- •Донецкий национальный медицинский университет им. М. Горького
- •Модуль 1. Рецептура. Общая фармакология. Фармакология периферической и центральной нервной системы.
- •Выписывание твердых и мягких готовых лекарственных форм:
- •Выписывание инъекционных и прочих готовых лекарственных форм:
- •Фармакокинетика
- •Фармакодинамика
- •Факторы, влияющие на действие лекарств
- •Фармакология и терапия
- •Фармакология афферентных нервов
- •Адсорбирующие средства
- •Обволакивающие средства
- •Вяжущие средства
- •Местноанестезирующие средства
- •Раздражающие средства
- •Фармакология эфферентных нервов
- •Средства, действующие на холинергическую иннервацию органов холинопозитивные средства
- •Средства, усиливающие импульсное высвобождение ацетилхолина
- •Холиномиметики
- •М-холиномиметики
- •Н-холиномиметики
- •Холинонегативные средства
- •М-холиноблокаторы
- •Ганглиоблокаторы
- •Миорелаксанты
- •Средства, действующие на адренергическую иннервацию органов адренопозитивные средства
- •Непрямые адреномиметики
- •Прямые адреномиметики
- •Адренонегативные средства
- •Симпатолитики
- •Адреноблокаторы Альфа-адреноблокаторы
- •Бета-адреноблокаторы
- •Наркозные средства
- •Ингаляционные наркозные средства
- •Неингаляционные наркозные средства
- •Потенцированный наркоз
- •Снотворные средства.
- •Противоэпилептические средства.
- •Антипаркинсонические средства
- •Анальгетики (обезболивающие средства)
- •Наркотические анальгетики.
- •Ненаркотические анальгетики
- •Психофармакологические средства
- •Седативные средства
- •Транквилизаторы (анксиолитики)
- •Нейролептики
- •Соли лития (Нормотимики)
- •Антидепрессанты (тимолептики)
- •Психостимуляторы
- •Аналептики
- •Модуль 2. Фармакология обмена, патологических процессов и исполнительных органов
- •Витамины и принципы витаминотерапии
- •Гормонотерапия и принципы лекарственной терапии нарушенных функций эндокринных желез
- •Сахарный диабет
- •Патология щитовидной железы
- •Патология других эндокринных органов.
- •Средства, регулирующие функции иммунной системы
- •Фармакология иммуномодуляторов
- •Противоаллергические средства
- •Фармакология иммуносупрессоров
- •Антилибераторы гистамина и других посредников немедленных аллергических реакций
- •Противогистаминные антиаллергические средства
- •Лечение анафилактического шока
- •Противовоспалительные средства
- •Стероидные противовоспалительные средства
- •Фармакология нестероидных пвс
- •Ингибиторы протеолиза
- •Лекарственные вещества, используемые для коррекции нарушений системы крови
- •Гемостатики
- •Антиагреганты
- •Антикоагулянты
- •Фибринолитические средства
- •Средства, стимулирующие эритропоэз и лейкопоэз.
- •Средства, угнетающие эритропоэз и лейкопоэз.
- •Средства, усиливающие выделительную функцию почек
- •Фармакология салуретиков
- •Фармакология осмотических диуретиков
- •Противоподагрические средства
- •Корректоры ионного состава и объема циркулирующей плазмы Средства коррекции ионного состава и кислотно-щелочного равновесия крови
- •Средства коррекции дефицита объема циркулирующей крови – плазмозаменители.
