Классификация обезболивающих средств :

1) Наркотические анальгетики - устраняют боль любой интенсивности и любого генеза. Обезболивающий эффект наркотических анальгетиков сопровождается выраженными изменениями в психоэмоциональной сфере (вызывают эйфорию) и угнетением дыхания.

2) Ненаркотические анальгетики. Ненаркотические анальгетики снимают боль только определенного генеза и определенной локализации. Наряду с обезболивающим действием ненаркотические анальгетики оказывают жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Классификация наркотических анальгетиков

в зависимости от типа взаимодействия с опиоидными рецепторами:

1. полные агонисты;

2. частичные агонисты и агонисты-антагонисты.

Классификация наркотических анальгетиков

по силе анальгетического действия

слабые	кодеин
средние	налбуфин, пентазоцин, буторфанол
сильные	морфин, фентанил, суфентанил, алфентанил, бупренорфин

Полные агонисты.

Группа опия.

Опий - это высохший млечный сок, получаемый из надрезов головок снотворного мака. Это растение используется уже более 6000 лет. В настоящее время снотворный мак выращивается по разрешению ООН во многих странах, в т.ч. СНГ. Интересно, что до 18 века способность опия вызывать пристрастие не являлась предметом озабоченности.

Опий имеет очень сложный состав. Из него выделены более 20 органических веществ - алкалоидов. Опий также содержит много балластных веществ (около 80 %).

Классификация алкалоидов опия:

1. Производные фенантрена :морфин, героин, кодеин

Действуют, в основном, на ЦНС.

2. Производные изохинолина: папаверин

Ообладают избирательным влиянием на гладкую мускулатуру внутренних органов.

Морфин - типичный представитель наркотических анальгетиков. В чистом виде в медицине используется около 200 лет. Морфин, как и другие наркотические анальгетики, воспроизводит эффекты эндогенных опиоидных пептидов, активируя опиоидные рецепторы. Основной эффект –болеутоляющий, который развивается при сохраненном сознании.

Механизм анальгетического эффекта:

1. Угнетение передачи болевых импульсов в спинном мозге с афферентных волокон на вставочные нейроны за счет усиления нисходящих тормозных влияний и прямого угнетающего действия на синаптические образования спинного мозга путем активации опиатных рецепторов пре- и постсинаптических мембран.

2. Изменение восприятия боли и реакции на нее, обусловленные успокаивающим действием морфина, в основе которого лежит угнетение ретикулярной формации, лимбической системы и гипоталамуса.

Морфин оказывает на ЦНС мозаичное влияние, угнетая или возбуждая отдельные центры:

Кора больших полушарий:

Вызывает эйфорию (своеобразное состояние благодушия, психического и физического покоя, когда все окружающее представляется в приятных ярких красках независимо от реальной действительности, отрицательные переживания подавляются).

Оказывает седативный эффект, переходящий в поверхностный, богатый сновидениями сон.

Гипоталямус.

Повышает выделение антидиуретического гормона.

В больших дозах активирует центр термоотдачи, вызывая гипотермию.

Средний мозг.

Возбуждает ядра глазодвигательного нерва с развитием миоза. Миоз является диагностичеким критерием при отравлении морфином.

Продолговатый мозг.

Устраняет активирующее влияние ретикулярной формации на дыхательный центр, что понижает чувствительность последнего к СО₂ и ацидозу. Дыхание урежается и углубляется. В больших доза вызывает патологическое дыхание, смерть обычно наступает от паралича дыхательного центра.

Подавляет центральные звенья кашлевого рефлекса.

Активирует хеморецепторы- триггерной зоны рвотного центра, что может привести к появлению тошноты и рвоты.

Возбуждает центр блуждающего нерва – возникают брадикардия и бронхоспазм.

Не влияет в терапевтических дозах на сосудодвигательный центр, при отравлении – угнетает.

Спинной мозг.

Усиливает спинальные сухожильные рефлексы

Подавляет супраспинальные рефлексы.

Сердечно-сосудистая система.

Брадикардия, незначительное расширение сосудов, в том числе головного мозга, за счет увеличения содержания в крови углекислоты.

Расширение мозговых сосудов ведет к росту внутричерепного давления.

Гладкомышечные органы (повышает тонус гладкомышечных органов, содержащих опиатные рецепторы).

Желудочно-кишечный тракт. Морфин повышает тонус центра блуждающего нерва, возбуждает μ₂ опиатные рецепторы гладких мышц, чем уменьшает выделение АХ из подслизистого сплетения (Мейнснера). Итогом воздействия на ЦНС и местную нервную регуляцию ЖКТ является:

повышение тонуса желудка и кишечника, спазм всех сфинктеров,

угнетение перистальтики и секреции ЖКТ,

более интенсивное всасывание воды из кишечника.

повышает тонус желчевыводящих путей, вызывает спазм сфинктера Одди.

Итог - замедление продвижения химуса по кишечнику и развитию обстипации (запоров).

Дыхательная система.

Угнетает дыхательный центр (механизм см. выше),

Особенно сильное угнетение дыхания возникает при в/в введении, а также на фоне снотворных, нейролептиков и, особенно, алкоголя (даже суточная терапевтическая доза морфина – может стать на фоне алкоголя смертельной). Угнетение дыхания также сильно выражено у детей и лиц пожилого возраста. В стрессовой ситуации угнетающее влияние морфина на дыхание выражено меньше.

Вызывает бронхоспазм и повышение секреторной активности бронхиальных желез.

Мочеполовая система.

Повышает тонус мочевого пузыря, мочеточников, сфинктеров уретры,

повышает секрецию антидиуретического гормона,

подавляет рефлексы на мочеипускание.

Итог - уменьшает мочеотделение

Также расслабляет матку, удлиняет роды, нарушает дыхание плода с ростом неонатальной смертности.

Обмен веществ понижается, в крови накапливаются кислые продукты. Угнетается теплообразование, увеличивается теплоотдача.