27. Бета – блокаторы: механизм действия, тактика применения, фармакологический эффект, побочное действие:

Действуют на бета – рецепторы (сердце В1, бронхи В2). К антиангинальным препаратам относятся бета – адреноблокаторы: они тормозят работу сердца и понижают потребность миокарда в кислороде. Неселективные бета-блокаторы: подавляют В1 иВ2 адренорецепторы – пропранолол, окспренолол, пиндолол. Селективные бета –блокаторы: действуют на В рецепторы сердца – ацебутолол, атенолол, метопролол, писопролол. Суперселективные бета – блокаторы: небиволол. По способности растворяться в жирах по основе липофильности выделяют: жирорастворимые – липофильные бета – блокаторы –

Это пропранолол, окспренолол, ацебутолол – они легко проникают через мембрану клеток и распространяется по всему организму в том числе в ЦНС и оказывает успокаивающее действие. Водорастворимые бета-блокаторы: атенолол, соталол – практически не проникают через барьеры и не вызывают побочной реакции ЦНС. Пропранолол. В таб, внутрь: Биодоступность: 30-40%. Липофилен. Начало действия: 30-45 мин. Максимум: 1-2ч. Длительность: 6ч. Окспренолол. Таб. Биодоступность: от 25-60%. Липофилен. Начало действия: 30мин. Максимум: 2-4ч. Длительность: до 12ч. Надолол. Таб. Биодоступность: 15-20% . гидрофилен. Начало действия: 30мин. Максимум: 3-5ч. Длительность: до 24ч. Атенолол. Таб. Биодоступность: 50%. Гидрофилен. Начало действия: 30мин. Максимум: 3-6ч. Длительность: 24ч. Ацебутолол. Биодоступность: 97%. Липофилин. Начало действия: 30мин. Максимум: 2-3ч. Длительность: 24ч. Влияние бета – блокаторов на гемодинамику. Бета – блокаторы тормозят работы сердца они уменьшают частоту и силу сердечных сокращений . они понижают АД – за счет понижения ЧСС и + подавляют секрецию ренина, что приводит к снижению образования ангиотензина 2 и альдостерона(минералы кортикостероиды задерживает Na и К и выводят воду). Понижение ЧСС увеличивает время диастолы, расслабляя сердце, а тк коронарный кровоток осуществляется во время диастолы, то бета блокаторы увеличивают время диастолической перфузии сердца, те улучшается кровообращение срдца. Бета –блокаторы: понижают возбудимость миокарда, замедляют проводимость и повышают проток желудочковой фибрилляции ишимизированом миокарде, те оказывают противофибриляторное действие. Показания к назначению бета-блокаторов. 1. Артериальная гипертония – наиболее эффективно у пациентов с гиперкинетическим типом кровообращения (тахикардия) и высоким содержанием ренина в плазме крови. 2. Хронические формы ИБС. Назначается пациентам с тахикардией, а также нечувствительным к нитратам. 3. При остром ИМ. Понижает величину зоны некроза за счет увеличения времени диастолической перфузии сердца и понижает риск внезапной смерти. Противофибриляторное действие. 4. Нарушение ритма применяется при наджелудочковых аритмиях и для профилактики нарушения ритма при тиреотоксикозе. 5. При мигрени – спазм сосудов головного моза. Устраняет дилятацию сосудов головного мозга. Побочное действие: брадикардия, блокада сердца, сердечная недостаточность, бронхоспазм – бронхорасширяющий препарат – эуфиллин, атровент. Гипогкликемия – подавляют распад гликогенов, противопоказан при сахарном диабете, спазм сосудов конечностей, обострение эндартрита – поражение сосудов, атеросклероз. Противопоказания. Бронхообструктивный синдром, сердечная недостаточность, блокада сердца, брадикардия. Взаимодействие с др препаратами: рациональные комбинации: бета – блокаторы: + нитраты,+ АПФ,+ антогонисты Са гр нифедипина,+ альфа –адреноблокаторы,+ мочегонные. Нерационально: с сердечными гликозидами (брадикардия блокада серд) антогонисты Са гр верапамила и дилтиазема + бета – блокаторы!!! = брадикардия2, блокада серд2, сердечная недостаточность2 = остановка серд!