5. Химиотерапия лепры.

Лепра (болезнь Хансена) вызывается Mycobacterium leprae. Бациллы поражают кожу или выделяются из носа. Больные инфицируются через кожу или дыхательные пути. Всемирная организация здравоохранения рекомендует тройной лекарственный режим: ДАПСОН, КЛОФАЗИМИН и РИФАМПИН (с. 303).

А. ДАПСОН.

ДАПСОН бактеристатичен для Mycobacterium leprae, но встречаются и устойчивые штаммы. Он действует путём ингибирования биосинтеза фолата. Лекарство хорошо всасывается из ЖКТ и распределяется в организме. Оно накапливается в печени и подвергается ацетилированию. Исходное лекарство вовлекается в энтерогепатическую циркуляцию. Вещество и его метаболиты элиминируют с мочой.

306

Нежелательные реакции включают гемолиз эритроцитов и метгемоглобинемию, периферические невропатии и, возможно, обостряют лепру.

В. КЛОФАЗИМИН.

КЛОФАЗИМИН – феназин, который связывается с ДНК и ингибирует функцию считывания. Он бактерициден по отношению к Mycobacterium leprae и обладает такой же активностью против Mycobacterium avium intracellulare. Всосавшись после приёма через рот, он накапливается в тканях, позволяя проводить перемежающее лечение. У больных может развиться красный цвет кожи. Об эозинофильном энтерите было сообщено как о неблагоприятном эффекте. Лекарство так же обладает некоторой противовоспалительной активностью.

Обучающие вопросы (см. Стр. 432 для ответов).

Выберите один лучший ответ.

32.1. Все следующие утверждения относительно МЕТЕНАМИНА верны, за исключением:

А. Он используется для длительного супрессивного лечения инфекций мочевыводящих путей.

432

(Не верный выбор).

В. Он обладает большим антибактериальным эффектом при щелочной рН. (Правильный выбор. МЕТЕНАМИН обладает максимальным эффектом при кислой рН. Это является обоснованием того, что лекарство часто сочетается со слабой кислотой, такой, как МАНДЕЛОВАЯ КИСЛОТА).

С. Он противопоказан при почечной недостаточности. (Не верный выбор.

433

Сочетание МЕТЕНАМИНА с МАНДЕЛОВОЙ КИСЛОТОЙ не должно назначаться больным с заболеваниями почек, поскольку МАНДЕЛОВАЯ КИСЛОТА может выпадать в осадок).

Д. Он может вызывать желудочные расстройства. (Не верный выбор).

Е. Его антимикробная активность ограничена мочевыводящими путями. (Не верный выбор. Кислое рН мочи способствует расщеплению МЕТЕНАМИНА до формальдегида, который токсичен для всех бактерий).

#

32.2. Все следующие утверждения относительно НАЛИДИКСИЛОВОЙ КИСЛОТЫ верны, за исключением.

А. НАЛИДИКСИЛОВАЯ КИСЛОТА эффективна только против инфекций, локализованных в мочевыводящих путях. (Не верный выбор. НАЛИДИКСИЛОВАЯ КИСЛОТА не достигает антибактериального уровня в кровотоке, но она накапливается в эффективных уровнях в моче).

В. Дети более чувствительны к вызываемой НАЛИДИКСИЛОВОЙ КИСЛОТОЙ токсичности со стороны ЦНС, чем взрослые. (Не верный выбор).

С. НАЛИДИКСИЛОВАЯ КИСЛОТА вмешивается в репликацию бактериальной ДНК путём взаимодействия с ДНК-гидразой (топоизомераза II) во время роста и репродукции бактерий. (Не верный выбор).

Д. НАЛИДИКСИЛОВАЯ КИСЛОТА более сильнодействующая, чем ЦИПРОФЛОКСАЦИН. (Правильный выбор. ЦИПРОФЛОКСАЦИН более сильнодействующий, чем НАЛИДИКСИЛОВАЯ КИСЛОТА и имеет близкий антибактериальный спектр).

Е. НАЛИДИКСИЛОВАЯ КИСЛОТА не должна применяться больными с нарушенной функцией почек. (Не верный выбор. НАЛИДИКСИЛОВАЯ КИСЛОТА накапливается в моче).

#