Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Лекция нейролептики транквилизаторы седативные...docx
Скачиваний:
0
Добавлен:
01.03.2025
Размер:
1.73 Mб
Скачать

1) Алифатические соединения (хлоралгидрат, карбромал, бромизовал);

2) гетероциклические соединения, которые включают: производные барбитуровой кислоты (барбитал, барбамил, барбитал-натрий, фенобарбитал, циклобарбитал, гексобарбитал, этами-нал-натрий и др.); производные пиперидина (ноксирон); производные бензодиазепина (нитразепам, метаквалон).

Механизм действия. Снотворные препараты оказыва­ют угнетающее влияние на функции коры больших полушарий. Пре­параты в зависимости от химической структуры действуют на кору больших полушарий различно. Хлоралгидрат обладает преимущественно прямым угнетающим действием на кору головного мозга. Производные барбитуровой кислоты блокируют восходящую часть ретикулярной формации, в результате чего ослабляется ее активизирующее влияние на функциональную деятельность коры головного мозга, создаются условия, облегчающие наступление сна. В больших дозах барбитураты понижают процессы возбуждения. Снотворные в большинстве случаев изменяют структуру естественного сна (укорачивают продолжительность фазы быстрого сна).

Снотвотворные препараты хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта (особенно натриевые соли), легко проникают через гематоэнфалический барьер, сравнительно равномерно распределяются в разных отделах мозга. Относительно легко проникают через плацентарный барьер. Частично и обратимо связываются с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами). Барбитураты длительного действия выводятся из организма преимущественно почками, а разрушаются главным образом в печени. Метаболизм хлоралгидрата происходит в печени и почках. При заболеваниях печени метаболизм препаратов замедляется, то есть их действие усиливается.

В зависимости от дозы снотворные препараты оказывают успокаи­вающий, снотворный и наркотический эффект. При передозировках происходит паралич дыхательного центра.

Применение. Снотворные средства применяют при всех за­болеваниях, сопровождающихся повышенной возбудимостью нервной системы, неврастеническом синдроме, при спазматических состояни­ях. Как успокаивающие средства можно назначать при нервной форме чумы собак, эпилепсии поросят-сосунов, расклеве цыплят, при вправ­лении матки и отделении последа.

Побочные действия и противопоказания. При длительном применении барбитуратов развивается привыкание, дефицит фазы быстрого сна, возможны аллергические реакции (кож­ные сыпи, лихорадка, желтуха), иногда общая слабость и беспокойст­во.

Не рекомендуется применять снотворные препараты при тяжелых заболеваниях печени и почек, истощении.

Среди снотворных большое место занимают производные барбитуровой кислоты, обладающие длительной и средней продолжительностью действия. Длительное применение барбитуратов вызывает привыкание к ним, а нередко психическую и физическую зависимость

БАРБИТАЛ (Barbitalum). 5,5-Диэтилбарбитуровая кислота. Си­нонимы: веронал, этинал, этибарбитал. Белый кристаллический поро­шок, слабогорького вкуса, без запаха. Плохо растворим в холодной воде, лучше в горячей. Легко растворим в спирте, эфире и щелочах. Оказывает успокаивающее и снотворное действие. Из организма вы­водится медленно.

Обладает длительным успокаивающим и снотворным действием. Снотворное действие наступает через 1-2 часа и длится 10 часов. В больших дозах вызывает длительный (до 2 суток) наркотический сон животного. Принятый внутрь препарат медленно расщепляется и выводится из организма почками в течение 48 часов и более. Обладает кумулятивными свойствами.

Препарат рекомендуется для лечения животных в качестве успокоительного и снотворного средства при нервной форме чумы собак, эклампсии. Чаще всего назначают в сочетании с амидопирином или бромидами.

Побочные действия: при применении препарата у животных возможна общая слабость, тошнота рвота.

Противопоказания: заболевания печени и почек, с нарушением выделительной функции.

Назначают внутрь поросятам, собакам, кроликам по 0,1 г/кг. Высшая снотворная доза (г): свиньям 2—3, собакам 0,6—1 г, успока­ивающая доза (г): свиньям 0,5—1, собакам 0,3—0,5. Можно приме­нять в сочетании с амидопирином, антипирином, бромидами.

Выпускают в форме порошков. Хранят в хорошо укупоренной та­ре. Относится к списку Б. Срок годности 10 лет.

БАРБИТАЛ-НАТРИЙ (Barbitalum-natrium). 5,5-Диэтилбарбиту-рат натрия. Синоним мединал. Белый кристаллический порошок, горького вкуса, без запаха. Хорошо растворим в воде, мало растворим в спирте, нерастворим в эфире.

По действию барбитал натрия близок к барбиталу, но успокаивающий и снотворный эффект наступает быстрее, так как препарат хорошо всасывается из ЖКТ, быстро разрушается и выводится из организма. Барбитал натрий рекомендуется животным при нервном возбуждении, невралгии, в качестве снотворного и пренаркотического средства.

Оказывает снотворное и успокаивающее действие. Из организма выводится быстрее барбитала, менее токсичен.

Назначают внутрь, внутримышечно, подкожно, внутривенно. Па­рентерально вводят в виде 10%-го раствора. Пренаркотические дозы овцам и свиньям (г/кг): внутримышечно 0,25—0,3, внутривенно 0,15—0,2. Как снотворное и успокаивающее средство применяют внутрь (г/кг): овцам 0,06—0,1, свиньям 0,03—0,06, собакам 0,05—0,1. Можно применять в сочетании с хлоралгидратом, спиртом этиловым, магния сульфатом.

