1.Классификация антибиотиков пеницилинового ряда
I. Препараты пенициллинов, получаемые путем биологического синтеза (биосинтетические пенициллины):
I.1. Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка):
- непродолжительного действия:бензилпенициллин (натриевая соль),бензилпенициллин (калиевая соль);
- продолжительного действия:бензилпенициллин (новокаиновая соль),Бициллин-1,Бициллин-5.
I.2. Для энтерального введения (кислотоустойчивы):феноксиметилпенициллин (пенициллин V).
II. Полусинтетические пенициллины
II.1. Для парентерального и энтерального введения (кислотоустойчивы):
- устойчивые к действию пенициллиназы:
оксациллин (натриевая соль),
нафциллин;
- широкого спектра действия:
ампициллин,
амоксициллин.
II.2. Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)
- широкого спектра действия, включая синегнойную палочку:
карбенициллин (динатриевая соль),
тикарциллин,
азлоциллин.
II.3. Для энтерального введения (кислотоустойчивы):
карбенициллин (инданил натрий),
карфециллин.
2.Классификация противотуберкулезных препаратов
I группа (препараты высокой эффективности):
Изониазид, Рифампицин.
II группа (препараты средней эффективности):
Стрептомицин, Канамицин, Виомицин, Циклосерин, Этамбутол, Этионамид, Протионамид, Пиразинамид.
III группа (препараты низкой эффективности):
ПАСК, тиоацетазон.
Помимо этой классификации противотуберкулезные лекарственные средства подразделяют на
препараты I ряда (изониазид, рифампицин, стрептомицин, этамбутол и др.) и
препараты II ряда (резервные препараты), которые используют для лечения полирезистентных форм туберкулеза (циклосерин, канамицин, этионамид и др.).
3.Классификация АБ по происхождению:
В зависимости от источника получения различают 6 групп антибиотиков:
Антибиотики, полученные из грибов, например рода Penicillium (пенициллин), рода Cephalosporium (цефалоспорины).
Антибиотики, полученные из актиномицетов; группа включает около 80% всех антибиотиков. Среди актиномицетов основное значение имеют представители рода Streptomyces, являющиеся продуцентами стрептомицина, эритромицина, левомицетина.
Антибиотики, продуцентами которых являются собственно бактерии. Чаще всего с этой целью используют представителей рода Bacillus и Pseudomonas. Примерами антибиотиков данной являются полимиксины, бацитрацины, грамицидин.
Антибиотики животного происхождения; из рыбьего жира получают эктерицид, из молок рыб – экмолин, из эритроцитов – эритрин.
Антибиотики растительного происхождения. К ним можно отнести фитонциды, которые выделяют лук, чеснок, сосна, ель, сирень, другие растения. В чистом виде они не получены, так как являются чрезвычайно нестойкими соединениями. Антимикробным действием обладают многие растения, например, ромашка, шалфей, календула.
1– 5 группы – природные антибиотики. 6.Синтетические и полусинтетические антибиотики.
4.Классификация АБ по химическому строению:
-АБ имеющие в структере бетта-лактамное кольцо:
Пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы
-макролиды- АБ структура которых включает макроциклическое лактонное кольцо ( эритромицин), азалиды( азитромицин)
- тетрациклины-АБ структурной основой которых является четыре конденсированных шестичленных цикла( тетрациклины)
- аминогликозиды-АБ содержащие в молекуле аминосахара( стрептомицин, гентамицин)
-производные диоксиаминофенилпропана (левомицетин)
- АБ из группы цикличеких полипептидов (полимиксины)
- гликопетиды (ванкомицин)
- линкозамиды ( ликомицин)
- Фузидиевая кислота
- Разные АБ ( фузафунжин)
5. Классификация АБ по спектру противомикробной активности:
-Влияющие преимущественно на грам+ бактерии (биосинтетические пенициллины, макролиды,оксациллин, эритромицин)
-Влияющие преимущественно на грам- бактерии (полимиксины, азтреонам и др.)
- АБ широкого спектра действия, т.е. грам+, грам- (тетрациклины, цефалоспорины, левомицетин, аминогликозиды,карбапенемы, рифампицин)
6. Классификация АБ по механизму действия:
- наружение синтеза клеточной стенки бактерий (пенициллины, цефалоспорины) Бактерицидный эффект.
- нарушение проницаемости ЦПМ, посредством снижения поверхностного натяжения ЦПМ (полимиксины, неомицин) Бактерицидный эффект.
- нарушение внутриклеточного синтеза белка ( тетрациклины, левомицетин, аминогликозиды)Бактериостатическое действие.
- нарушение синтеза РНК (рифампицин) Бактерицидное действие.
- против злокачественных новообразований( винбластин, вингристин,винпоцетин)
7. Классификация АБ по периоду полужизни препарата:
-короткого действия(4 часа): бензилпеницеллин натриевая соль, бензилпенициллин калиевая соль, оксациллин, ампициллин; цефалоспорины 1 поколения, макролиды 1 поколения, тетрациклины 1 поколения, полиеновые АБ.
-средней продолжительности действия( 12 часов): новокаиновая соль, стрептомицин, канамицин.
- длительного действия(24 часа): бициллин1(пролонгированные препараты) 1 раз в 7 или 14 суток.
- сверхдлительного действия ( более 1 сут до месяца): бициллин 5( его в/м делают 1 раз в месяц)
8.Классификация сульфаниламидных препаратов:
1. Сульфаниламиды, используемые при системных инфекциях:
- короткого действия: стрептоцид, этазол, норсульфазол, сульфадимезин, сульфацил (альбуцид);
- средней продолжительности действия: сульфазин, сульфаметоксазол;
- длительного действия: сульфапиридазин, сульфадиметоксин;
- сверхдлительного действия: сульфален
- комбинированные препараты с триметопримом: бактрим (бисептол)
2. Используемые при инфекциях ЖКТ: фталазол,салазосульфапиридин, салазосульфадиметоксин.
3. Используемые для местного применения: сульфацил-натрий, сульфацина серебряная соль.
9.Классификация сульфаниламидных препаратов по периоду полувыведения
- короткого действия: стрептоцид, этазол, норсульфазол, сульфадимезин, сульфацил (альбуцид);
- средней продолжительности действия: сульфазин, сульфаметоксазол;
- длительного действия: сульфапиридазин, сульфадиметоксин;
- сверхдлительного действия: сульфален
10. классификация антибиотиков тетрациклинового ряда
Классифицируют тетрациклины в зависимости от способа получения: А. Природные (биосинтетические) антибиотики
Тетрациклин, окситетрациклин.
Б. Полусинтетические антибиотики
Метациклин (Рондамицин), доксициклин (Вибрамицин
11. Механизм действия аминогликозидов.
- снижают поверхностное натяжение цпм
- необратимо связываются с 30-S субъединицы рибосом микробных клеток, предотвращая взаимодействие рнк с рибосомой > искажение считывания генетического кода на стадии трансляции > включение в синтезируемый полипептид «чужой» аминокислоты > подавляется синтез белка.
12. Механизм действия хлорамфеникола.
- связь с 50-S субъединицами рибосом > блокада пептидилтрансферазной реакции > нарушение перемещения рибосом вдоль информационной рнк > обратимое нарущение синтеза белка
- в клетках, где хлорамфеникол прекратил синтез белка, длительное время идёт синтез нуклеиновых кислот – ДНК не отличается от контроля, но рнк отличается от рнк нормальной клетки.
13. Механизм действия b-лактамных антибиотиков.
- угнетают активность одного или нескольких ферментов синтеза пептидогликана (эндопептидаза, гликозидаза), что приводит к подавлению роста бактерий (точка приложения b-лактамов – ПСБ-пенициллин связывающий белок).
- генерация «сигнала» (биохимическая природа пока не установлена), который вызывает освобождение тейхоевых кислот во внешнюю среду.
- в результате удаления тейхоевых кислот активируется один или несколько ферментов, гидролизующих пептидогликан.
- это ослабляет ковалентные связи клеточной стенки, оставляя клеточную мембрану без механической поддержки
- в результате – осмотический лизис клетки.
14. Механизм действия противогрибковых (полиеновых) антибиотиков.
- взаимодействие со стеролами клеточной мембраны грибков > изменение соотношения стеролов и фосфолипидов, их переориентация > снижение поверхностного натяжения цпм > нарушение проницаемости мембраны.
15. Механизм действия антибиотиков из класса тетрациклинов.
- связь с 30-S субъединицами рибосом > нарушение переноса аминокислот с тРНК на пептид > обратимое угнетение синтеза белка микробной клеткой.
- адсорбируется микробной клеткой, нарушая её проницаемость, что приводит к выходу нуклеотидов и др. веществ из клетки.
- действует на репликацию ДНК микробной клетки (дозы превышают те, которые необходимы для подавления синтеза белка)
- способны образовывать прочные внутрикомплексные соединения (хелаты) с 2-х и 3-х валентными катионами (магния, марганца, железа и др.) > в результате происходит удаление металлов-кофакторов из ферментных систем: связывают магний – угнетается процесс фосфорилирования, связывают марганец – угнетается нитроредуктаза и как вторичный эффект – подавление окислительного фосфорилирования в митохондриях. Рех.ме. Образование хелатных комплексов – нарушение взаимодействия ферментных систем и рибосом внутри бактериальной клетки.