Антихолинэстеразные вещества.

Прозерин – синтетический препарат оказывает обратимое антихолинэстеразное действие. Механизм действия сходен с карбахолином и применяют его при акушерско-гинекологических заболеваниях: эндометритах, задержании последа, субинволюции матки и прочее.

Готовят из порошка 0,5% раствор и назначают подкожно 3-4 мл коровам 3-х кратно: при слабости родовых потуг с интервалом ч/з час; при задержании последа 2 инъекции ч/з 12 часов; при эндометритах с интервалом 48 часов. Для борьбы с яловостью - ч/з 72 час. При гипофункции яичников назначают прозерин с СЖК. Для стимуляции течки у коров - с синестролом. При атониях ЖКТ, мочевого пузыря, преджелудков коровам назначают 2 инъекции прозерина по 1 или 2 мл с интервалом 1-1,5 час. При порезах параличах - подкожно 1-2 мл 0,5% раствора прозерина.

При передозировке - подкожно атропина сульфат.

Прозерин - антитод при отравлении миорелаксантами антидеполяризующего действия.

Противопоказания - те же.

Выпуск: Табл. 0,015% по 1 мл и флаконы 0,5% по 5 мл глазные капли.

Физостигмина салицилат - алкалоид содержится в калабарских бобах (судилищные бобы).

Меньше ареколина и пилокарпина усиливает секрецию ЖКТ.

Применяют в глазной практике при глаукоме.

Чувствительны КРС и лошади (особенно овцы и козы).

Оксазил - менее токсичен. Показания те же.

Выпуск: таб. 0,005.

Галантамина гидробромид – алкалоид из подснежника. Действие сходно с прозерином, но нельзя применять в глазной практике!!!

Выпуск: порошок, амп.,0,1%, 0,25% и 1% р-р по 1 мл.

Возбуждающие только Н-ХР

В малых дозах может возбуждать никотин, лобелии, цититон и субехолин. С этими препаратами вы уже знакомы (дыхательные аналептики рефлекторного действия).

4

Холинолитические вещества (холиноблокаторы) Классификация:

• Блокируют М и Н холинорецепторы - не применяются в ветеринарной медицине. (Эптенал, Норакин, Амедин, Беллазон и др).

• Блокирует только М холинорецепторы:

Атпопина сульфат, скополамин, платифиллин, препараты красавки, синт. Гоматропин, Спазмолитин, Апрофен, Арпенал, Метацин и пр.

• Н- холиноблокаторы:

  1. Ганлиоблокирующие;

  2. Миорелаксанты.

Характеристика отдельных препаратов.

Атропина сульфат - алкалоид содержится в растениях белена, белладонна, дурман. Действие его противоположно карбахолину:

- уменьшается всякая секреция (исключение молочной железы);

- замедляется сокращения -желудка и преджелудков жвачных;

- снижается тонус гладкой мускулатуры органов брюшной полости и бронхов;

На глаз - мидриаз, повышение внутриглазного давления и паралич аккомодации (пояснить механизм).

Сердце - устраняет влияние вагуса.

Бронхи - устраняет спазм бронхов.

ЦНС - в малых дозах - активизирует, возбуждает дыхательный центр. В больших дозах - двигательное возбуждение до агрессии, судороги и паралич дыхания.

Назначение: при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, при спазмах кишечника, бронхов, мочевого пузыря, при брадикардии, в глазной практике - 0,5- 1% раствор по 1-2 капли до 6 раз в сутки.

При отравлении холиномиметиками и ФОС с реактиваторами ХЭ.

Для премедикации перед наркозом и во время операции.

Дозы: п/к лошади – 0,02 - 0,08; крс - 0,0,1 – 0,06г на животное.

Выпуск: порошок, амп. 0,1% и 1% р-р по 1 мл.

Препараты красавки: настойка, густой и сухой экстракты – оказывают спазмолитическое, обезболивающее и успокаивающее действие. (материал подробно изложен в учебнике).

Таблетки: Бесалол, Беллалгин, Белластезин, и пр.

Скополамин - алколоид содержится в тех же растениях. По действию близок к атропину, но оказывает седативный эффект и может вызвать сон. Применяют как противорвотное и успокаивающее средство перед операцией и при морской болезни (таб."Аэрон").

Выпуск: порошок и амп. 0,05% по 1 мл.

Платифиллина гидротартрат - действие подобно атропину, но слабее.

Выпуск: порошок и амп, 0,2% по 1 мл., табл. 0,005.

Дозы: п/к крс 0,01 - 0,07г на животное.

Метацин - сильнее атропина подавляет секрецию. Применяют в акушерско-гинекологической практике для. предупреждения выкидышей и преждевременных родов; для премедикации при кесаревом сечении за 5 - 10 мин до операции. Назначают: п/к, в/в и внутрь.

Выпуск: табл.0,002 и 0,003г и амп. 0,1% по 1 мл.

Доза: собаке внутрь по 1 табл. 2-3 раза в сутки; п/к 0,5-1 мл 2-3 раза в сутки.

Спазмолитин, Апрофен и Тропацин - не всегда оказывают избирательное действие на холинорецепторы, а поэтому малоактивны, в связи с чем их в последнее время применяют ограничено.

Ганглиоблокаторы - прерывая проведение нервных импульсов ч/з ганглии они усиливают или ослабляют функции органов, иннервируемых вегетативной нервной системой. Так, прекращая поток сосудосуживающих импульсов в симпатических ганглиях, они способствуют расширению мелких сосудов, замедляют кровоток - опасно при склонности к тромбам. АД снижается - при передозировке может быть коллапс!!!

