Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение

высшего профессионального образования

«Тульский государственный университет»

Медицинский институт

Кафедра фармакологии

Методические указания к

лабораторной работе № 11

«Спирт этиловый, снотворные, противоэпилептические и

противопаркинсонические средства»

по дисциплине

фармакология

Направление подготовки: 060000 «Здравоохранение»

Специальность: 060101 «Лечебное дело»

Форма обучения: очная

Тула – 2012

Основные вопросы по темам

1. Снотворные средства. Требования, предъявляемые к снотворным средствам. Классификация и применение.

2.Снотворные средства из группы производных бензодиазепина. Механизм действия, фармакологические эффекты. Влияние на структуру сна. Отравление производными бензодиазепина и его лечение.

3. Антагонисты бензодиазепиновых рецепторов.

4. Небензодиазепиновые агонисты бензодиазепиновых рецепторов. Отличия от производных бензодиазепина.

5. Мелатонин.

6. Блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов, применяемые в качестве снотворных средств. Отличия от бензодиазепинов.

7. Противоэпилептические средства. Классификация. Применение.

8. Сравнительная характеристика лекарственных препаратов, применяемых при разных формах эпилепсии. Побочные эффекты.

9. Принципы фармакологической коррекции болезни Паркинсона и паркинсонизма. Классификация противопаркинсонических средств. Побочные эффекты.

Снотворные средства, угнетая синаптическую передачу в ЦНС, облегчают засыпание и обеспечивают достаточную продолжительность сна. Большинство снотворных средств изменяют структуру сна: увеличивается латентный период появления 1-й фазы «быстрого сна», уменьшаается его общая продолжительность. При применении снотворных средств возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости, поэтому период их систематического применения обычно ограничен.

Противоэпилептические средства применяют для предупреждения или уменьшения частоты и интенсивности эпилептических припадков — судорог или их бессудорожных эквивалентов. Лекарственные средства можно разделить на средства для систематического лечения эпилепсии и средства для купирования эпилептического статуса

Противопаркинсонические средства применяют для лечения болезни Паркинсона, а также синдрома паркинсонизма. В обоих случаях поражаются ядра экстрапирамидной системы, где снижается содержание дофамина, выполняющего роль тормозного медиатора. Возникает дисбаланс между нейромедиаторными системами, регулирующими двигательную функцию. Применение противопаркинсонических средств направлено на коррекцию этого дисбаланса и, соответственно, уменьшение симптомов заболевания. Основным направлением является восстановление дофаминергической передачи в базальных ганглиях

Лекарственные препараты по теме.

Доксиламин (донормил) Мидазолам (дормикум)

Золпидем (санвал) Триазолам

Зопиклон (имован) Мелатонин Нитразепам Флумазенил

Диазепам (седуксен) Вальпроевая кислота (депакин)

Карбамазепин (финлепсин, тегретол) Фенитоин (дифенин)

Клоназепам Фенобарбитал

Ламотриджин (ламиктал) Этосуксимид (суксилеп).

Амантадин (мидантан) Наком

Бромокриптин (парлодел) Селегилин (депренил)

Пирибедил (проноран) Тригексифенидил (циклодол)

Леводопа Энтакапон

Мадопар

Задания для лабораторной работы.

Задание 1.

Дополните классификацию снотворных средств препаратами из приведенного списка:

1. Средства, стимулирующие ГАМК-эргические процессы в головном мозге. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов.

Производные бензодиазепина:

а)

б)

в)

Небензодиазепиновые соединения

а)

б)

Блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов:

а)

Препараты гормона эпифиза:

а)

Задание 2.

А. Объясните механизм действия бензодиазепинов, расположив нижеприведенные утверждения в логической последовательности.

1. Стимулируют бензодиазепиновые рецепторы.

2. Усиливают тормозные процессы в ЦНС

3. Увеличивают частоту открывания хлорных каналов.

4. Повышают аффинитет ГАМК-А рецепторов к медиатору (ГАМК).

5. Увеличивают вход ионов хлора в нейроны, что приводит к гиперполяризации их мембран.

Б. Сравните свойства нитразепама и золпидема (таб.1).

Таблица 1

Параметры	Нитразепам	Золпидем
Химическая структура
Действует на рецепторы
Период полувыведения
Наступление сна
Продолжительность сна
Структура сна
Анксиолитическое, противосудорожное, миорелаксирующее действие
Последействие не выражено
Феномен отдачи

Задание 3.

Проведите сравнительный анализ снотворных средств из разных групп (табл. 2).

Таблица 2

Сравнительная характеристика снотворных средств из разных групп

Параметры сравнения	Нитразепам	Золпидем	Доксиламин
Продолжительность сна
Влияние на структуру сна
Феномен «отдачи»
Наличие и выражен ность последейст-вия
Наркогенный потенциал
Широта терапевтического действия
Наличие специфического антагониста

Примечание. Выраженность эффекта обозначить символами от «+» до «+++».

Задание 4

Решите ситуационную задачу:

Бензодиазепины отличаются по длительности действия. Для чего применяют триазолам?

Задание 5.

Дополните классификацию противоэпилептических средств препаратами из предложенного списка.

1. Средства, активирующие ГАМК-ергические процессы.

Агонисты бензодиазепиновых рецепторов: а) _______________

Агонисты барбитуратных рецепторов: а) _________________

Ингибиторы ГАМК-трансферазы: а) ________________________

Средства, угнетающие выделение возбуждающих аминокислот:

а)

2. Средства, блокирующие ионные каналы мембран нейронов.

Блокаторы натриевых каналов: а)_________________;

б)______________.

Блокаторы кальциевых каналов Т-типа: а)_______________

Задание 6.

Укажите показания к применению противоэпилептических средств (табл.3).

Таблица 3

Показания к применению противоэпилептических средств

Препараты	Профилактика (предупреждение)			Купирование эпилептического статуса
	Больших припадков	Малых приступов	Психомоторных приступов
Диазепам
Вальпроевая кислота
Фенобарбитал
Ламотриджин
Карбамазепин
Этосуксимид

Примечание При заполнении таблицы используйте символ «+».