Хранение

в прохладном, защищенном от света месте, в плотно укупорен­ной таре, предохраняющей от действия света, под влиянием которого они окисляются.

Применение

При недостаточности щитовидной железы. Тиреоидин и его синтетические аналоги применяют при гипофунк­ции щитовидной железы. Лиотиронина гидрохлорид оказывает более сильное фармакологическое действие, чем тиреоидин - 0,02-0,04 мг тиронина соответствует ОД г.

Левотироксина натриевая соль в малых дозах проявляет тиреоидное действие, анаболический эффект, в средних - стимулирует рост и развитие организма, повышает активность сердечно-сосудистой и центральной нервной системы.

Формы выпуска

Лиотиронина гидрохлорид выпускают в таблетках по 0,02 и 0,05 мг; левотироксин натрия в таблетках по 0,05; 0,1 и 1 мг; смесь этих ЛВ содер­жат таблетки «Тиреотом» (0,01 мг лиотиронина и 0,04 мг левотироксина), «Тиреокомб».

Дийодтирозин Diiodthyrosinum

l-2-амино-β-(3,5-дийод-4-оксифенил)-пропионовая кислота

В организме дийодтирозин образуется путем биосинтеза в щитовидной железе при йодировании тирозина. Он не обладает выраженной гормональной активностью. Основное его действие проявляется в том, что он тормозит выработку адренокортикотропного гормона АКТГ передней доли гипофиза, активирующего деятельность щитовидной железы.

Получение

Для медицинских целей получают синтетически – тирозин растворяют в аммиаке, куда добавляют концентрированный раствор йода в калия йодиде.

Описание

белый или с серым оттенком кристаллический порошок без запаха, слегка горького вкуса. Трудно растворим в воде, спирте, легко растворим в щелочах – это обусловлено амфотерным характером. По фармакологическому действию является антагонистом гормонов щитовидной железы.

Реакции подлинности

1. доказательство присутствия органически связанного йода - нагревание сухого препарата в пробирке (фиолетовые пары)

;

2. нингидриновая проба. При нагревании с нингидрином появляется сине-фиолетовое окрашивание

3. при добавлении разв серной кислоты и нескольких капель концентрированной азотной кислоты образуется оранжевое окрашивание;

Чистота

1. свободный йод (недопустимая примесь) – при встряхивании с хлороформом не должно быть фиолетового окрашивания.

2. тирозин (недопустимая примесь)– при нагревании с реактивом Милона (раствор нитрата ртути (II) в конц азотной кислоте) в щелочной среде, не должно быть красного окрашивания.

Количественное определение

Аргентометрия по методу Фаянса после восстановительной минерализации. Минерализацию проводят кипячением препарата с цинковой пылью в щелочной среде, а образующиеся йодиды определяют после подкисления уксусной кислотой прямым аргентометрическим титрованием по эозинату натрия.

титрант – нитрат серебра, среда – разведенная уксусная кислота,

индикатор – эозионат натрия

Кстех=1/2; fэкв=1/2; М.э = М.м/2,

Хранение

ХУТ, защищающая от действия света, сухое, прохладное место.

Применение при гипертиреозе.

Для доказательства ковалентно связанного йода в исследуемом ЛВ необходимо провести минерализацию. Согласно ФС способы минерализации: окислительная и восстановительная. Продукты окисления или восстановления доказывают (обнаруживают) общепринятыми способами

ЛВ, содержащие ковалентно связанный йод. Способы минерализации
окислительная минерализация	восстановительная минерализация
действие H2S04, конц. на сухое вещество, при нагре­вании выделяются пары йода фиолетового цвета (I) (лиотиронина гидрохло­рид, левотироксин натрия)	прокаливание со смесью натрия карбоната и калия нитрата; ковалентно связанный йод минерализуется до йодид-иона, например, Nal;йодид-ион окисляют хлорамином до йода, который извлекают хлороформом - слой хлороформа приобретает фиолетовую окраску (IV) (тиреоидин)
нагревание с азотной ки­слотой; раствор приобре­тает бурое окрашивание (йод, II); добавляют хло­роформ, взбалтывают, слой хлороформа окрашивается в фиолетовый цвет (МФ для левотироксина натрия)	восстановление водородом в момент выделения по реакции цинка металлического или цинковой пыли в кислой или щелочной среде; ковалентно связанный йод минерализуется до йодида и далее поступают, как указано выше (возможно для каждого из ЛВ) (V)
сжигание в колбе с кислородом; в качестве поглощающего раствора используют раствор крахмала в присутствии сульфаниловой кислоты; раствор крахмала приобретает синее окрашивание (III) (тиреоидин)

При сжигании тиреоидина в раствор крахмала, используемый в каче­стве поглощающей жидкости, добавляют сульфаминовую кислоту, которая связывает нитриты, образующиеся при горении белковой части молекулы:

V. Zn + NaOH

R-I→NaI, который далее окисляют хлорамином (см. IV).