
1) Алифатические соединения (хлоралгидрат, карбромал, бромизовал);
2) гетероциклические соединения, которые включают: производные барбитуровой кислоты (барбитал, барбамил, барбитал-натрий, фенобарбитал, циклобарбитал, гексобарбитал, этами-нал-натрий и др.); производные пиперидина (ноксирон); производные бензодиазепина (нитразепам, метаквалон).
Механизм действия. Снотворные препараты оказывают угнетающее влияние на функции коры больших полушарий. Препараты в зависимости от химической структуры действуют на кору больших полушарий различно. Хлоралгидрат обладает преимущественно прямым угнетающим действием на кору головного мозга. Производные барбитуровой кислоты блокируют восходящую часть ретикулярной формации, в результате чего ослабляется ее активизирующее влияние на функциональную деятельность коры головного мозга, создаются условия, облегчающие наступление сна. В больших дозах барбитураты понижают процессы возбуждения. Снотворные в большинстве случаев изменяют структуру естественного сна (укорачивают продолжительность фазы быстрого сна).
Снотвотворные препараты хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта (особенно натриевые соли), легко проникают через гематоэнфалический барьер, сравнительно равномерно распределяются в разных отделах мозга. Относительно легко проникают через плацентарный барьер. Частично и обратимо связываются с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами). Барбитураты длительного действия выводятся из организма преимущественно почками, а разрушаются главным образом в печени. Метаболизм хлоралгидрата происходит в печени и почках. При заболеваниях печени метаболизм препаратов замедляется, то есть их действие усиливается.
В зависимости от дозы снотворные препараты оказывают успокаивающий, снотворный и наркотический эффект. При передозировках происходит паралич дыхательного центра.
Применение. Снотворные средства применяют при всех заболеваниях, сопровождающихся повышенной возбудимостью нервной системы, неврастеническом синдроме, при спазматических состояниях. Как успокаивающие средства можно назначать при нервной форме чумы собак, эпилепсии поросят-сосунов, расклеве цыплят, при вправлении матки и отделении последа.
Побочные действия и противопоказания. При длительном применении барбитуратов развивается привыкание, дефицит фазы быстрого сна, возможны аллергические реакции (кожные сыпи, лихорадка, желтуха), иногда общая слабость и беспокойство.
Не рекомендуется применять снотворные препараты при тяжелых заболеваниях печени и почек, истощении.
Среди снотворных большое место занимают производные барбитуровой кислоты, обладающие длительной и средней продолжительностью действия. Длительное применение барбитуратов вызывает привыкание к ним, а нередко психическую и физическую зависимость
БАРБИТАЛ (Barbitalum). 5,5-Диэтилбарбитуровая кислота. Синонимы: веронал, этинал, этибарбитал. Белый кристаллический порошок, слабогорького вкуса, без запаха. Плохо растворим в холодной воде, лучше в горячей. Легко растворим в спирте, эфире и щелочах. Оказывает успокаивающее и снотворное действие. Из организма выводится медленно.
Обладает длительным успокаивающим и снотворным действием. Снотворное действие наступает через 1-2 часа и длится 10 часов. В больших дозах вызывает длительный (до 2 суток) наркотический сон животного. Принятый внутрь препарат медленно расщепляется и выводится из организма почками в течение 48 часов и более. Обладает кумулятивными свойствами.
Препарат рекомендуется для лечения животных в качестве успокоительного и снотворного средства при нервной форме чумы собак, эклампсии. Чаще всего назначают в сочетании с амидопирином или бромидами.
Побочные действия: при применении препарата у животных возможна общая слабость, тошнота рвота.
Противопоказания: заболевания печени и почек, с нарушением выделительной функции.
Назначают внутрь поросятам, собакам, кроликам по 0,1 г/кг. Высшая снотворная доза (г): свиньям 2—3, собакам 0,6—1 г, успокаивающая доза (г): свиньям 0,5—1, собакам 0,3—0,5. Можно применять в сочетании с амидопирином, антипирином, бромидами.
Выпускают в форме порошков. Хранят в хорошо укупоренной таре. Относится к списку Б. Срок годности 10 лет.
БАРБИТАЛ-НАТРИЙ (Barbitalum-natrium). 5,5-Диэтилбарбиту-рат натрия. Синоним мединал. Белый кристаллический порошок, горького вкуса, без запаха. Хорошо растворим в воде, мало растворим в спирте, нерастворим в эфире.
По действию барбитал натрия близок к барбиталу, но успокаивающий и снотворный эффект наступает быстрее, так как препарат хорошо всасывается из ЖКТ, быстро разрушается и выводится из организма. Барбитал натрий рекомендуется животным при нервном возбуждении, невралгии, в качестве снотворного и пренаркотического средства.
Оказывает снотворное и успокаивающее действие. Из организма выводится быстрее барбитала, менее токсичен.
Назначают внутрь, внутримышечно, подкожно, внутривенно. Парентерально вводят в виде 10%-го раствора. Пренаркотические дозы овцам и свиньям (г/кг): внутримышечно 0,25—0,3, внутривенно 0,15—0,2. Как снотворное и успокаивающее средство применяют внутрь (г/кг): овцам 0,06—0,1, свиньям 0,03—0,06, собакам 0,05—0,1. Можно применять в сочетании с хлоралгидратом, спиртом этиловым, магния сульфатом.
