72. Клинико-фармакологический подход к выбору психотропных ср-в которые стимулируют цнс.

1. антидепрессанты - препараты, которые повышают настроение и вызывают эмоциональный подъем, поэтому применяются при депрессивных состояниях. КЛАСС: 1) ингибиторы МАО – необратимые (ниаламид) обратимые (пиразидол,инказан). 2)ингибиторы нейрональнаго захвата – а) неизберательного д-я – трициклические антидепрс.(кломипрамин,имизин), четырехциклич. антидепрес.(мапротилин, миансерин). Б) избирательные ингибиторы нейронального захвата серотонина (флуоксетин.флувоксамин) . 3) произв. разных групп – сиднофен, тианептин. М.Д. Заключается в активации норадренергической передачи в нейронах головного мозга, что приводит к антидепрессивному, стимулирующему и антиастеническому эффектам. Это достигается путем следующих процессов:1)Повышение чувствительности постсинаптических адренорецепторов к норадреналин. 2)Блокирование пресинаптических α2 – адренорецепторов, которые ограничивают выход норадреналина в синаптическую щель по механизму обратной отрицательной связи. Механизм действия ингибиторов МАО. Моноаминооксидаза (МАО) – фермент, который участвует в окислительном дезаминировании катехоламинов (норадреналина, ДОФА, серотонина). Ингибирование МАО с помощью ниаламида приводит к тому, что  в норадренергических, ДОФАминергических и серотонинергических нервных окончаниях усиливается передача импульсов с помощью соответствующих  нейромедиаторов. Это происходит за счет того, что эти нейромедиаторы в синаптической щели не разрушаются, реагируют со своими рецепторами, что в конечном итоге улучшает синаптическую передачу в нейронах, а это в свою очередь приводит к повышению настроения. Фармакодинамика: Повышение настроения. Исчезает тоска, пессимизм, подавленность, исчезают суицидные мысли. Активация психомоторики - наблюдается бодрость, инициатива и исчезает умственная и физическая усталость. Психоседативный эффект. НЕЖ.Д-Е: 1) вегетативные расстройства, аллергич. р-и, тахикардия, наруш сердечн. ритма,Токсический  гепатит, переходящий в цирроз,Внутрипеченочная желтуха,тремор пальцев, Повышенный тонус мышц,Дизартрия.

2. психостимууляторы - ЛС, которые за счет стимуляции психической активности, снижают чувство усталости и повышают умственную и физическую работоспособность.. . КЛАСС: 1) фенилалкилиамны (амфетамин) 2)сиднонимины (сиднокарб). 3) произв. пурина (кофеин, кофеин-бензоат натрия).М.Д. В основе лежит активация адренергической передачи на всех уровнях (от ЦНС до исполнительных органов). Это происходит за счет следующих процессов: 1.Психостимуляторы являются непрямыми адреномиметиками, т.е. способствуют выделению адреналина и норадреналина. 2.Психостимуляторы угнетают процесс обратного захвата медиаторов в пресинаптическое волокно. 3.Психостимуляторы являются конкурентными ингибиторами МАО. Фармакодинамика: Психостимулирующее действие. Пропадает сонливость (на 10-12 часов), появляется желание работать, целеустремленность, эйфория. Однако, снижается внимание и увеличивается количество ошибок при выполнении работы. У психических больных и у здоровых при передозировке способны провоцировать бредовые идеи, мании и галлюцинации. Повышение физической выносливости. У человека повышается темп  и объем выполняемой работы.Однако происходит ослабление контроля за опасностью в пределах физических нагрузок (т.е. развивается допинговый эффект).1.Сжение сосудов, повышение АД. 2.Усиление гликогенолиза в печени, мышцах, миокарде; липолиза  в жировой ткани.3.Вызывают анорексию. НЕЖ.Д-Е: Сухость во рту.Повышение АД.Головная боль.Боль в области сердца.Аллергические сыпи.Нарушение суточного ритма сна.Развитие пристрастия при длительном применении (кофеизм).

