- •Авторы
- •Список сокращений
- •Общие сокращения
- •Сокращения микробиологических терминов
- •Сокращение названий лекарственных форм и упаковок
- •Основные термины и понятия
- •Микробиологические термины
- •Клинико-фармакологические термины
- •Механизмы резистентности микроорганизмов
- •Механизмы резистентности к антибактериальным препаратам
- •Механизмы устойчивости к антибактериальным препаратам отдельных групп
- •β-лактамные антибиотики
- •Таблица 1. Наиболее распространенные β-лактамазы и их свойства
- •Аминогликозиды
- •Таблица 2. Характеристика наиболее распространенных АМФ
- •Хинолоны/Фторхинолоны
- •Макролиды, кетолиды и линкозамиды
- •Тетрациклины
- •Гликопептиды
- •Сульфаниламиды и ко-тримоксазол
- •Хлорамфеникол
- •Полимиксины
- •Нитрофураны
- •Нитроимидазолы
- •Механизмы резистентности к противотуберкулезным препаратам
- •Рифамицины
- •Изониазид
- •Пиразинамид
- •Стрептомицин
- •Этамбутол
- •Фторхинолоны
- •Макролиды
- •Механизмы резистентности к противогрибковым препаратам
- •Азолы
- •Аллиламины
- •Полиены
- •Оценка чувствительности к противогрибковым препаратам
- •Механизмы резистентности к противовирусным препаратам
- •Противогерпетические препараты
- •Антиретровирусные препараты
- •Механизмы резистентности к антипротозойным препаратам
- •Противомалярийные препараты
- •Нитроимидазолы
- •Состояние резистентности к антиинфекционным химиопрепаратам в России
- •Фармакоэпидемиология антибактериальных химиопрепаратов
- •Рисунок 1. Потребление АМП в странах Восточной Европы (1998 г.)
- •Рисунок 2. Наиболее частые показания к назначению АМП у детей в амбулаторной практике (Екатеринбург, Казань, Москва, Санкт-Петербург, Смоленск, 1998 г.), %
- •Рисунок 3. АМП, наиболее часто применявшиеся (%) при амбулаторном лечении внебольничной пневмонии в городах России (1998 г.)
- •Рисунок 4. АМП, наиболее часто применявшиеся (%) при амбулаторном лечении обострения хронического бронхита в городах России (1998 г.)
- •Рисунок 5. АМП, наиболее часто назначавшиеся (%) при остром тонзиллофарингите у взрослых (2000 г.)
- •Рисунок 6. Доля семей, имеющих АМП в домашних аптечках, %
- •Клинико-фармакологическая характеристика антиинфекционных химиопрепаратов.
- •Общие особенности антиинфекционных химиопрепаратов
- •Антибактериальные химиопрепараты
- •Группа пенициллинов
- •Группа цефалоспоринов
- •Группа карбапенемов
- •Группа монобактамов
- •Группа аминогликозидов
- •Группа хинолонов/фторхинолонов
- •Группа макролидов
- •Группа тетрациклинов
- •Группа линкозамидов
- •Группа гликопептидов
- •Группа оксазолидинонов
- •Группа полимиксинов
- •Группа сульфаниламидов и ко-тримоксазол
- •Группа нитроимидазолов
- •Группа нитрофуранов
- •Препараты других групп
- •Диоксидин
- •Нитроксолин
- •Спектиномицин
- •Фосфомицин
- •Фузидиевая кислота
- •Хлорамфеникол
- •Мупироцин
- •Противотуберкулезные химиопрепараты
- •Противотуберкулезные препараты I ряда
- •Противотуберкулезные препараты II ряда
- •Противогрибковые химиопрепараты
- •Противовирусные химиопрепараты
- •Противогерпетические химиопрепараты
- •Противоцитомегаловирусные химиопрепараты
- •Противогриппозные химиопрепараты
- •Противовирусные химиопрепараты расширенного спектра
- •Антиретровирусные химиопрепараты
- •Противопротозойные химиопрепараты
- •Противогельминтные химиопрепараты
- •Выбор антиинфекционных химиопрепаратов при различных заболеваниях
- •Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов
- •Инфекции верхних дыхательных путей и лор-органов
- •Инфекции нижних дыхательных путей
- •Инфекции глаз
- •Инфекции полости рта и челюстно-лицевой области
- •Инфекции желудочно-кишечного тракта
- •Интраабдоминальные инфекции
- •Инфекции мочевыводящих путей
- •Инфекции репродуктивной системы у мужчин
- •Инфекции, передающиеся половым путем
- •Инфекции в акушерстве и гинекологии
- •Инфекции центральной нервной системы
- •Инфекции сердечно-сосудистой системы
- •Сепсис
- •Нейтропеническая лихорадка
- •Риккетсиозы и бактериальные зоонозы
- •Нозокомиальные инфекции
- •Антибиотикопрофилактика в хирургии
- •Выбор антимикробных химиопрепаратов при туберкулезе
- •Выбор антимикробных химиопрепаратов при грибковых инфекциях
- •Выбор антимикробных химиопрепаратовпри вирусных инфекциях
- •Выбор антимикробных химиопрепаратов при вирусных инфекциях. Герпетические инфекции.