- •Антигипертензивные средства
- •Нейротропные средства
- •Миотропные средства
- •Средства, снижающие сад преимущественно уменьшая мок
- •Принципы комбинирования антигипертензивных средств
- •Антигипотензивные средства
- •Антиангинальные средства
- •Противоатеросклеротические средства
- •Средства, используемые для лечения ишемических и реперфузионных повреждений органов
- •Сердечные средства
- •Сердечные гликозиды (сг)
- •Негликозидные кардиотоники
- •Кардиостимулирующие средства
- •Противоаритмические средства
- •Мембранодепрессоры
- •Средства, изменяющие влияние вегетативной иннервации сердца
- •Средства, регулирующие ионный состав крови и миокарда
- •Лечение брадиаритмий
- •Маточные средства
- •Маточные кровоостанавливающие средства
- •Средства, применяемые при нарушениях внешнего дыхания Средства, применяемые при острой дыхательной недостаточности, обусловленной угнетением дыхательного центра
- •Средства коррекции дыхательной недостаточности, обусловленной бронхоспазмом
- •Средства коррекции дыхательной недостаточности, обусловленной задержкой бронхиального секрета
- •Противокашлевые средства и их классификация
- •Средства, применяемые для лечения отека легких
- •Средства регуляции функций органов пищеварения
- •Средства коррекции секреторной функции желудка и состава пищеварительных соков
- •Коррекция желчеобразования и желчевыделения
- •Средства, корригирующие моторную функцию желудка и кишечника
- •Принципы лечения острых отравлений
- •Модуль 3. Противомикробные и противопаразитарные средства
- •Антисептики и дезифицирующие средства
- •Антисептические средства
- •Средства антисептического и дезинфицирующего применения
- •Антибиотики
- •Пенициллины.
- •Цефалоспорины.
- •Другие бета-лактамы.
- •Синтетические химиотерапевтические средства
- •Сульфаниламидные средства
- •Производные хинолона
- •Производные оксихинолина
- •Производные хиноксалина
- •Производные нитрофурана.
- •Производные нитроимидазола
- •Противотуберкулезные средства
- •Противоспирохетозные средства
- •Противопротозойные средства Противомалярийные средства.
- •Средства лечения других протозойных инфекций
- •Противогрибковые средства
- •Противоглистные средства Средства лечения нематодозов
- •Средства лечения цестодозов
- •Противовирусные средства
- •Противоопухолевые средства
- •Осложнения лекарственной терапии
Синтетические химиотерапевтические средства
Синтетические химиотерапевтические средства с относительно широким спектром действия представлены многими группами, из которых старейшими являются сульфаниламиды, а наиболее мощными – хинолоны.
Сульфаниламидные средства
Многие микробы не могут усваивать из внешней среды фолиевую кислоту, из которой образуется фермент, обеспечивающий перенос одноуглеродных фрагментов при синтезе азотистых оснований (тимина, аденина, гуанина) и, следовательно, репликации и транскрипции ДНК. У них фолиевая кислота и ее коферментная форма (тетрагидрофолиевая кислота) образуются из птеридина, парааминобензойной (ПАБК) и глутаминовой кислоты при участии дигидрофолатсинтетазы и дигидрофолатредуктазы.
Сульфаниламиды (производные амида сульфаниловой кислоты) — структурные аналоги (ПАБК). Конкурируя с ПАБК за дегидрофолатсинтетазу, сульфаниламиды обратимо нарушают рост и размножение микробов (бактериостатическое действие). Сульфаниламиды могут обладать различиями в растворимости, способности к всасыванию в ЖКТ, продолжительности действия, что лежит в основе классификации.
Средства местного действия
Sulfacylum-natrium (Sulfacetamidum). 20 % и 30 % раствор (глазные капли), 30 % глазная мазь. Назначается 3-6 раз в сутки.
Средства кишечного действия
Phthalazolum (Phthalylsulfathiazolum)
Резорбтивные средства
Короткодействующие (до 10ч)
Aethazolum (Sulfaethidolum)
Sulfadimezinum (Sulfadimidinum). Табл. по 0,5. Назначаются в постепенно снижающихся суточных дозах от 6,0 до 3,0 в 6-3 приема.
Средней продолжительности (10-24ч)
Sulfamethoxazolum
Длительнодействующие (24-48ч)
Sulfadimethoxinum. Табл. по 0,5. Назначаются в суточных дозах 2,0 – 0,5 в 1-2 приема.
