Производные фенилаланина

НАТЕГЛИНИД (старликс) и РЕПАГЛИНИД (новонорм), по структуре отличаясь от производных сульфонилмочевины, сходны по механизму действия: повышают выделение инсулина из сохранившихся β-клеток. Снижают уровень глюкозы в крови после приёма пищи в течение 30 минут (так называемые постпрандиальные [англ. prandial – обеденный] регуляторы гликемии, то есть гликемии, связанной с приёмом пищи). Эффект дозозависим. Назначают при сахарном диабете II типа за 15-30 минут до еды.

Nateglinide, табл. по 0,06 и 0,12

Repaglinide, табл. по 0,0005 и 0,001

Производные бигуанида

МЕТФОРМИН (глиформин, глюкофаг) назначают при резистентности к производным сульфонамида. Повышает усвоение глюкозы мышцами (стимулирует анаэробный гликолиз), снижает всасывание глюкозы в кишечнике, снижает аппетит и массу тела при диабетическом ожирении. Угнетает глюконеогенез. Снижает уровень триглицеридов, холестерина и липопротеинов низкой плотности в крови. Улучшает фибринолиз за счёт подавления ингибитора активации плазминогена. Лечение начинают с суточной дозы 1,0, постепенно доводя её до 3,0. Выводится с мочой в неизменённом виде. Сочетается с глибенкламидом (глибомет).

Metformin, табл. по 0,5

Glibomet, табл. кобинированные

Производные тиазолидиндиона

ПИОГЛИТАЗОН (актос, диаб-норм) и РОСИГЛИТАЗОН (авандия, роглит) назначают 1 раз в сутки независимо от приёма пищи. Избирательно возбуждают ядерные γ-рецепторы, модулируют транскрипцию генов, контролирующих уровень глюкозы и обмен липидов. Повышают чувствительность тканей к инсулину (инсулиновые сенситайзеры – англ. insulin semsitizers) и расход глюкозы; уменьшают выброс глюкозы из печени. Снижают в крови уровень триглицеридов, повышают содержание ЛПВП и холестерина. Назначают при непереносимости производных сульфонамидов и бигуанидов. Сочетаются с производными сульфонамидов.

Pioglitazone, табл. по 0,015 и 0,03

Rosiglitazone, табл. по 0,002 и 0,004

Псевдотетрасахариды

АКАРБОЗА (глюкобай). Ингибирует кишечную α-глюкозидазу, нарушая расщепление поли- и дисахаридов до глюкозы. Это уменьшает всасывание глюкозы в кишечнике, снижает гипергликемию после приёма пищи, уменьшая суточные колебания уровня глюкозы в крови. Не действует на β-клетки поджелудочной железы. Принимают по 0,05 или по 0,1 во время еды. Сочетаются с инсулином при инсулинзависимом диабете. Возможны метеоризм и понос.

Acarbose, табл. по 0,05 и 0,1

Инкретиномиметики

Инкретины – гормоны, синтезируемые некоторыми клетками тонкой кишки после еды. Повышают глюкозозависимую секрецию инсулина, улучшают функции β-клеток, подавляют избыточную секрецию глюкагона, замедляют опорожнение желудка, снижают аппетит. При диабете II типа эти функции очень ослаблены.

Инкретиномиметики: прямой ЭКСЕНАТИД (баета) и косвенные ГЛИПТИНЫ.

Эксенатид – глюкагоноподобный пептид – усиливает секрецию инсулина и даёт другие эффекты инкретинов (см. выше). Назначают под кожу в начальной дозе 0,000005 (5 γ) 2 раза в день (за 30 минут перед завтраком и ужином) при диабете II типа дополнительно к метформину или его сочетанию с сульфонамидами для улучшения контроля гипогликемии. Не назначают при диабете I типа, диабетическом кетоацидозе, недостаточности почек, тяжёлых болезнях желудочно-кишечного тракта, беременности, лактации, до 18 лет. Могут быть гипогликемия (в сочетании с метформином и сульфонамидами), мигрень, анорексия, слабость, сонливость.

ГЛИПТИНЫ валдаглиптин (главус) и ситаглиптин (янувия) блокируют дипептидил-пептидазу подтип 4, гидролизующую инкретины. Назначают (монотерапия) внутрь независимо от приёма пищи при диабете II типа в дополнение к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля гипогликемии; если диета и физическая нагрузка при лечении метформином или инсулиновыми сенситайзерами не позволяют адекватно контролировать гипогликемию, сочетают с этими препаратами ситаглиптин. Не назначают при диабете I типа, диабетическом кетоацидозе, до 18 лет, беременности и лактации. Возможны тошнота и понос.

Byeta, шприц-ручки по 1,2 и 2,4 ml по 0,00025/ml

Glavus, табл. в оболочке по 0,05

Sitagliptin, табл. в оболочке по 0,025; 0,05 и 0,1

α-Клетки островков Лангерганса выделяют полипептид ГЛЮКАГОН. Усиливает в печени гликогенолиз и глюконеогенез, повышая в крови уровень глюкозы. Активирует проводимость и сократимость миокарда. Быстро разлагается в организме (T¹/₂ – от 3 до 6 минут). Применяют при гипогликемической инсулиновой коме вместе с раствором глюкозы. Вводят в/в или в/мдозе от 0,0005 до 0,001. Возможны тошнота и рвота, которые быстро проходят. Не назначают при лактации; во время беременности – только в случае крайней необходимости.

Glucagon, порошок по 0,0005 в ампулах с приложением растворителя