3. ноотропы - это группа ЛС, оказывающие специфическое активирующее влияние на интегративные функции мозга, стимулирующие обучение, умственную деятельность, повышающие устойчивость организма к агрессивному воздействию, а также способные улучшать мозговое кровообращение. КЛАСС: 1) произв пиролидона (пирацетам), 2) ГАМК-ергические (аминалон, пикамилон, фенибут, натрия оксибутират). 3) производные разных групп а) мембронопротекторы (пиридитол), б) глутаматергические (мемантин, глицин). В) нейропептиды (семанс, эбиратид). М.Д. В основе механизма действия лежит: I. Изменение биоэнергетических процессов в нервной клетке. 1.Увеличивается потребление глюкозы и кислорода. 2.Усиливается утилизация глюкозы. 3.роисходит активация аденилатциклазы. 3.Усиливается кругооборот АТФ. 4.Стимулируется синтез РНК и белков. 5.Усиливается в мозговой ткани обмен фосфатидилэтаноламина и фосфатидилхолина. II. Влияние на обмен медиаторов. 1.N-метилдеаспартат потенцирующая активность. 2.Активизация глутаматергические процессы. 3.Активизация ГАМК-ергической передачи .3. Кавинтон и пентоксифиллин оказывают моделирующее действие на регуляцию мозгового кровообращения. Таким образом, ноотропные средства, называемые нейрометаболическими церебропротекторами оказывают как нейромедиаторный эффект, так и метаболический, который реализуется стимуляцией скорости и активности процессов энергообеспечения нейронов. Фармакодинамика: Ноотропный эффект. Влияют на задержку развития или нарушение высших корковых функций, повышают уровень суждений и критических возможностей мозга.1.Психостимулирующее действие. Устраняется апатия и психическая заторможенность.2.Седативный эффект. Уменьшается раздражительность и эмоциональная возбудимость. 3.Антиастеническое действие. 4.Мнемотропное действие (способствуют лучшему запоминанию). 5.Антидепрессивное действие. 6.Адаптогенное действие (повышается устойчивость к воздействию неблагоприятных факторов окружающей среды). 7.Антиэпилептическое действие. Предупреждают деградирование личности при применении противоэпилептических средств.8.Антипаркинсоническое действие. 9.Иммуннокоррегирующее действие.10.Повышение уровня бодрствования сознания. 11.Антигипоксический эффект. НЕЖ.Д-Е: Диспепсические расстройства. 1.Возбуждающее действие (пирацетам). 2.Сонливость (фенибут и натрия оксибутират). 3.Снижение АД и брадикардия (аминалон и кавинтон).

4. адаптогены - это группа ЛС, повышающие неспецифическую сопротивляемость организма и увеличивающие его устойчивость к воздействию неблагоприятных факторов внешней среды. КЛАСС: 1) с приемущественным влиянием на центры жизниобеспечения (кофеин, бемегрид).2) со смешанным механизмом д-я (камфора, сульфокамфокаин). М.Д. 1.Активируют адаптивный синтез РНК и белков.2.Обладают мембранопротекторным действием, за счет регуляции селективной проницаемости мембран. 3.Антиоксидантное действие, связанное с проникновением внутрь клетки и реализуется путем повышения эндогенных антиоксидантов.4. Ослабляют биохимические и функциональные сдвиги при стресс-реакциях. Фармакодинамика: 1.Адаптогенное действие.2.Тонизирующее действие. Улучшают функцию ЦНС, не вызывая эйфории и не нарушая суточных ритмов. 3.Актопротекторное действие. 4.Повышают устойчивость организма к инфекционным агентам.5.Защитное действие при интоксикации ксенобиотиками. НЕЖ.Д-Е: 1.Возбуждение ЦНС.2.Повышение АД.

5. аналептики . КЛАСС: 1) с приемущественным влиянием на центры жизниобеспечения (кофеин, бемегрид).2) со смешанным механизмом д-я (камфора, сульфокамфокаин).