Сверхдлительнодействующие (t1/2 > 48ч)
Sulfalenum
Комбинированные
Co-trimoxazolum (смесь сульфаметоксазола с триметопримом) Табл. и амп. по 5 мл раствора. Обе формы содержат по 0,48 препарата. Назначаются по 2-3 табл. внутрь или по 0,8 и более внутривенно 2 раза в сутки.
Сульфаниламиды обладают бактериостатическим действием на большинство кокков (стафило-, стрепто-, пневмо-, гоно- и менинго-), Гр+ палочки (сибиреязвенную, актиномицеты), кишечную группу (кишечная палочка, шигеллы), хламидии, простейшие (малярийный плазмодий, токсоплазмы). Умеренно чувствительны многие другие виды (энтерококки, клостридии, возбудители лепры, протей, клебсиеллы, бруцеллы). Ко-тримоксазол (триметоприм угнетает второй фермент синтеза коферментных форм фолиевой кислоты – дигидрофолатредуктазу) обладает бактерицидным действием и способностью действовать на коринебактерии, протея, сальмонелл, гемофильных палочек и некоторых других бактерий.
Сульфаниламиды местного действия — хорошо растворимые в воде средства, пригодные для использования в растворах для наружного применения. Они применятся в офтальмологии для лечения бленнореи, трахомы, конъюнктивитов неспецифического характера.
Сульфаниламиды кишечного действия – вещества, плохо всасывающиеся в тонкой кишке и поэтому достигающие толстой. Терапевтические концентрации создаются лишь в пределах ЖКТ. Используются для лечения энтероколитов, бациллярной дизентерии.
Сульфаниламиды резорбтивного действия обладают амфотерными свойствами (кислотными и щелочными) и при рН близкой к нейтральной значительная часть молекул недиссоциирована и обладает значительной растворимостью в жирах. Эти вещества хорошо всасываются в тонкой кишке и создают терапевтические концентрации в крови и тканях. Они проникают и в клетки, в заметных количествах проходят через ГЭБ. Оптимальная концентрация в крови составляет 40-50 мкг/мл. Сульфаниламиды связываются с альбуминами плазмы. Разная степень связывания с белками и липофильности (обеспечивающей способность реабсорбции в почечных канальцах), позволяет получать сульфаниламиды разной длительности действия. Элиминация этих веществ осуществляется посредством ацетилирования в печени и выведения почками. Скорость ацетилирования существенно варьирует, что влияет на концентрацию активного вещества в моче. Продолжительность действия ко-тримоксазола соответствует сульфаниламидам средней продолжительности действия.
Показания к применению: сульфаниламиды короткого действия показаны при стрептококковых, пневмококковых, менингококковых инфекциях, гонорее, раневых инфекциях, слабо ацетилирующийся этазол – при инфекциях мочевыводящих путей (пиелитах, циститах).
Средства длительного и сверхдлительного действия: при ангине, гонорее, дизентерии, малярии, токсоплазмозе; отитах, бронхитах, пневмонии,: холециститах, пиелитах, циститах, гнойных инфекциях различной локализации.
Co-trimoxazolum – при стрептококковых инфекциях, эпидемическом менингите, гонорее, гнойной колибациллярной инфекции мягких тканей, холере, брюшном тифе; карбункулезе, отите, дифтерии, бронхите, неспецифических инфекциях органов дыхания, цистите, пиелите.
Сульфаниламиды обладают заметным действием на организм человека. Осложнения возникают у 3-5 % больных. Могут нарушаться функции нервной системы: угнетение, депрессия, тошнота, рвота, головная боль, невриты; кроветворных органов и крови: лейкопения, агранулоцитоз, тромбопения, гемолитическая анемия, метгемоглобинообразование; паренхиматозных органов: гепатит, камнеобразование в почках из-за плохой растворимости продуктов ацетилирования в кислой среде мочи; возможны аллергические осложнения.