- •Лекция №1. Тема: «Производные ароматических аминоспиртов. Эфедрина гидрохлорид. Адреналин и его соли». Эфедрин
- •Забайкальская эфедра – Ephedra monosterma.
- •Свойства:
- •Список б, в хорошо укупоренной таре в темном месте.
- •Адреналон синтетический изомер-рацемат
- •Свойства:
- •Список б, в прохладном темном месте, склянках оранжевого стекла, в заполненных доверху флаконах или запаянных ампулах. Врд 1 мл ( подкожно)
Список б, в хорошо укупоренной таре в темном месте.
ВРД 0,05
ВСД 0,15
Срок годности 5 лет.
Адреналин
Adrenalini hydrotartras
2'
H O 3' 1' 1 2 H COOH
CH CH2 N *
CH3 HO C H
4' 6' OH
ОН H C OH
5'
COOH
L –1-( 3',4'- диоксифенил)- 2 метил аминоэтанола гидротартрат
Адреналин – гормон надпочечников. Открыт русским ученым Цибульским Н.О. в 1895 году, в химическом отношении адреналин является ароматическим амином, в его основе лежит ядро пирокатехина. Синтез осуществлен в 1903 году.
Получение:
C CH2 CL
NH2CH3
+CL-C-CH2 O O МЕТИЛАМИН
- HCL
O H O CL OH -HCL
ГАЛОГЕНОАНГИДРИД OH
OH МОНОХЛОРУКУСНОЙ
КИСЛОТЫ
H
H C CH2 N
С СH2 N + HCL CH2
CH3 OH +
О
OH
OH OH
OH
Адреналон синтетический изомер-рацемат
COOH
HO C H
+ H2O + H C OH
COOH
ВИННОКАМЕННАЯ КИСЛОТА
Свойства:
Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок, без запаха, легко окисляется под действием света и кислорода воздуха.
Растворимость:
Легко растворим в воде, мало в спирте, практически не растворим в эфире и хлороформе.
Подлинность:
С FeCL3 образуется зелено-изумрудное окрашивание, при добавлении NH4OH образуется вишнево-красное, затем оранжево-красное окрашивание.
1 мл 0,2 % раствора препарата + 5 мл гидротартратного буферного раствора + раствор йода , 5минут стоит + тиосульфат натрия , раствор сохраняет темно-красное окрашивание.( При гидротартратном буферном растворе с ph 3,5-темно-красный цвет, при тартратном буферном растворе с ph 6,5 – красно-фиолетовое окрашивание.)
OH
H J2 C
С СH2 N CH2
CH3 ph 3,5-6,6
ОH
O N
OH O
OH CH3
АДРЕНОХРОМ
2 г. препарата растворяют в 80 мл воды, содержащей 0,4 бисульфита натрия + 5 мл раствора аммиака (до ph 8-9) и оставляют на 1 час в холодном месте (при t не выше
4°С). Выпавший осадок отфильтровывают и промывают водой, спиртом, эфиром,
H2SO4 в течении 3 часов. 1г. полученного основания помещают в мерную колбу,
растворяют в HCL и определяют температуру удельного вращения 48°-54° С
Чисотота:
Определяют предел кислотности
Адреналон, норадреналон в пределе эталона.
Количественное определение:
1. Неводное титрование. Гидротартрат адреналина растворяют в ледяной уксусной кислоте и титруют 0,1 N хлорной кислотой (HCLO4) индикатор метиловый фиолетовый до голубого окрашивания.
Фармакопейными препаратами являются:
H
1 . Адреналина гидротартрат H6C4O6 O
HO C C
H O H O OH
CH CH2 N * C C OH
CH3 HO
OH H
ОН
2 .Раствор адреналина гидротартрата 0,18 % - для инъекций.
Состав: Адреналина гидротартрата 1,82
Натрия метабисульфита 1,0
Натрия хлорида 8,0
Воды для инъекций до 1 л
Срок годности 1 год.
Раствор фильтруют, разливают в ампулы нейтрального стекла по 1 мл. Стерилизуют текучим паром при температуре 100° С –15 минут.
3. Раствор адреналина гидрохлорида- Sol. Adrenalini hydrohcloridi 0,1 %
Состав: Адреналина 1,0
Натрия хлорида 8,0
Хлорбутанолгидрата 5,0
Натрия метабисульфита 1,0
HCL 0,01 N до 1 л
Разливают в асептических условиях в ампулы по 1 мл или во флаконы по 10 мл нейтрального оранжевого стекла.
Применение:
Для повышения артериального давления, оказывает сосудосуживающее действие, местно применяется для остановки кровотечений, иногда смачивают раствором тампон. 1-2% раствор для лечения простой открытоугольной формы глаукомы. Назначают адреналин подкожно, внутримышечно и местно. В случае сердечной остановки вводят адреналин внутрисердечно. Внутрь не назначают. Применяют при анафилактическом шоке, аллергическом отеке гортани, при бронхиальной астме, аллергических ринитах, при гипергликемической коме.
Препарат нестоек, разлагается под воздействием кислорода воздуха, света.
Хранение: