- •Лекция №30.
- •Побочные эффекты.
- •Побочные эффекты.
- •Противовирусные средства Классификация
- •Антиретровирусные препараты
- •Противогерпетические средства
- •Противогриппозные средства
- •Противогрибковые средства
- •Полиеновые антибиотики
- •Гризеофульвин
- •Азольные производные
- •Аллиламины
- •Противоглистные препараты
Полиеновые антибиотики
Амфотерицин В, нистатин, натамицин
Механизм действия. Связываются с основным компонентом цитоплазматической мембраны эргостеролом, в результате чего образуются гидрофильные поры, через которые из клетки удаляются ионы К,Mgи низкомолекулярные вещества. В зависимости от дозы препараты оказывают фунгистатическое или фунгицидное действие.
Гризеофульвин
Обладает узким спектром активности и эффективен только при дерматомикозах. Препарат депонируется в клетках, продуцирующих кератин и в тканях, содержащих кератин (кожа, волосы, ногти)
Механизм действия.В микротрубках грибов связывается с белком тубулином и препятствует росту и делению клеток, оказывая фунгистатическое действие. Препятствует заражению грибами новых тканей, содержащих кератин. Полное выздоровление наступает после естественного удаления зараженных тканей. Поэтому лечение обычно продолжается 3-12 месяцев.
Побочные эффекты:диспепсия, нейротоксичность (головная боль, головокружение), гепатотоксичность, аллергические реакции.
Азольные производные
Механизм действия.Нарушают синтез эргостерола на одном из промежуточных этапов (ингибируют ланостерол-14-деметилазу). В результета нарушается образование клеточной мембраны и подавляется репликация грибов. В зависимости от дозы действуют фунгистатически или фунгицидно.
Являются противогрибковыми средствами широкого спектра действия.
ИМИДАЗОЛЫ: кетоконазол (низорал), миконазол, клотримазол
Кетоконазолназначают внутрь 1 раз в день в виде таблеток, суспензии, наружно в виде крема, шампуня. Не проникает через ГЭБ.
Применяетсяпри системных микозах, дерматомикозах и поверхностном кандидамикозе. Имеет возрастные ограничения и используется у детей для лечения некоторых системных грибковых инфекций при их нетяжелом течении.
Побочные эффекты: расстройства ЖКТ, гепатотоксичность, эндокринные нарушения (блокирует синтез тестостерона и кортизола), головная боль, светобоязнь, парестезии.
триазолы: флуконазол (дифлюкан), интраконазол (орунгал)
Более эффективны и менее токсичны.
Флуконазол.
Обладает очень высокой биодоступностью. Хорошо проникает во все биологические среды и ткани, в том числе через ГЭБ. Назначается один раз в сутки при системных микозах, дерматомикозе и кандидамикозах.
Препарат хорошо переносится и может быть использован у недоношенных новорожденных и детей раннего возраста. Редко вызывает тошноту, диспепсию, аллергические реакции.
Аллиламины
Тербинафин (ламизил).
Нарушает начальный этап синтеза эргостерола в клеточной мембране грибов (ингибирует скваленэпоксидазу). Тормозит репликацию грибов, вызывает внутриклеточное накопление сквалена, приводящее к гибели грибковой клетки.
Препарат накапливается в коже, подкожной жировой ткани, ногтевых пластинках. Применяютвнутрь 1 раз в день и местно (в виде раствора, крема, спрея) при дерматомикозах и поверхностном кандидамикозе.
Побочные эффекты: головная боль, тошнота, диарея, кожный зуд, сыпи.
Противоглистные препараты
Классификация по применению:
Средства, применяемые при кишечных нематодозах (аскаридоз, энтеробиоз, трихоцефалез и др.)
Мебендазол, пирантел, пиперазин, левамизол (декарис), нафтамон
Средства, применяемые при кишечных цестодозах (дифиллоботриоз (широкий лентец), тениоз (вооруженный цепень) и др.)
Празиквантель, никлозамид (фенасал)
Средства, применяемыепри внекишечных гельминтозах
Хлоксил, мебендазол, празиквантель
По механизму действия:
Средства, действующие на энергетические процессы гельминтов.
Мебендазол – тормозит утилизацию гельминтами глюкозы, нарушает синтез АТФ и парализует их мышцы. Не применяется у детей до 2-х лет.
Левамизол (декарис) – угнетает восстановление фумарата в мышечной ткани гельминтов, нарушает образование АТФ; деполяризует мышцы глистов. Не применяется у детей до 14 лет.
Средства, нарушающие функцию нервно-мышечной системы гельминтов.
Пирантел – стимулирует н-ХР мышц гельминтов, ингибирует ХЭ. Сначала мышцы сокращаются, затем наступает паралич.
Пиперазин –агонист ГАМК-рецепторов, вызывает гиперполяризацию мембраны мыщц гельминтов, возникает вялый паралич и обездвиживание. Возможно применение у детей до 1 года.
Празиквантель –повышает проницаемость мембран глистов для ионов кальция, вызывает спастический паралич гельминтов.
Никлозамид (фенасал) –угнетает окислительное фосфорилирование, вызывает паралич мускулатуры плоских червей и снижает устойчивость их покровных тканей к перевариванию ферментами ЖКТ (нельзя применять при тениозе – возникает цистицеркоз – яйца проникают во внутренние органы).