73. средства для неигаляционного наркоза. КЛАСС:1) барбитураты(гексенал, тиопентал). 2) небарбитуровые препараты (кетамин, пропанидид).Неингаляционный наркоз по сравнению с ингаляционным имеет некоторые преимущества. Например, внутривенный неингаляционный наркоз протекает практически без стадии возбуждения. Применение препаратов для неингаляционного наркоза в техническом отношении отличается простотой и не требует использования специальных наркозных аппаратов. Однако в противоположность ингаляционному неингаляционный наркоз плохо управляем. Тиопентал-натрий. Производное барбитуровой кислоты, сухая, пористая масса желтоватого или зеленовато-желтоватого цвета. Выпускается во флаконах по 0,5 и 1 г. Отличается высокой наркотической активностью и быстрым развитием наркотического эффекта. При внутривенном введении в виде 2—2,5% растворов вызывает наркоз без выраженной стадии возбуждения уже через 1—2 мин после начала   введения.   Длительность   наркоза   после   однократного введения  составляет   15—25  мин.   Пробуждение   сменяется продолжительным посленаркозным сном.Длительность действия тиопентал-натрия во многом определяется скоростью его распада в печени. У лиц с нарушениями функции печени длительность действия и токсичность тиопентал-натрия резко увеличиваются. При этом возможно углубление наркоза вплоть до паралича дыхательного и сосудодвигательного центров.Тиопентал-натрий применяют для непродолжительного (15—20 мин) наркоза при кратковременных хирургических вмешательствах и для купирования психомоторного возбуждения и судорожных припадков. Наибольшее распространение тиопентал-натрий получил как средство для вводного наркоза, т. е. введения в состояние наркоза без стадии возбуждения. Наркотический эффект затем углубляют и продлевают с помощью какого-либо другого препарата (обычно ингаляционного).

74. средства для игаляционного наркоза. Вызвать состояние общей анестезии можно вдыхание средств для наркоза - летучих жидкостей, которые легко переходят в пароподибний состояние, а также ингаляцию газообразных веществ. Использование средств для наркоза позволяет создавать в вдихуваному воздухе нужную регулируемую концентрацию их. Попадая в альвеолы, анестетична вещество проникает в кровь и одновременно выделяется через легкие. Скорость наступления наркоза и вывод из него зависит от растворимости анестетичнои вещества в крови, а также от уровня аппаратуры. КЛАСС:жидкие летучие в-ва(фторотан),2) газообразные (закись азота). Фторотан (галотан -1,1, 1-трифтор-2-хлор-2-брометан) - легкая прозрачная бесцветная жидкость со специфическим запахом, сладкая на вкус.. Фармакодинамика. Фторотан не подразнює” дихальних шляхи–в, гальмує” секрецію бронхіальних залоз ,розширює” бронхи, пригнічує” гортанний й ковтальний рефлекси, розслаблює” жувальну мускулатуру, пригнічує” салівацію. При поглибленні наркозу зменшується об'єм вдиху, що компенсується (у початковій стадії) прискоренням дихання.

75. миорелаксанты – лек. с-ва ,снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности. КЛАСС: 1) недеполяризующего д-я (тубокурарин,атракурий, панкурония бромид.) 2) деполирующего д-я (дитилин). 3) смешанного д-я (диоксоний). М.Д.  блокада Нхолинопрецепторов в синапсах прекращает подачу нервного импульса к скелетным мышцам, и мышцы перестают сокращаться. Не проходят через ГЭБ. Деполяризирующие миорелаксанты - при контакте с рецепторами вызывают деполяризацию мембраны синапса, возникновение и проведение нервного импульса к мышцам, которые в итоге сокращаются. Миорелаксация непродолжительна, происходит за счет удержания открытыми мембранных каналов и невозможности реполяризации. Метаболизируются псевдохолинэстеразой, выводятся почками. Антидота нет. Недеполяризирующие миорелаксанты - блокируют рецепторы и мембранные каналы без их открытия, не вызывая деполяризацию. Продолжительность действия и свойства зависят от препарата. Антидот: прозерин. НЕЖ.Д-Е: бронхоспазм, гиперкалиемия,мышечные боли, повышение ЧСС, аритмии, повыш. Внутриглазного давления, апноэ.