекарственная форма:

раствор для инъекций, таблетки

Фармакологическое действие:

• витамин B₆, участвует в обмене веществ;

• необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы;

• поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование и переаминирование аминокислот;

• участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и др. аминокислот, играет важную роль в обмене гистамина;

• способствует нормализации липидного обмена;

• изолированный дефицит пиридоксина встречается очень редко, главным образом у детей, находящихся на специальном искусственном питании (проявляется диареей, судорогами, анемией, может развиться периферическая невропатия).

Показания:

• гипо- и авитаминоз B₆ (лечение и профилактика) – неполноценное питание, длительно протекающие инфекции, диарея, энтерит, спру, длительное стрессовое состояние, синдром мальабсорбции, состояние после удаления желудка и больших участков кишечника, гемодиализ;

• в составе комплексной терапии: гипохромная и микроцитарная анемия, паркинсонизм, радикулит, болезнь Литтла, болезнь и синдром Меньера, невриты (в т.ч. на фоне сахарного диабета), невралгия, врожденный пиридоксинзависимый судорожный синдром у новорожденных, профилактика возникновения судорог у больных во время приема фтивазида; гестоз, алкоголизм, поражения печени на фоне приема этанола и противотуберкулезных ЛС, острые и хронические гепатиты, для увеличения диуреза и усиления действия диуретиков;

• дерматиты (в т.ч. атопический и себорейный), герпетические инфекции (Varicella zoster, Herpes simplex), псориаз, экссудативный диатез.

Противопоказания:

Гиперчувствительность.C осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ИБС.

Побочные действия:

• аллергические реакции;

• гиперсекреция HCl;

• онемение, появление чувства сдавления в конечностях – симптом "чулок" и "перчаток";

• снижение лактации (иногда это используют как лечебный эффект);

• редко – судороги (возникают только при быстром введении).

Способ применения и дозы:

• внутрь (после еды), для профилактики гиповитаминоза B₆ взрослым - по 2-5 мг/сут, детям - по 2 мг/сут. Лечебные дозы для взрослых - 20-30 мг 1-2 раза в день, для детей дозу уменьшают соответственно возрасту. Курс лечения - 1-2 мес;

• парентерально (п/к, в/м или в/в), если прием внутрь невозможен (при рвоте) и при нарушении всасывания в кишечнике. Взрослым - по 50-100 мг/сут в 1-2 приема, детям - по 20 мг. Курс лечения для взрослых - 1 мес, для детей - 2 нед.

Особые указания:

• витамин B₆ содержится в растениях и органах животных, особенно в неочищенных зернах злаковых культур, в овощах, мясе, рыбе, молоке, печени трески и крупного рогатого скота, яичном желтке;

• относительно много витамина B₆ в дрожжах. Потребность в витамине B₆ удовлетворяется продуктами питания: частично он синтезируется также микрофлорой кишечника. Суточная потребность в пиридоксине для взрослых - 2-2.5 мг;

• при тяжелых поражениях печени пиридоксин в больших дозах может вызвать ухудшение ее функции.

Взаимодействие:

• усиливает действие диуретиков;

• ослабляет активность леводопы;

• хорошо сочетается с сердечными гликозидами (пиридоксин способствует повышению синтеза сократительных белков в миокарде), с глутаминовой кислотой и аспаркамом (повышается устойчивость к гипоксии);

• фармацевтически несовместим с витаминами B₁ и B₁₂, в порошке с аскорбиновой и никотиновой кислотами.

Анаболические стероиды (анаболики)

• препараты, синтезированные на базе мужского полового гормона тестостерона;

• одни из них (например, неробол) применяют в виде таблеток, другие (например, ретаболил, нероболил) являются средствами пролонгированного то есть продлённого действия и предназначены для внутримышечных инъекций.

