- •ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
- •ФАРМАКОЛОГИЯ И ЕЕ ОСНОВНЫЕ ТЕРМИНЫ
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
- •Глоссарий
- •Прямые холиномиметики
- •Классификация препаратов
- •Действие
- •Перечень препаратов
- •Классификация препаратов
- •Перечень препаратов
- •Метацина йодид
- •Пирензепин
- •Тропикамид
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
- •Симпатолитики (Непрямые адреноблокаторы)
- •Механизм действия
- •НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
- •Механизм действия
- •Классификация препаратов
- •Хлорпротиксен
- •Перечень препаратов
- •Глоссарий
- •Классификация препаратов
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
- •Механизм действия
- •Фармакологическое «лицо» противосудорожных препаратов
- •Перечень препаратов
- •Глоссарий
- •ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
- •Глоссарий
- •Механизм действия
- •Фармакодинамика
- •Показания к применению
- •Фармакокинетика
- •Условия рационального применения
- •Побочные эффекты
- •Глоссарий
- •АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
- •Классификация препаратов
- •Показания к применению
- •Побочные эффекты
- •Противопоказания
- •Классификация препаратов
- •Классификация препаратов
- •тахиаритмии
- •Механизм действия
- •Классификация препаратов
- •Клаcсификация препаратов
- •Антисекреторные средства
- •Механизм действия
- •Препараты
- •Классификация препаратов
- •Глутаргин
- •Эссенциале*
- •Антраль Лиолив
- •Механизм действия
- •Глоссарий
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
- •Препараты
- •Перечень препаратов
- •Глоссарий
- •Механизм действия
- •Препараты
- •Глоссарий
- •Классификация препаратов
- •Местного
- •действия
- •Препараты
- •Препараты
- •Препараты
- •Механизм действия
- •Препараты водорастворимых витаминов
- •КОРРЕКТОРЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
- •Классификация препаратов
- •Цитохром С*
- •Глюкозамин **
- •Кальция глюконат Калия йодид
- •Декстроза
- •Механизм действия
- •Источник энергии
- •Разведение лекарств; как кровезаменитель
- •Гипертензивный
- •Противоотечный
- •Дезинтоксикационный
- •Гипергликемический
- •Кардиотрофический эффект
- •Биогенные стимуляторы
- •Глоссарий
- •Даназол
- •Тиреоидные
- •(препараты гормонов щитовидной железы)
- •Гестагенные препараты
- •Препараты мужских половых гормонов
- •Анаболические стероиды
- •Антагонисты половых гормонов
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
- •Перечень препаратов
- •Глоссарий
- •Классификация препаратов
- •Комбинированные (эстроген-гестагенные)
- •Овидон
- •Логест
- •Классификация препаратов
- •Утеротоники
- •Механизм действия
- •Токолитики
- •Механизм действия
- •Перечень препаратов
- •Классификация антибиотиков по механизму и типу действия
- •Основные принципы рациональной антибиотикотерапии
- •Механизм действия
- •Пенициллины
- •Особенности пенициллинов
- •Классификация препаратов
- •Антибактериальный эффект
- •Цефалоспорины
- •Классификация препаратов
- •Особенности цефалоспоринов
- •Перечень препаратов
- •Классификация препаратов
- •Карбапенемы
- •Монобактамы
- •Монобактамы
- •Особенности монобактамов
- •Перечень препаратов
- •Глоссарий
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
- •Классификация препаратов
- •Особенности макролидов
- •Механизм действия
- •Аминогликозиды – препараты олигосахаридной природы.
- •Классификация препаратов
- •Особенности аминогликозидов
- •Перечень препаратов
- •Гликопептиды
- •Механизм действия
- •Механизм действия
- •Фузидины
- •Полимиксины
- •Рифамицины
- •Классификация препаратов
- •Особенности группы фторхинолонов
- •Перечень препаратов
- •ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
- •Диспептические нарушения
- •Нарушения ЦНС
- •Заболевания ЦНС
- •Изониазид
- •4. Для наружного применения
- •Кристаллурия
- •Почечная недостаточность
- •Агранулоцитоз, лейкопения
- •Нарушение кроветворения
- •Тератогенное действие
- •Беременность, лактация
- •Перечень препаратов
- •Механизм действия
- •Фармакологическое «лицо» противомалярийных препаратов
- •Перечень препаратов
- •Перечень препаратов
- •АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА
- •Классификация препаратов
- •Празиквантел
- •Мебендазол
- •Механизм действия
- •ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
- •Механизм действия
- •ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
- •Перечень препаратов
- •Глоссарий
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
- •Числа 1-31 – номера препаратов в классификации антибластомных.