Выпускают в форме порошков в упаковке по 100 г. Хранят в хо­рошо укупоренной таре. Относится к списку Б. Срок годности неограничен.

ФЕНОБАРБИТАЛ (Phenobarbitalum). 5-Этил-5-фенилбарбитуро вая кислота. Синонимы: люминал, адонал, барбенил. Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, хорошо раство ряется в спирте и растворах щелочей.

Оказывает седативное и снотворное действие. В отличие от барби­тала обладает сильным противосудорожным действием.

Назначают внутрь (мг/кг): свиньям 2—7, собакам 5—20 мг 2—3 pafa в сутки.

При спазматических состояниях рекомендуется применять в сочетании с папаверином.

Выпускают в форме порошков по 1 г, таблеток по 0,05 и 0,1 г. Относится к списку Б. Срок годности в пределах 10 лет.

ЦИКЛОБАРБИТАЛ (Cyclobarbitalum). 5-Этил-5-(циклогек-i с и 1-ил)-барбитуровая кислота. Синонимы: фанодорм, этилгексабитал, циклобарбитон. Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, плохо растворим в оде, легко в спирте и эфире. Оказывает успокаивающее и снотворное действие.

ЭТАМИНАЛ-НАТРИЙ (Aethaminalum-natrium). 5-Этил-5- (2-|"м i барбитурат натрия. Синонимы: нембутал, нембутал-натрий. Бе­йт мелкокристаллический порошок горького вкуса, гигроскопичен, орим в воде и спирте. Водные растворы при хранении и кипяче­нии разлагаются. Оказывает успокаивающее и снотворное действие. Можно назначать внутрь, ректально и внутривенно. Ректально применяют в свечах и в клизмах, внутривенно в виде 5%-го раствора, вводить следует медленно. Доза внутрь (мг/кг): собакам 10—20, свиьям 6-8.

Выпускают в форме порошков по 1 г и таблеток по 0,1 г. Хранят в хорошо укупоренной таре. Относится к списку Б. Срок годности порошков 3 года, таблеток 6 лет.

НИТРАЗЕПАМ (Nitrazepamum). 7-Нитро-2,3-дигидро-5-фенил-IН-1,4-бензодиазепин-2-он. Синонимы: эуноктин, неозепам, радемогадон. Светло-желтый или с зеленоватым оттенком, кристаллический порошок. Нерастворим в воде, мало растворим в спирте и эфире.

Оказывает выраженный снотворный эффект, способствует возникновению физиологического сна и углублению его. Снотворное действие нитразепама связано главным образом с влиянием на подкорковые структуры мозга и уменьшением нервной возбудимости и напряжения. Сон наступает через 20-40 минут и длится 6-8ч. Препарат обладает также выраженным успокаивающим и мышечно-расслабляющим действием, в связи с чем может использоваться в анастезиологической практике в до и послеоперационном периоде.

Назначают внутрь, ориентировочные дозы (мг/кг): собакам I i виньям 0,3—0,6 мг 2—3 раза в день.

Выпускают в форме таблеток по 0,01 и 0,005 г. Хранят в сухом, защищенном от света месте. Относится к списку Б. Срок годности 2

МЕТАКВАЛОН (Methaqualonum). 2-Метил-3-(орто-толил)-4-хиназолинон. Симонимы: ортонал, мотолон, аквалон. Белый кристалличе­ский порошок. Мало растворим в воде и спирте.

Оказывает снотворное, успокаивающее и противосудорожное действие. Обладает противокашлевой активностью, усиливает действие кодеина.

Дозы внутрь, ориентировочная доза (мг/кг): собакам 20-30, свиньям 7—8.

Выпускают в форме таблеток по 0,2 г. Относится к списку Б.

БРОМИЗОВАЛ (Bromisovalum). N-(α(-Бромизовалерианил)-моче­вина. Синонимы: бромурал, абровал, алброман. Белый, кристалличе­ский порошок, горького вкуса. Мало растворим в воде и растворим в спирте.

Оказывает успокаивающее и умеренное снотворное действие.

Назначают внутрь, ориентировочные дозы собакам 30—50 мг/кг 2 раза в сутки. Противопоказан при повышенной чувствительности к препаратам брома.

Выпускают в форме порошков по 1 г и таблеток по 0,3 г. Хранят в защищенном от света месте. Относится к списку Б.

Карбрамал — Carbramalum. N- ( 1 -Бром-1 -этилбутирил) -мочевина. Белый кристаллический порошок, стойкий при хранении. Мало раство­ряется в воде.

Фармакология его изучена А. Ф. Козиным. Препарат в больших дозах действует снотворно, так же как хлоралгидрат. А в дозах средних и малых снотворно влияет слабо, но больше и длительнее, чем другие гипнотики; оказывает транквилизирующее действие. При стрессовой си­туации быстро успокаивает животных, восстанавливает аппетит, пище­варение и обмен веществ, повышает прирост массы тела. Дозы внутрь телятам 0,1—0,2 г/кг; свиньям—0,1—0,15 г/кг.

Свиньям для легкого наркоза иногда используют пропанидин, предион, натрия оксибутират, барбамил, циклобарбитал, магния сульфат и др.