3 курс / Фармакология / Гормоны лекция фармакология
.pdfМинистерство здравоохранения РФ ФГБОУ ВО МГМСУ им А.И. Евдокимова кафедра фармакологии МГМСУ
Лекарственные средства, аналоги гормонов человека
Москва, 2019 год
Гормоныэто биологически активные вещества, которые вырабатываются эндокринными железами и специальными группами клеток в различных тканях.
Классификация
Вещества белкового и пептидного строения
Препараты гормонов гипофиза и гипоталамуса, паращитовидных желез, поджелудочной железы, кальцитонин
Производные аминокислот
Препараты гормонов щитовидной железы
Стероидные соединения
Препараты гормонов коры надпочечников и половых гормонов.
Сахарный диабетсоциально значимое заболевание
Постановление Правительства РФ №715 от 1 декабря 2004 г.
•Нарастание распространенности заболевания с 2,8% в 2000 г. до 4,4% в 2030 г.
•Увеличение общего количество больных СД от 171 млн в
2000 г. до 366 млн в 2030 г.
•Сахарный диабет занимает третье место в мире по смертности в развитых странах
•Ежегодно на лечение одного больного СД типа 1 (СД1) (включая амбулаторную и стационарную помощь) в разных странах расходуется в среднем от 300 (Индия) до 10 000 долларов (США)
Wild S et al. Global Prevalence of Diabetes, estimates for the year 2000 and projections for 2030. Diabetes Care. 2004; 27 (5): 1047-1053.
Meltzer D, Egleston B, Stoffel D, Dasbach E. Effect of future costs on cost-effectiveness of medical interventions among young adults: the example of intensive therapy for type 1 diabetes mellitus. Med Care. 2000; 38: 679-685.
В 1921 г. Фредерик Г. Бантинг и Чарльз Г. Бест выделили из поджелудочной железы экстракт, который снижал уровень глюкозы в крови у собак с экспериментальным сахарным диабетом.
В 1922 г. экстракт поджелудочной железы ввели первому пациенту
В 1963 г. был синтезирован искусственный инсулин. Первый рекомбинантный человеческий инсулин был одобрен FDA в 1982 г. Аналог инсулина ультракороткого действия (инсулин лизпро) был одобрен FDA в 1996 г.
Инсулин (от лат. insula — островок) белковопептидный гормон, вырабатываемый β-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы
Классификация по происхождению
•Инсулин крупного рогатого скота
•Свиной: Монодар ультралонг, Моносуинсулин, Инсулрап СПП.
•Полусинтетический Хумодар Р, Хумодар К25
•Биосинтетический (генно-инженерный) Инсулин аспарт (Новорапид), Инсулин лизпро, Инсулин-изофан
Длительность действия наиболее употребительных препаратов человеческого инсулина (упрощенные рекомендации)
|
|
|
Продолжительность |
||
Тип препарата |
Начало |
Максимум |
|
|
|
малые дозы |
большие дозы |
||||
|
|
|
(разовые) |
(разовые) |
|
|
|
|
|
|
|
1. Инсулины короткого действия |
|
|
|
|
|
Инсулин аспарт (Новорапид) |
|
|
|
|
|
Инсулин лизпро (хумалог) |
15-40 мин |
1,5-4 часа |
4-6 ед: 4 часа |
16-20 ед: 6 часов |
|
Инсулин растворимый |
|
|
|
|
|
человеческий (хумулин регуляр) |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
2. Инсулины промежуточного |
|
|
|
|
|
действия |
2 часа |
6-8 часов |
8-10 ед: 12-14 |
более 20 ед: 16-18 |
|
Инсулин-изофан |
часов |
часов |
|||
|
|
||||
Инсулин цинк |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
3. Инсулины длительного |
|
|
|
|
|
действия |
4 часа |
8-10 часов |
8-10 ед: 14 часов |
более 20 ед: 20-22 |
|
Инсулин гларгин |
часа |
||||
|
|
|
|||
Инсулин цинк кристаллический |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Механизм действия
взаимодействие с гликопротеиновыми рецепторами, которые локализуются в мембранах клеток тканеймишеней (печень, мышцы, жировая ткань).
активируется фермент тирозинкиназа (β-субъединица инсулинового рецептора).
происходит фосфорилирование внутриклеточных белков.
активируются ферменты, способствующие поглощению глюкозы и ее превращению в гликоген (глюкокиназа, гликогенсинтетаза).
