Противопоказания

– повышенная чувствительность к хиназолинам.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Кардуры при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

В экспериментальных исследованиях на животных препарат не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Кардуры пациентам с нарушением функции печени (как и других препаратов, целиком подвергающихся биотрансформации в печени).

Кардура не оказывает негативного влияния на обмен веществ и метаболизм и может быть использована у больных с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью, подагрой и у пожилых пациентов.

Использование в педиатрии

Опыт применения Кардуры у детей отсутствует.

-9-

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При назначении препарата Кардура следует учитывать, что способность управлять автомобилем и механизмами может ухудшаться, особенно в начале лечения.

Передозировка

Симптомы: возможна артериальная гипотензия.

Лечение: при артериальной гипотензии больного необходимо немедленно уложить на спину, опустив голову вниз. При необходимости могут быть предприняты другие симптоматические меры. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками, диализ не показан.

Лекарственное взаимодействие

Результаты исследования плазмы человека invitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина. В клинической практике доксазозин применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

ПРАЗОЗИН (PRAZOSIN)

Prazosin

Клинико-фармакологическая группа

01.007 (Альфа1-адреноблокатор)

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор. Является блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, препятствует сосудосуживающему влиянию катехоламинов. Понижает АД за счет уменьшения ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце. Расширяет периферические вены, уменьшая также преднагрузку на сердце. Улучшает системную и внутрисердечную гемодинамику у больных с хронической сердечной недостаточностью. Снижает давление в малом круге кровообращения. Вазодилатирующий эффект празозина сопровождается умеренно выраженной рефлекторной тахикардией. При длительном назначении снижает концентрацию атерогенных липидов в крови.

Уменьшает потребность миокарда в кислороде, увеличивает ударный объем крови при физической нагрузке. Снижает сопротивление почечных сосудов.

Снижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале (за счет расслабления гладкой мускулатуры шейки мочевого пузыря, предстательной железы и ее капсулы), что приводит к ослаблению выраженности симптомов нарушения функции мочевыводящих путей.

Максимальное гипотензивное действие после приема разовой дозы развивается через - 1-4 ч, длительность действия - до 10 ч. Может развиваться как ранняя (на 3-5 день), так и поздняя - (к 12 мес) толерантность, что требует увеличения дозы.

Фармакокинетика

Празозин быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается в течение 1-3 ч. Прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступность составляет 50-85%. Связывание с белками плазмы - более 95%. Метаболизируется в печени путем отщепления метильной группы и конъюгации с образованием четырех активных метаболитов, на которые приходится 25% фармакологической активности.

T1/2 составляет 2-4 ч, при хронической почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается. Выводится преимущественно с желчью.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза обычно составляет 500 мкг 2-3 раза/сут. Средняя

-10-

терапевтическая доза составляет 4-6 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, особенно после первой дозы празозина.

Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение Cmax и увеличение AUC празозина.

При одновременном применении с дигоксином быстро и заметно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности празозина.

При одновременном применении с клонидином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

Беременность и лактация

Празозин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно ортостатическая), сердцебиение, ангинальные боли, тахикардия, одышка; при длительном применении возможны отеки нижних конечностей; в редких случаях - ортостатический коллапс (особенно при приеме первой дозы).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, расстройства сна, слабость, утомляемость, тревожность, депрессия, парестезии, галлюцинации, нарушения восприятия, эмоциональные расстройства.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, потемнение в глазах, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы и роговицы.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.

Прочие: заложенность носа, носовое кровотечение, гипертермия, гипергидроз, алопеция, приапизм, снижение потенции, появление антинуклеарных факторов, артралгия.

Показания

Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), синдром и болезнь Рейно; феохромоцитома, спазм периферических сосудов на фоне отравления алкалоидами спорыньи.

Гиперплазия предстательной железы.

Противопоказания

Артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, возникшая на фоне констриктивного перикардита, тампонады сердца, пороков сердца со сниженным давлением наполнения левого желудочка; беременность, лактация, детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к празозину.

Особые указания

При применении празозина следует регулярно контролировать АД и ЧСС в положении больного лежа и стоя. Вероятность возникновения артериальной гипотензии выше у пациентов, получающих диуретики, симпатолитики и/или бета-адреноблокаторы.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в начале лечения возможно ускользание

-11-

терапевтического эффекта.

Препараты, содержащие ПРАЗОЗИН (PRAZOSIN)

• ПРАЗОЗИН (PRAZOSIN) таб. 1 мг: 30 шт.

• ПРАЗОЗИН (PRAZOSIN) таб. 500 мкг: 30 шт.

Омник

Международное наименование:

Тамсулозин (Tamsulosin)

Групповая принадлежность:

Альфа1-адреноблокатор

Описание действующего вещества (МНН):

Тамсулозин

Лекарственная форма:

капсулы с модифицированным высвобождением

Фармакологическое действие:

Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1a-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект наступает через 2 нед после начала лечения. Тропизм к альфа1a-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1b-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Показания:

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).

Противопоказания:

Гиперчувствительность.C осторожностью. ХПН (КК ниже 10 мл/мин), артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), тяжелая печеночная недостаточность.

Побочные действия:

Редко - головная боль, головокружение, астения, нарушения сна (сонливость или бессонница), ретроградная эякуляция, снижение либидо, боль в спине, ринит; в единичных случаях - ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке. Со стороны органов пищеварения: в редких случаях - тошнота, рвота, запоры или диарея. В крайне редких случаях реакции гиперчувствительности - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.Передозировка. Симптомы: острое снижение АД, компенсаторная тахикардия. Лечение: симптоматическое, АД и ЧСС могут восстановиться при принятии больным горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить ЛС, увеличивающие ОЦК, и если необходимо, сосудосуживающие ЛС. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, т.к. тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, например натрия сульфата.

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 0.4 мг/сут, после завтрака, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать.

Особые указания:

Как и при использовании др. альфа1-адреноблокаторов, при лечении препаратом в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При

-12-

первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут. Прежде чем начать терапию препаратом, пациент должен быть обследован, с тем чтобы исключить наличие др. заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты (PSA). У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.