Энрофлоксацин

Синонимы: Энрофлон, Карифлокс, Байтрил, Энроксил, Энрофлокс, Энробиофлокс

Латинское название: Enrofloxacin

Фармакологическая группа: фторхинолоны

Физико-химические свойства

Фторхинолоновый антибиотик; бледно-желтый кристаллический порошок. Мало растворим в воде. Химическая формула энрофлоксацина сходна с таковой у ципрофлоксацина (у энрофлоксацина имеется до­полнительная этиловая группа на пиперазиниловом кольце).

Фармакологическое действие

Механизм действия энрофлоксацина заключается в ингибировании ак­тивности фермента гиразы, влияющего на репликацию спирали ДНК в ядре бактериальной клетки.

Энрофлоксацин относится к группе фторхинолонов, обладает широким спектром антибактериального и антимикоплазменного действия, подавляет рост и развитие грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе Escherichia coli, Haemophilias, Enterobacter spp., Pasteurella, Salmonella, Staphylococcus, Clostridium, Bordetella, Compylobacter, Corinebacterium, Klebsiella, Pseudomonas, Proteus. Как правило, к этим препаратам чувствительны также: Brucella sp., Chlamydia trachomatis, Staphylococci (включая пенициллиназо-продуцирующие и метициллин-устойчивые штаммы), Mycoplasma и Mycobacterium sp.

Для лечения микобактериалных инфекций (но не туберкулеза) может быть применен в сочетании с кларитромицином и рифампицином.

Фторхинолоны проявляют вариабельную ак­тивность в отношении большинства Streptococci и обычно не рекомендуются для лечения заболева­ний, вызванных этими микроорганизмами. Препа­раты обладают слабой активностью в отношении большинства анаэробов и неэффективны при ле­чении анаэробных инфекций.

Фармакокинетика

Энрофлоксацин при парентеральном введении хорошо и быстро всасывается из места инъекции и проникает во все органы организма. 50% максимальной концентрации достигается через 15 минут после введения препарата. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 30 - 60 минут после введения и сохраняется на протяжении 4-6 часов.

При пероральном введении энрофлкосацин быстро всасывает­ся в желудочно-кишечном тракте и проникает во все органы и ткани организ­ма. Наличие корма в желудке может несколько уменьшить скорость всасывания препарата, но не снижает степень вса­сывания. Максимальной концентрации в крови энрофлоксацин достигает через 1-2 часа.

Энрофлоксацин распреде­ляется по всему организму. У собак объем распре­деления составляет 2,8 л/кг и только 27% от посту­пившего препарата связывается с белками плазмы крови. Высокие концентрации обнаруживаются в желчи, почках, печени, легких и в репродуктивной системе (включая секрет и ткани предстательной железы). Терапевтические концентрации также достигаются в костях, синовиальной, внутриглаз­ной, плевральной жидкостях, коже и мышцах. Препарат в низких концентрациях выявляется в цереброспинальной жидкости, достигая уровня только 6-10% от концентрации его в сыворотке крови.

Терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 24 часов.

Энрофлоксацин выводятся через почки и другими путями. Примерно 15-50% выводится с мочой в неизменном виде посредст­вом канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Энрофлоксацин метаболизируется до различных метаболитов, менее ак­тивных, чем исходные соединения. Примерно 30-40% циркулирующего энрофлоксацина метаболизируется до ципрофлоксацина. Эти метабо­литы выводятся с мочой и фекалиями. Из-за двой­ного способа выведения (через почки и печень), у животных с существенно ослабленной функцией почек период полувыведения может слегка удли­няться, концентрация в сыворотке крови повы­шаться, что, однако не всегда требует коррекции дозы. Элиминационный период полувыведения составляет приблизительно 4-5 ч у собак и 6 ч у кошек.