2. Классификация сульфаниламидных препаратов.

Препараты, применяемые для резорбтивного действия (хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта)

А. Непродолжительного действия: сульфадимезин, этазол, сульфазин, уросульфан

Б. Длительного действия: сульфапиридазин, сульфадиметоксин

В. Сверхдлительного действия: сульфален

Препараты, действующие в просвете ки­шечника (плохо всасывающиеся из желудоч­но-кишечного тракта): Фталазол

Препараты для местного применения: сульфацил-натрий, сульфазина серебряная соль.

3. Механизм действия бета - лактамных антибиотиков.

Структурной основой пенициллинов служит 6-аминопенициллановая кислота. При расщеплении b-лактамного кольца бактериальными b-лактамазами образуется неактивная пенициллановая кислота, не обладающая антибактериальными свойствами. Различия в биологических свойствах пенициллинов определяют радикалы у аминогруппы 6-аминопенициллановой кислоты. Основная мишень пенициллинов — пенициллинсвязывающие белки, а также ингибиторы аутолитических ферментов. Антибактериальный эффект бета-лактамов связан с их специфической способностью нарушать синтез клеточной стенки бактерий. У грам+ бактерий клеточная стенка содержит до 100 слоев пептидогликана, у грамотрицательных — 1–2 слоя. Считают, что пенициллины нарушают поздние этапы синтеза клеточной стенки, препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования фермента транспептидазы. К пенициллинсвязывающим белкам относятся карбоксипептидазы и эндопептидазы. Они есть у всех бактерий. При связывании происходит инактивация пенициллинсвязывающих белков, прочность клеточной стенки бактерий нарушается и клетки подвергаются лизису. Биосинтетические пенициллины (бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин) оказывают действие на грамположительные и ограниченное число грамотрицательных микроорганизмов. Препараты не проникают в большинство грамотрицательных бактерий и инактивируются бактериальными b-лактамазами (пенициллиназами). Полусинтетические пенициллины получают присоединением к аминогруппе 6-аминопенициллановой кислоты различных радикалов. Препараты I поколения отличает узкий спектр действия, направленный преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов, включая штаммы-продуценты b-лактамаз (оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин и др.). Препараты II и III поколений отличает широкий спектр действия, но они инактивируются b-лактамазами.

4. Спектр действия и показания к применению цефалоспоринов.

Эта группа АБ содержит в-лактамное, дигидротиазиновое кольцо. Действуют цефалоспорины бактерицидно, что связано с их угнетающим влиянием на образование клеточной стенки. Также они угнетают активность фермента транспептидазы, участвующей в биосинтезе клеточной стенки бактерий. Это АБ широкого спектра действия. Они устойчивы к пенициллиназе, но многие из цефалоспоринов разрушаются в-лактамазами, продуцируемыми некоторыми гр- м/о(pseudomonas aeruginoza,enterobacter aerogenes). Представители 1 поколения эффективны в отношении гр+ кокков (пневмококков, стрептококков, стафилококков). К ним чувствительны и некоторые гр- бактерии (эшерихия коли, клебсиелла пневмония). Спектр действия Цефалоспоринов 2 поколения такой же, как у 1 поколения, дополняется Enterobacter, индолположительными протеями. Для 3 поколения характерен более широкий спектр действия в отношении гр- бак. На гр+ кокки действуют в меньшей степени, чем Ц. 2 поколения. Для цефтазидима и цефоперазона отмечено выраженное действие на Pseudomonas aeruginosa. Цефтизоксим и моксалактам обладают антибактериальной активностью в отношении Bacteroides fragilis. Эта группа Ц. действует на Enterobacter, Serratia, а также на штаммы Haemophilus Neisseria, продуцирующие в-лактамазы. Ц.3 поколения проникают через гематоэнцефалический барьер. У Ц.4 поколения еще более широкий антимикробный спектр, они более эффективны в отношении гр+ кокков. Обладают высокой активностью в отношении синегнойной палочки.