- •Выбор антимикробных химиопрепаратов при вирусных инфекциях. Цитомегаловирусные инфекции.
- •Выбор антимикробных химиопрепаратов при вирусных инфекциях. Грипп.
- •Выбор антимикробных химиопрепаратов при вирусных инфекциях. Гепатиты.
- •Выбор противопротозойных химиопрепаратов
- •Выбор противогельминтных химиопрепаратов
- •Особенности применения антиинфекционных химиопрепаратов у разных групп пациентов
- •Применение антиинфекционных химиопрепаратов у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью
- •Применение антибактериальных препаратов у детей
- •Применение антиинфекционных химиопрепаратов у людей пожилого возраста
- •Применение антиинфекционных химиопрепаратов при беременности и кормлении грудью
- •Лекарственные взаимодействия
- •Применение
- •Приложение 1. Синонимы лекарственных средств
- •Приложение 2: Предметный указатель
- •Лекарственные средства
- •Заболевания
Заболевания зрительного нерва. Нитроксолин противопоказан ввиду риска поражения зрительного нерва.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Нитроксолин противопоказан из-за возможности развития гемолитической анемии.
Информация для пациентов
Нитроксолин следует принимать за 1 ч до еды и запивать полным стаканом воды.
Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
Во время лечения нитроксолином возможно окрашивание языка, мочи и кала в шафран- но-желтый цвет.
|
Таблица. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Нитроксолин. |
||
|
Основные характеристики и особенности применения |
|
|
|
|
|
|
|||||||||||||
|
МНН |
|
|
Лек- |
|
|
F |
|
|
Т |
|
|
Режим |
до- |
|
|
Особенности ЛС |
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||
|
|
|
|
форма ЛС |
|
|
(внутрь), |
|
|
½, ч* |
|
зирования |
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
% |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Нитро- |
|
Табл. |
|
|
НД |
|
|
Н |
|
|
Внутрь |
|
|
|
Антимикробная |
ак- |
|||
|
ксолин |
0,05 г |
|
|
|
|
|
Д |
|
Взрослые: |
0,1- |
|
тивность и фармакокине- |
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
0,2 г каждые 6 ч |
|
тика |
малоизучены. |
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
за 1 ч |
до |
еды |
|
Контролируемые клини- |
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Дети |
старше |
|
ческие |
исследования |
эф- |
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
1 |
мес: |
|
5- |
|
|
фективности и безопасно- |
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
8 |
мг/кг/сут |
в 2- |
|
сти не проводились |
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
3 |
приема |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
НД - нет данных
Спектиномицин
Природный АМП, относящийся к аминоциклитолам, которые имеют структурное сходство с аминогликозидами. Обладает узким спектром антимикробной активности. Используется для лечения гонореи.
Механизм действия
Оказывает бактериостатическое действие, подавляя синтез белка рибосомами бактериальных клеток.
Спектр активности
Главное клиническое значение имеет действие спектиномицина на гонококки, в том числе на штаммы, резистентные к пенициллину. Умеренно активен в отношении некоторых энтеробактерий и уреаплазм.
Фармакокинетика
В связи с плохим всасыванием в кишечнике применяется только в/м. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-2 ч. В незначительной степени связывается с белками плазмы крови. Достигает высоких концентраций в моче. Не метаболизируется. Выводится почками в течение 48 ч в биологически активной форме. Период полувыведения - 1-3 ч, при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) он возрастает до 10-30 ч. При гемодиализе концентрация спектиномицина в сыворотке крови понижается на 50 %.