- •Перечень препаратов
- •Классификация препаратов
- •Механизм действия
торых опухолевых заболеваниях (лейкозы, лимфогранулематоз) являются единственным методом лечения.
Классификация препаратов
Алкилирующие соединения – производные:
хлорэтиламина |
этиленимина |
сульфоновой |
нитрозомочевины и |
|
кислоты |
гидроксимочевины* |
|||
|
|
1.Хлорэтиламино- |
3.Тиофосфа- |
5.Бусульфан |
6.Нимустин |
||||||||||||||
урацил |
|
|
мид |
|
|
|
|
|
|
|
|
7.Гидроксикарбамид* |
|||||
2.Циклофосфамид |
4.Фосфемид |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||
Металлоорганические соединения |
|
|
|
|
|
|
Прочие алкилирующие |
||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
соединения |
|||
8.Цисплатин |
|
|
|
|
|
|
|
|
9.Дакарбазин |
||||||||
|
|
|
|
|
|
Антиметаболиты |
|
|
|
|
|
|
|
||||
Антагонисты фолиевой |
|
|
Антагонисты пуриновых |
|
|
|
Антагонисты |
||||||||||
кислоты |
|
|
|
оснований |
|
|
|
|
|
|
пиримидина |
||||||
10.Метотрексат |
|
11.Меркаптопурин |
|
|
|
|
12.Фторурацил |
||||||||||
|
|
Цитостатики растительного происхождения |
|
|
|||||||||||||
Алкалоиды барвинка |
|
Препараты подофилла |
|
|
Алкалоиды безвременника |
||||||||||||
розового |
|
(подофиллотоксины) |
|
|
|
великолепного |
|||||||||||
(винкаалкалоиды) |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
13.Винкристин |
|
14.Подофиллин |
|
|
15.Колхамин |
||||||||||||
|
|
Терпеноиды тисового дерева (таксозиды) |
|
|
|||||||||||||
|
|
|
|
|
|
16.Паклитаксел |
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
Гормональные и антигормональные препараты |
|||||||||||||||
Гестагены |
|
Эстрогены |
|
Антиэстрогены |
|
Андрогены |
|
Антиандрогены |
|||||||||
17.Меге- |
|
18.Этинилэстра- |
|
19.Тамоксифен |
20.Тесто- |
|
21.Ципро- |
||||||||||
строл |
|
диол |
|
|
|
|
|
|
|
|
стерона |
|
терона ацетат |
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
пропионат |
|
|
||||
|
Аналоги гонадолиберина |
|
|
|
Ингибиторы биосинтеза гормонов |
||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
надпочечников |
||||
|
|
22.Гозерелин |
|
|
|
|
|
|
23.Аминоглютетимид |
||||||||
|
|
Противоопухолевые антибиотики |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Ингибиторы |
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
топоизомеразы I, |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ароматазы* |
Актиномицины |
Антрациклины |
|
|
|
Флеомицины |
|
27.Топотекан |
||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
28.Анастрозол * |
|
24.Дактиномицин |
25.Доксорубицин |
|
26.Блеоми- |
|
|||||||||||||
|
|
|
|
||||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
цин |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Цитокины |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Ферменты |
29.Альдеслейкин 30.L-аспарагиназа
Рекомбинантные моноклональные антитела
31.Трастузумаб
Механизм действия
Алкилирующие средства – это азотистые соединения, механизм действия которых связан с передачей алкильного радикала рецептору
208
другой молекулы. Образующиеся высокореакционноспособные четвертичные аммониевые производные реагируют (алкилируют) с такими физиологически важными группами клеточных молекул, как аминные, сульфгидрильные, гидроксильные, фосфатные. В результате этого последние теряют возможность участвовать в метаболических процессах. Кроме того, алкилирующие средства подавляют биосинтез нуклеиновых кислот и способность опухолевых клеток к делению, повреждают мембраны митохондрий, разобщают процессы окисления и фосфорилирования, необратимо нарушают структуру и функции опухолевых клеток в любой функциональной стадии.
Антиметаболиты – препараты, которые по химической структуре похожи на метаболиты: они представляют собой видоизмененные молекулы аминокислот, пуринов и пиримидинов, то есть предшественников нуклеиновых кислот, фолиевой кислоты, витаминов, гормонов. Механизм действия антиметаболитов состоит в их способности вступать в конкурентные связи с рецепторами вместо нормальных метаболитов. Они замещают их в биохимических реакциях, но выполнять их функцию не могут. При этом замедляется протекание жизненноважных биохимических процессов в клетке, в частности, синтез ДНК и РНК опухолевой клетки. Таким образом, антиметаболиты становятся для клеток псевдометаболитами, веществами метаболически неактивными или даже токсичными. Этот процесс иногда называют «летальным синтезом».
Действие цитостатиков растительного происхождения объясняется их способностью блокировать митоз клеток в фазе метафазы и угнетать синтез ДНК. Препараты связываются с белком микротрубочек тубулином, тормозят образование митозного веретена, блокируя, тем самым, деление клетки.
Из растения Camptothecana acuminata впервые получены камптотецины – иринотекан и топотекан. По механизму действия они являются ингибиторами топоизомеразы I, которая принимает участие в синтезе ДНК и обеспечивает ее пространственную структуру, репарацию при повреждении, репликацию и транскрипцию. В результате угнетается рост опухолевых клеток.
Гормональные препараты образуют комплексы с одноименными рецепторами, проникают в ядра клеток, связываются с хроматином и нарушают синтез нуклеиновых кислот в клетках-мишенях (чувствительных к данному гормону).
Так, гестагены и андрогены подавляют выработку гипофизарных гонадотропинов, что приводит к угнетению синтеза
209
эстрогенов. Аналоги гонадолиберина выключают гормонсинтетическую функцию яичек и яичников (т.е. вызывают фармакологическую кастрацию). Антиэстрогены специфически связываются с эстрогенными рецепторами опухолей молочной железы, вследствие чего устраняется стимулирующее влияние эндогенных эстрогенов.
Антиандрогены конкурентно блокируют андрогенные рецепторы в тканях-мишенях, что приводит к подавлению физиологической активности эндогенных андрогенов. Ингибиторы ароматазы блокируют фермент ароматазу в периферических тканях, что приводит к уменьшению количества эстрадиола. Аминоглютетимид ингибирует биосинтез кортикостероидов, а также эстрогенов и андрогенов.
Противоопухолевые антибиотики образуют стойкие комплек-
сы с ДНК клеток, что приводит к нарушению ДНК-зависимого синтеза РНК и репликации опухолевой клетки. Механизм их цитотоксического действия связан с внедрением (интеркаляцией) между двумя нитями ДНК, торможением топоизомеразы II, формированием свободных радикалов. Отсюда другое название этих препаратов – межкаланты.
Цитокины стимулируют цитотоксические Т-киллеры и естественные киллеры, что сопровождается выделением γ-интерферона, интерлейкина-2 (медиаторов иммунных реакций).
Ферментный препарат L-аспарагиназа уменьшает синтез L- аспарагина, необходимого для роста опухолевых клеток.
Трастузумаб, содержащий рекомбинантные гуманизированные моноклональные антитела к рецептору эпидермального фактора роста, селективно тормозит пролиферацию злокачественных клеток.
Фармакодинамика →
Антибластомные препараты проявляют цитостатический, цитотоксический и иммунодепрессивный эффект (все, кроме гормональных и антигормональных).
Гормональные и антигормональные препараты задерживают деление гормонзависимых опухолевых клеток и способствуют их дифференцировке, проявляют андрогенный (андрогены), антиандрогенный (эстрогены, антиандрогены), эстрогенный (эстрогены), антиэстрогенный (гестагены, антиэстрогены, ингибиторы биосинтеза гормонов надпочечников) эффекты; угнетают гормонсинтезирующую функцию яичек и яичников – вызывают фармакологическую кастрацию (аналоги гонадолиберина); вызывают фармакологическую адреналэктомию (аминоглютетимид)
Побочное действие → Противопоказания
Показания к применению Опухоли различной локализации
210