• основное свойство этих препаратов — усиление про­цесса обмена и усвое­ния тех веществ, которые идут на построение тканей живого организма, с одновременным ослаблением реакций обмена, связанных с распа­дом сложных органических веществ;

• благодаря этому свойству их называют «строительными» гормонами;

• причем в пер­вую очередь анаболики стимулируют белковый обмен;

• анаболические стероиды активизируют также минеральный обмен, задерживая в организме калий, фосфор и серу, необходимые для синтеза белка, способствуют задержке кальция в костях;

• анаболики облегчают и ускоряют всасывание веществ, необходи­мых для деятельности клеток;

• стимулируют «мышечное питание» и увеличивают вес благодаря приросту мышечной массы;

• анаболические стероиды — производные тестостерона, поэтому они об­ладают андрогенным эффектом, то есть действуют по типу мужского полового гормона тестостерона, обеспе­чивающего формирование мужской мускулистой фигуры;

• в медицине эти фармакологические вещества врачи прописывают при состояниях истощения, наблюдаемых, например, после тяжелых травм, операций, забо­леваний; при замедленном заживлении ран, ожогов; при таком заболевании костей, как остеопорозы, при далеко зашедших онколо­гических заболеваниях и т.п;

• одновременно с лечени­ем анаболиками дают и рекомендации по питанию: ра­цион должен содержать больше, чем обычно белка, микроэлементов (особенно кальция), витаминов и дру­гих необходимых «строительных» материалов;

• как же расценивать прием анаболических стероидов вполне здоровыми людьми-спортсменами, физкультур­никами, культуристами? Резко отрицательно. Анаболики являются до­пингом и запрещены в спорте;

• анаболические стероиды были синтезированы в 30-х годах нашего столетия;

• Во-первых, они являются допингами, сле­довательно, прием их запрещен.

• Во-вто­рых, использование анаболических стероидов грозит многочисленными нарушениями здоровья, которые обычно выявляются не сразу, а спустя длительное вре­мя и в связи с этим особенно опасны;

• последствиями приема анаболиков могут быть тошнота, рвота, голово­кружение, повышение артериального давления, потеря аппетита, раздражительность, агрессивность, наруше­ние сердечной деятельности, поражения печени.

• у мужчин нередко наблюдается снижение выработки сперматозоидов, импотенция, может развиться опухоль предстательной железы, может выявиться и другая серьезная патология;

• у женщин изменяется менстру­альный цикл, грубеет голос, отмечается рост волос по мужскому типу и другие нару­шения. Особенно опасно применение анаболиков подро­стками. Помимо перечисленных осложнений они могут вызвать преждевременное прекращение роста в связи c закрытием зон роста.

• имеются и негормональные анаболические препара­ты, которые по своему химическому составу и действию совершенно отличны от анаболических стероидов;

• их также назначают при похудании, нарушении белко­вого обмена, астении. Это, например, оротат калия, карнитин, кобаламид, метилурацил и др;

• подобные препараты практически безвредны, если принимаются в соответствующих дозировках после консультации с врачом. Обладают мягким анаболическим эффектом и некоторые растения — сельдерей, чеснок, лук, черемша, пастернак и др.

Международное непатентован­ное название	Патентованные (торговые) названия	Формы выпуска		Информация для пациента
Дигитоксин (Digitoxinum)	Дигофтон	Таблетки по 0,0001 г. Свечи по 0,00015 г		Дозирование препарата строго индивидуально. При поддержи­вающей терапии назначается обычно по 1 таблетке 1 раз в день за 30-40 мин до еды
Дигоксин (Digoxinum)	Ланикор	Таблетки по 0,00025 и 0,001 г		Дозы препарата строго индиви­дуальны. При поддерживающей
		Ампулы по 1 мл 0,025% раствора	терапии назначается обычно по 1 таблетке 2 раза в день за 30-40 мин до еды
Ланатозид С (Lanatosidum С)	Дигиланид С, Изоланид, Целанид	Таблетки по 0,00025 г. Ампулы по 1 мл 0,02% раствора для инъек­ций	То же
Строфантин К (Strophanthinum К)		Ампулы по 1 мл 0,025% и 0,05% раствора для инъекций

16