Нежелательные реакции
Аллергические реакции: озноб, лихорадка, зуд или покраснение кожи. ЦНС: головокружение.
ЖКТ: спастические боли в животе, тошнота, рвота. Местные реакции: инфильтрат в месте инъекций.
Показания
Эндоцервикальная гонорея. Ректальная гонорея. Гонорейный уретрит.
Генерализованная (диссеминированная, метастатическая) гонорея - у пациентов с аллергией на β-лактамы.
Спектиномицин неэффективен при гонорейном фарингите, так как он не создает высоких концентраций в слюне.
Противопоказания
Аллергические реакции на спектиномицин. Детям до 1 года.
Предупреждения
Беременность. Адекватные и строго контролируемые исследования у людей не проводилось. Однако спектиномицин рекомендуют для лечения гонококковых инфекций у беременных женщин с аллергией на пенициллины и цефалоспорины. В экспериментах на животных неблагоприятного влияния спектиномицина на плод не выявлено.
Кормление грудью. Информация о проникновении спектиномицина в грудное молоко отсутствует. Осложнений у детей, находящихся на грудном вскармливании, не зарегистрировано.
Педиатрия. Спектиномицин может использоваться для лечения гонококковых инфекций у детей с аллергией на пенициллины или цефалоспорины. Однако прилагаемый растворитель содержит бензиловый спирт, с применением которого связывают развитие смертельной асфиксии у детей первого года жизни, поэтому спектиномицин не следует использовать в этой возрастной группе.
Гериатрия. Информация о каких-либо особенностях эффекта спектиномицина у людей пожилого возраста отсутствует.
Информация для пациентов
С целью профилактики инфекции следует пользоваться презервативом. Для предупреждения реинфекции может потребоваться одновременное лечение половых партнеров.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
Соблюдать осторожность при появлении головокружения.
Таблица. Спектиномицин. Основные характеристики и особенности применения
|
МНН |
|
|
Лек- |
|
|
F |
|
|
Т½, ч* |
|
|
Режим |
до- |
|
|
Особен- |
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||
|
|
|
|
форма |
|
|
(внутрь) |
|
|
|
|
|
|
зирования |
|
|
|
ности ЛС |
|
|
|
|
|
|
ЛС |
|
|
, % |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Спектино- |
|
Пор. |
1-2 |
|
|
В/м |
|
|
|
Альтерна- |
|
|
|
||||||
|
мицин |
д/ин. |
|
|
|
Взрослые: |
при |
|
тивный препа- |
|
|
|
||||||||
|
|
|
2,0 г во |
|
|
|
гонорейном |
урет- |
|
рат для лечения |
|
|
|
|||||||
|
|
|
флак. |
|
|
|
рите, |
цервиците, |
|
гонореи |
при |
|
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
проктите - |
2,0 г |
|
аллергии |
на β- |
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
однократно; |
|
|
лактамы. |
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
при |
диссеминиро- |
|
Не |
рекоменду- |
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ванной |
гонорее - |
|
ется |
применять |
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
2,0 г каждые 12 ч в |
|
при гонорейном |
|
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
МНН |
|
|
Лек- |
|
|
F |
|
|
Т½, ч* |
|
|
Режим |
до- |
|
|
Особен- |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||
|
|
|
|
форма |
|
|
(внутрь) |
|
|
|
|
|
зирования |
|
|
|
ности ЛС |
|
|
|
|
|
ЛС |
|
|
, % |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
течение |
3 дней |
|
фарингите. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Дети: |
|
|
Нельзя назна- |
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
масса тела до 45 кг |
|
чать детям |
до |
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
- |
40 мг/кг |
одно- |
|
1 года |
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
кратно; |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
масса тела бо- |
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
лее 45 кг - |
2,0 г |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
однократно |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Фосфомицин
Фосфомицин - природный АМП, открытый в конце 60-х годов. В настоящее время производится путем химического синтеза в виде динатриевой, кальциевой и трометамоловой соли. В России зарегистрирован фосфомицина трометамол - пероральный препарат, применяемый при неосложненных инфекциях нижних отделов МВП.
Механизм действия
Фосфомицин оказывает бактерицидное действие, которое связано с нарушением начальных этапов образования клеточной стенки.
Спектр активности
Фосфомицин обладает активностью преимущественно в отношении грамотрицательных микроорганизмов. Чувствительны кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, протей и некоторые другие, включая штаммы, резистентные к другим АМП. Не действует на синегнойную палочку.
Из грамположительной флоры к препарату умеренно чувствительны стафилококки. Малоактивен в отношении стрептококков и энтерококков.
Не действует на анаэробную флору.
Фармакокинетика
Фосфомицина трометамол при приеме натощак всасывается из ЖКТ на 60%. Время достижения пиковой концентрации в сыворотке - 2-2,5 ч, в моче - 4 ч. Не связывается с белками плазмы. После однократного приема в дозе 3,0 г высокие уровни в моче сохраняются в течение 1,5-2 сут. Проникает в различные органы и ткани. Высокие концентрации отмечаются в почках, мочевом пузыре, предстательной железе. Не метаболизируется, экскретируется почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4 ч.
Нежелательные реакции
Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз. ЦНС: головная боль, головокружение.
ЖКТ: тошнота, рвота, боль или дискомфорт в животе, диарея. Аллергические реакции: сыпь, крапивница, кожный зуд
Показания
Цистит (острый и рецидивирующий). Бессимптомная бактериурия у беременных.
Профилактика инфекций МВП при трансуретральных урологических вмешательствах.
Противопоказания
Аллергическая реакция на фосфомицин.
Предупреждения
Аллергия. Фосфомицин следует применять с осторожностью у пациентов с наследственной или приобретенной предрасположенностью к аллергическим проявлениям, таким как бронхиальная астма, сыпь, крапивница.
Беременность. В клинических исследованиях по лечению фосфомицином бактериурии у беременных случаев неблагоприятного влияния на плод не зарегистрировано.
Кормление грудью. Фосфомицин может проникать в грудное молоко. Информация о его влиянии на организм ребенка, находящегося на грудном вскармливании, отсутствует. Необходимо применять с осторожностью.
Педиатрия. Фосфомицина трометамол не рекомендуется применять у детей до 5 лет, так как его эффективность и безопасность в этой возрастной группе не изучена.
Гериатрия. У людей старше 75 лет повышен риск гепатотоксичности фосфомицина. Нарушение функции почек. При почечной недостаточности возможно понижение клирен-
са фосфомицина, что может потребовать уменьшения дозы.
Нарушение функции печени. У пациентов с заболеваниями печени возможно усугубление печеночной дисфункции.
Лекарственные взаимодействия
Метоклопрамид может снижать концентрацию фосфомицина в сыворотке крови.
Информация для пациентов
Соблюдать режим назначения в течение всего курса лечения, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы, принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозы.
Разовая доза фосфомицина трометамола непосредственно перед приемом разводится в 50-75 мл воды. Принимается натощак, желательно вечером после опорожнения мочевого пузыря.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
Таблица. Фосфомицина трометамол. Основные характеристики и особенности применения
|
МНН |
|
|
Лек- |
|
|
F |
|
|
Т |
|
|
Режим дозирования |
|
|
Особенно- |
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||||
|
|
|
|
форма ЛС |
|
|
(внутрь), |
|
|
½, ч* |
|
|
|
|
|
|
сти ЛС |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
% |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Фосфоми- |
|
Гран. |
60 |
|
4 |
|
|
Внутрь |
|
|
|
|
Препарат |
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||||
|
цина троме- |
2,0 г и |
|
|
|
|
|
|
Взрослые: |
при |
остром |
для |
лечения и |
|
||||||
|
тамол |
3,0 г |
|
|
|
|
|
|
цистите и |
бессимптом- |
профилактики |
|
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ной |
бактериурии |
- 3,0 г |
инфекций ниж- |
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
однократно; при рециди- |
них |
отделов |
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
вирующем цистите - 3,0 г |
МВП |
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
каждые 10 дней в тече- |
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ние 3 мес; для профилак- |
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
тики - 3,0 г за 3 ч до ма- |
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
нипуляции, затем 3,0 г |
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
через |
|
24 ч |
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Дети старше 5 лет: 2,0 г |
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
однократно |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
* При нормальной функции почек |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|