Выпускают в форме порошков в упаковке по 100 г. Хранят в хорошо укупоренной таре. Относится к списку Б. Срок годности неограничен.
ФЕНОБАРБИТАЛ (Phenobarbitalum). 5-Этил-5-фенилбарбитуро вая кислота. Синонимы: люминал, адонал, барбенил. Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, хорошо раство ряется в спирте и растворах щелочей.
Оказывает седативное и снотворное действие. В отличие от барбитала обладает сильным противосудорожным действием.
Назначают внутрь (мг/кг): свиньям 2—7, собакам 5—20 мг 2—3 pafa в сутки.
При спазматических состояниях рекомендуется применять в сочетании с папаверином.
Выпускают в форме порошков по 1 г, таблеток по 0,05 и 0,1 г. Относится к списку Б. Срок годности в пределах 10 лет.
ЦИКЛОБАРБИТАЛ (Cyclobarbitalum). 5-Этил-5-(циклогек-i с и 1-ил)-барбитуровая кислота. Синонимы: фанодорм, этилгексабитал, циклобарбитон. Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, плохо растворим в оде, легко в спирте и эфире. Оказывает успокаивающее и снотворное действие.
ЭТАМИНАЛ-НАТРИЙ (Aethaminalum-natrium). 5-Этил-5- (2-|"м i барбитурат натрия. Синонимы: нембутал, нембутал-натрий. Бейт мелкокристаллический порошок горького вкуса, гигроскопичен, орим в воде и спирте. Водные растворы при хранении и кипячении разлагаются. Оказывает успокаивающее и снотворное действие. Можно назначать внутрь, ректально и внутривенно. Ректально применяют в свечах и в клизмах, внутривенно в виде 5%-го раствора, вводить следует медленно. Доза внутрь (мг/кг): собакам 10—20, свиьям 6-8.
Выпускают в форме порошков по 1 г и таблеток по 0,1 г. Хранят в хорошо укупоренной таре. Относится к списку Б. Срок годности порошков 3 года, таблеток 6 лет.
НИТРАЗЕПАМ (Nitrazepamum). 7-Нитро-2,3-дигидро-5-фенил-IН-1,4-бензодиазепин-2-он. Синонимы: эуноктин, неозепам, радемогадон. Светло-желтый или с зеленоватым оттенком, кристаллический порошок. Нерастворим в воде, мало растворим в спирте и эфире.
Оказывает выраженный снотворный эффект, способствует возникновению физиологического сна и углублению его. Снотворное действие нитразепама связано главным образом с влиянием на подкорковые структуры мозга и уменьшением нервной возбудимости и напряжения. Сон наступает через 20-40 минут и длится 6-8ч. Препарат обладает также выраженным успокаивающим и мышечно-расслабляющим действием, в связи с чем может использоваться в анастезиологической практике в до и послеоперационном периоде.
Назначают внутрь, ориентировочные дозы (мг/кг): собакам I i виньям 0,3—0,6 мг 2—3 раза в день.
Выпускают в форме таблеток по 0,01 и 0,005 г. Хранят в сухом, защищенном от света месте. Относится к списку Б. Срок годности 2
МЕТАКВАЛОН (Methaqualonum). 2-Метил-3-(орто-толил)-4-хиназолинон. Симонимы: ортонал, мотолон, аквалон. Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде и спирте.
Оказывает снотворное, успокаивающее и противосудорожное действие. Обладает противокашлевой активностью, усиливает действие кодеина.
Дозы внутрь, ориентировочная доза (мг/кг): собакам 20-30, свиньям 7—8.
Выпускают в форме таблеток по 0,2 г. Относится к списку Б.
БРОМИЗОВАЛ (Bromisovalum). N-(α(-Бромизовалерианил)-мочевина. Синонимы: бромурал, абровал, алброман. Белый, кристаллический порошок, горького вкуса. Мало растворим в воде и растворим в спирте.
Оказывает успокаивающее и умеренное снотворное действие.
Назначают внутрь, ориентировочные дозы собакам 30—50 мг/кг 2 раза в сутки. Противопоказан при повышенной чувствительности к препаратам брома.
Выпускают в форме порошков по 1 г и таблеток по 0,3 г. Хранят в защищенном от света месте. Относится к списку Б.
Карбрамал — Carbramalum. N- ( 1 -Бром-1 -этилбутирил) -мочевина. Белый кристаллический порошок, стойкий при хранении. Мало растворяется в воде.
Фармакология его изучена А. Ф. Козиным. Препарат в больших дозах действует снотворно, так же как хлоралгидрат. А в дозах средних и малых снотворно влияет слабо, но больше и длительнее, чем другие гипнотики; оказывает транквилизирующее действие. При стрессовой ситуации быстро успокаивает животных, восстанавливает аппетит, пищеварение и обмен веществ, повышает прирост массы тела. Дозы внутрь телятам 0,1—0,2 г/кг; свиньям—0,1—0,15 г/кг.
Свиньям для легкого наркоза иногда используют пропанидин, предион, натрия оксибутират, барбамил, циклобарбитал, магния сульфат и др.