25. Нитраты: механизм действия, фармакологический эффект, тактика применения, побочное действие:

Нитраты – артериальные и венозные вазодилятаторы. Как артериальные вазодилятаторы, нитраты: 1. Расширяют коронарные сосуды и увеличивают доставку кислорода к миокарду. 2. Понижает АД, сопротивление выбросу из левого желудочка, понижает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Как венозные вазодилятаторы, нитраты: расширяют крупные вены, депонируют в них кровь, уменьшают диастолическое наполнение левого желудочка(преднагрузку) и потребность миокарда в кислороде. 1гр. Природные нитраты: нитроглицирин – в таб, в капс. Нитролингвал – спрей – аэрозоль нитроглицирина короткого действия. Нитроглицирин – 0,001 -1мг. Тактика применения п\я. Биодоступность: 100%. Начало действия: 1-3мин. Максимум – 5мин. Длительность: 10-30мин. Нитролингвал – спрей – аэрозоль нитроглицирина- 1-2вдоха при приступе стенокардии. Биодоступность: 100%. Начало действия: 1-3мин. Максимум: 5мин. Длительность: 10-30мин. Нитроглицирин пролангированого действия – 2% нитромазь – трансдермально(на кожу). Биодоступность: 20%. Начало действия: 15-16мин. Максимум: 1-2ч. Длительность: от 3-8ч. 2гр. Производные изосорбида динитрата: это нитросорбид – в таб внутрь. Биодоступность: 22%. Начало действия: 15-40мин. Максимум: 1,5-3ч. Длительность: до 2ч. К нитросорбиду относится: изомак – спрей, изокет спрей – 1-2 вдоха при стенокардии. Биодоступность: 100%. Начало действия: 45-90сек. Максимум: 2мин. Длительность: 1-2ч. 3гр. Производные изосорбида мононитрата: Мономак, Оликард – в таб по 40-60мг. Назначается однократно период полувыведения 9ч. Биодоступность: 60%. Начало действия: 30-60мин. Максимум: 1-3ч. Длительность: до 12ч. Показания к назначению: 1.профилактика и купирование приступа стенокардии у больных с ИБС. 2. Нестабильная стенокардияи острый ИМ. 3. Купирование острой левожелудочковой недостаточности – (отек легкого). 4. Разгрузка сердца при недастаточности кровообращения. Побочное действие: 1. Артериальная гипотония – ортостатический коллапс. 2. Рефлекторная тахикардия. 3. Головные боли(больше расширяют поверхностные сосуды головы, нежели глубокие и могут выдать синдром обкрадывания). 4. Повышение внутричерепного и внутриглазного давления. 5. Тулерантность у 60%, пропорционально дозе: 1. Для преодоления тулерантности целесообразно комбинировать с аспирином. 2. Прерывистая схема 1-2 дня каждые 7дн.3. заменить нитраты др антиангинальными препаратами. Противопоказание: 1. Кровоизлияние в мозг. 2. Повышение внутричерепного давления.3. Закрытоугольная форма глаукомы. Взаимодействие с др препаратами: не назначать с М-холиноблокаторами(атропин, клатифилин). Понижает выделение слюны и препятствует всасыванию. Феноборбитал – индуктор ферментов печени. Ускоряет метаболизм нитроглицирина и понижает его эффективность. Аспирин – повышает консентрацию нитроглицирина в плазме крови и его эффект.

26. Антогонисты Са: механизм действия, тактика применения, побочное действие:

Препятствуют входа Са в клетку. К ним относится: верапамил ( изоптин), дилтиазем, нифедипин. Являются антиангинальными препаратами.понижают ОПС, уменьшают постнагрузку на серд, и гипертрофию левого желудочка, тормозят атерогенез – они являются препаратами выбора у пациентов с гипертонической болезнью в сочетании в ИБС, бронхообструктивным синдромом. Препараты гр. Верапамила: в большей мере влияет на сердце, расширяется коронарные сосуды,оказывают отрицательные и хронотропное действие, замедляет проводимость, подавляют автоматизм синусового узла. Препараты гр. Нифедипина: в большей мере понижают тонус артерии и не влияет на проводимость. Препараты гр. Дилтиазема: одинакого влияют на сосуды и сердце. Верапамил применяется в дроже по 0,08 3рв деньи в р-ре 25сотых%,2мл в\в. Назначается при ИБС с наджелудочковой экстрасисталией и параксизмальной тахикардии. Верапамил - биодоступность: 40%. Начало действия: 45-60мин. Максимум: 1,5-2ч. Продолжительность: 5-6ч. Под язык – биодоступность: 60-80%. Начало действия: 5-10мин. Максимум: 15-30мин. Дилтиазем: биодоступность: 40%. Начало действия: 40-60мин. Максимум: 2ч. Продолжительность: 5ч. Нифедипин 10-20мг. 4р в день: биодоступность: 40-60%. Начало действия: 30-60мин. Максимум: 1,5-2ч . продолжительность: 6ч. Под язык: биодоступность: 80-100%. Начало действия: 5-10мин. Максимум: 15-45мин. Длительность: до 6ч. Показания к применению ИБС: уменьшает потребность и увеличивают доставку кислорода, тормозят атерогенез, понижает агрегацию тромбоцитов. Антиаритмический эффект наджелудочковых нарушениях ритма. Артериальная гипертония: препараты гр. Нифедипина. Облитерирующий эндертриит : антогонисты Са гр. Нифедипина. Спастическая и атеросклеротическая поражение периферических сосудов. Побочное действие: верапамил: брадикардия, блокада сердца, сердечная недостаточность. Нифедипин: рефлекторная тахикардия, чувство жара и покраснения кожи лица, отеки конечностей, запоры. Дилтиазем: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах - парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).