При бронхоспазме:
Сальметерол – 12 часов, сальбутамол – 4 часа
М-холблок < Б-адреномиметиков
Профилактика астмы: сальметерол, тиотропий, теофиллин, интал, кетотифен, зилеутон, зафирлукаст
препарат |
Механизм |
эффект |
Показания |
Побочные |
Бронхолитики 1) Бета-адреномиметики Сальбутамол В2-рец Сальметерол Формотерол Фенотерол Тербуталин Изадрин В1-В2 Орципреналина сульфат Адреналин
+ комбинированный препарат сретид мультидиск (сальметерол + флутиказон)
2) М-холиноблокаторы Атропин Метацин Ипратропий Тиотропий
+ ипратропий+фенотерол – Беродуал-Н
3) Миотропного действия Эуфиллин теофиллин |
1) Активация Б-2 адренорец бронхов и аденилатциклазы – повышение цАМФ и уменьшение Са внутри клеток – расслабление гладких мышц +снижение высвобождения из тучных клеток
2) Холблок – снижение высвобождения из тучных клеток спамогенных веществ
3) Блок аденозиновых рецепторов бронхиол + блок высвобождения гистамина из тучных клеток |
2) У ипратропия – 6 часов, + не проникает в ЦНС Тиотропий – на М3 Тиотропий >ипратропия – время Тиотропий > ипратропия – сила Тиотропий <ипратропия – скорость развития эффекта
3) Теофиллин – бронхолитик + улучшение кровотока в сердце, почках и ГМ +диуретический эффект + стимуляция деятельности миокарда, усиление его потребности в кислороде + возбуждение ЦНС |
Бронхоспазм 2) при бронхоспазмах связанных с повышенной холинергической иннервацией |
1) Тремор Тахикардии Беспокойства Аритмии
2) снижение секреции желез Тахикардия Нарушение аккомодации
3) Низкий терапевтический диапазон, проходит через плаценту и в молоке матери Диспептические явления при приеме внутрь + головная боль Тошнота, рвота Бессонница Дизурия Аритмия судороги
|
Средства с противовоспалительной и бронхолитической активностью 1) Стероиды Гидрокортизол Дексаметазон Триамцинолон Беклометазон
Кромолин-натрий (интал) недокромил
2) Противоаллергические средства Кромолин натрий Кетотифен
3) влияющие на систему лейкотриенов А) ингбиторы 5-липооксигеназы Зилеутон Б) блокаторы рецепторов Монтелукаст зафирлукаст |
Стабилизация мембран тучных клеток, сенсибилизация б2-адренорец и некоторое прямое бронхолитическое действие Выраженная противовоспалительная и иммунодепрессивная активность
Интал – блок вхождения Са и стабилизация мембран тучных клеток
Кетотифен – тормозит тучные клетки
Зафирлукаст и монтелукаст - избирательно на LTD4 LTE4 - выраженное противовоспалительное действие – уменьшение проницаемости сосудов, снижение отека слизистой. Подавление секреции густой вязкой мокроты Монтелукаст – только на ЛТД-4 Не ингибирует микросомальные ферменты печени |
|
Кетотифен – профилактика бронх астмы + при сенной лихорадке Рините И других ГЗТ
3) а) угнетение биосинтеза ЛТ - противовоспалительный эффект + расширение бронхов
Зилеутон – астма, ревматоидный артрит, язвенный колит Б) |
1) Глюкокортикоиды - Кандидоз Кашель 2) Кетотифен – седативное действие +тромбоцитопения
3) Зилеутон – лихорадка, миалгия, утомляемость Зафирлукаст ингибирует микросомальные ферменты - следовательно влияет на фармакокинетику других ЛС |