Усиливают сокращение матки (пахикарпин) при слабости родовой деятельности. Одни препараты блокируют ганглии, парасимпатической и симпатической иннервации (бензогексоний, пентамин, пирилен и др.). Другие - преимущественно парасимпатические (кватерон). В больших дозах могут блокировать Н-ХР в нервно-мышечных синапсах и в ЦНС.

По длительности действия подразделяются на ганглиоблокаторы быстрого действия - эффект длится 10-30 мин. Имехин - ч/з 2-3 мин и длится 4-20 мин.

Среднего действия - пентамин - ч/з 2-5 мин и продолжается 2-4 час. Бензогексоний - ч/з 2-5 мин и продолжается до 3 час. Кватерон - 6-8час.

Длительного действия - пахикарпин- эффект длится 8 12 час.

Назначение разное.

• Препараты короткого действия – главным образом в анастезиологии для управляемой гипотензии и предотвращения вегетативных рефлексов, связанных с операцией; для купирования тяжелых гипертонических кризов; для лечения нефропатии беременных и эклампсии.

• Среднего и длительного действия - для лечения токсикоза беременных, гипертонии: (бензогексоний, пирилен); для лечения гипертонических кризов, отека легких, спазмах периферических сосудов (пентамин, бензогексоний, димеколин,) при язвенной болезни желудка назначают внутрь кватерон, пирилен.

Противопоказания: глаукома, атеросклероз, тромбозы, почечная и печеночная и печеночная недостаточность, гипотензия.

Побочные эффекты: угнетение моторики ЖКТ - запоры, вздутие живота, кишечная непроходимость, задержание мочи.

Бензогексоний - назначает внутрь в дозе: крс 1,5- 4,0 г на животное свиньи - 0,4-1,0 г. П/к и в/м - 0,5-2,0г крс на животное.

Выпуск: таблетки 0,1 и 0,25; амп. 2,5% р-р по 1 мл.

Пахикарпина гидрохлорид – алкалоид из софоры и термопсиса.

Применяют: для стимуляции родовой деятельное, для удаления последа, для уменьшения кровотечений в послеродовой период, для повышения тонуса скелетной мускулатуры при миопатии, мышечной дистрофии, при спазмах переферических сосудов.

Назначают: внутрь, п/к и в/м3% р-р в дозе 0,2-0,3 г крс. мелким – 0,1-0,2г на животное.

Выпуск: таблетки 0,1 и амп. 3% по 2 и 5 мл.

Пентамин – применяется в качестве спазмалитика при спазмах различного происхождения: пищевода, желудка, кишечника, бронхов, желчного пузыря, при коликах, эмфиземе и отеке легких, мозга, при гипертонических кризах.

Выпуск: амп. 5% р-р по 1 и 2 мл.

Доза: П/к и в/м мрс 0,05-0,1г на животное, собаке – 0,02-0,03 г на 1-2 раза в сутки.

Другие ганглиоблокаторы пока не нашли практического применения в ветеринарной медицине.

Миорелаксанты – блокируют проведение импульса в нервно-мышечных синапсах, что приводит к расслаблению поперечно-полосатой мускулатуры. Вместе с наркотическими веществами и местными анастетиками создают условия для проведения сложных хирургических операций у домашних и диких животных. Нет надобности в глубоком наркозе.

Делят на 2 группы: антидеполяризующие и деполяризующие.

Антидеполяризующие – тубокурарин, анатруксонин, диплацин, квалидил, парамеон и др.

Диплацин – является антогонистом ацетилхолина.

Расслабление мышц от малых доз диплацина происходит в следующей последовательности: мышцы передних конечностей, мышцы глаз, задних конечностей, шеи, спины, межреберные и в последнюю очередь – мышцы диафрагмы. Восстановление в обратном порядке. На сердечно-сосудистую систему непосредственного влияния не оказывает.

Овцы плохо переносят этот препарат.

Выпуск: порошок, амп. 2% р-р по 5 мл.

Дозы: в/м крс 2,5 мг/кг.

При передозировке – антихолинэстеразные средства: прозерин, галантамин в сочетании с атропином (медленно в/в). Собаке – 1 мл. 0,05% р-ра прозерина с добавлением 0,5 мл или 1 мл 0,1% р-ра атропина.

Деполяризующие – дитилин, декаметоний, меликтин, дельфинин и др.

Дитилин оказывает быстрое и кратковременное действие: (интубация трахеи, эндоскопические процедуры, бронхоскопия, цитоскопия и пр., кратковременные операции – вправление вывихов, наложение швов на брюшную стенку и т.д. применяют для предубойного обездвиживания пушных зверей, тюленей, морских котиков. В/м 10% р-р 0,5 1 мл через 15–70 сек. После инъекции – обездвиживание, через 2 - 5 сек. – апноэ и гибель.

Дитилин быстро разрушается в организме, с целью уменьшения всасывания и ослабления действия дитилина в место инъекции вводят изотонический раствор хлорида натрия 5 или 10-кратный объем; или 1-2 % раствор хлорида натрия с добавлением 1-2 капли 0,1 % раствора адреналина на 5-10 мл раствора дитилина. Для кратковременного обездвиживания (взятие соскобов, погрузка или взвешивание животных) дитилин вводят в чистом виде или в сочетании с новокаином – не более 5 мг/кг массы тела.

Выпуск: амп. 2% раствор по 5 и 10 мл; порошок во флаконах 0,1; 0,25 и 0,5.

Дозы: в/м крс 0,1 мг/кг в 0,5% или 1% раствор.

лошади 1 мг/кг в 5 ил 10% растворе.

Алкалоиды из жимолости более активны, но токсичны.

Передозировка опасна – необходимо искусственное дыхание.

8