Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

RLS-Oftalmologia

.pdf
Скачиваний:
8
Добавлен:
20.03.2016
Размер:
6.05 Mб
Скачать

ния автомобилем в ночное время су, ток, при длительном ношении кон, тактных линз).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Повы,

шенная чувствительность к одному из

компонентов, входящих в состав сред,

ства ВитА,ПОС®.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0

ЗЫ. В конъюнктивальный мешок. Ре,

комендуется закладывать полоску средства длиной 1 см 1–3 раза в день. Частота использования устанавлива, ется индивидуально в зависимости от ощущений пациента, его образа жиз,

ни и согласно рекомендациям вра,

ча,офтальмолога. Особенно эффек,

тивно использовать ВитА,ПОС® пе, ред ночным сном. Продолжитель,

ность лечения неограничена.

При применении ВитА,ПОС® следу,

ет избегать контакта кончика тубы с глазами и кожей.

Отвинтить защитный колпачок, на, клонить голову немного назад, слегка отвести нижнее веко и мягко нада,

вить на тубу, выдавливая полоску средства длиной 1 см в конъюнктива,

льный мешок, не переламывая и не сворачивая тубу.

Медленно закрыть веки. После про, цедуры тщательно закрыть колпачок. Рекомендуется использовать средст, во на ночь, после снятия контактных линз.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Не следует применять одновременно с другими офтальмологическими средствами. В случаях, если нельзя избежать совме,

стного применения, рекомендуется ис, пользовать ВитА,ПОС® через 30 мин

послеиспользованиядругогосредства.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ.

После применения средства может возникнуть кратковременное наруше, ние остроты зрения, приводящее к за, медлению психических и физических реакций, поэтому не рекомендуется применять его непосредственно перед работой с механизмами и вождением автотранспорта. В связи с этим реко,

Вобэнзим 69

мендуется применять средство перед ночным сном.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Не следует применять ВитА,ПОС® во время но,

шения контактных линз.

ФОРМА ВЫПУСКА. Средство сма,

зывающее офтальмологическое. В алюминиевой тубе по 5 г. 1 туба в кар, тонной пачке.

ВОБЭНЗИМ (WOBENZYM®)

Mucos Pharma GmbH & Co, KG

(Германия)

СОСТАВ

Таблетки,покрытые кишечнорастворимой оболочкой . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.

активные вещества:

панкреатин . . . . . 345 прот. ЕД ЕФ папаин . . . . . . . . . . . . . 90 ЕД (FIP)

рутозида тригидрат. . . . . . . . 50 мг бромелаин. . . . . . . . . 225 ЕД (FIP) трипсин . . . . . . . . . . . 360 ЕД (FIP) липаза. . . . . . . . . . . . . . 34 ЕД(FIP) амилаза . . . . . . . . . . . . 50 ЕД (FIP) химотрипсин. . . . . . . 300 ЕД (FIP)

вспомогательные вещества: лак,

тозы моногидрат; крахмал куку,

70

Вобэнзим

 

 

 

 

Глава 2

рузный; магния стеарат; кислота

 

нергизму, за счет чего усиливается и

 

стеариновая; вода очищенная;

 

взаимодополняется их действие.

кремния диоксид высокодиспер,

 

Поступая в организм, таблетки пре,

сный; сахароза; тальк; кальция

 

парата, покрытые защитной кишеч,

карбонат; метакриловой кислоты

 

норастворимой оболочкой,

проходят

и метилметакрилата cополимер

 

транзиторно верхние отделы ЖКТ,

(1:1); смола; титана диоксид; бе,

 

не травмируя желудок и не участвуя в

лый

краситель;

желто,оранже,

 

пищеварении.

Защитная

оболочка

вый краситель S (E110); пунцо,

 

таблеток растворяется в тонком отде,

вый краситель 4 R (E124); пови,

 

ле кишечника, и энзимы препарата

дон; макрогол 6000; триэтилцит,

 

мигрируют через стенку кишечника

 

(эндоцитоз, пиноцитоз).

 

рат; ванилин; воск отбеленный;

 

 

 

Часть протеолитических энзимов пре,

воск карнаубский

 

 

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

 

парата всасывается путем резорбции

 

интактных молекул и образует комп,

ФОРМЫ. Таблетки двояковыпуклые

 

лексы с транспортными белками кро,

круглой формы, покрытые кишечно,

 

ви — антипротеазами (α,2,макрогло,

растворимой оболочкой красно,оран,

 

булин и α,1,антитрипсин).

При сое,

жевого цвета, с гладкой поверхностью

 

динении с антипротеазами протеоли,

и характерным запахом; допускаются

 

тические энзимы препарата изменяют

колебания в окраске оболочки от

 

конформационную структуру транс,

красно,оранжевого

до красного цвета.

 

портных макромолекул антипротеаз,

ФАРМАКОДИНАМИКА.

ВОБЭН,

 

вследствие чего антипротеазы перехо,

ЗИМ представляет собой

комбина,

 

дят в активную форму, способную ре,

цию высокоактивных протеолитиче,

 

гулировать в сосудистом русле уро,

ских энзимов (протеаз) растительного

 

вень цитокинов, факторов роста и гор,

и животного происхождения, прояв,

 

монов.

 

 

ляющих стабильную фармакологиче,

 

Образование комплекса протеаза,ан,

скую активность. В комбинации энзи,

 

типротеаза позволяет замедлить выве,

мы оказывают плейотропное (множе,

 

дение экзогенных протеолитических

ственное) действие, обладая разнооб,

 

энзимов препарата из организма и уве,

разными эффектами на различные ор,

 

личить время их циркуляции в крово,

ганы,мишени

и биохимические про,

 

токе. В комплексе не происходит необ,

цессы. Протеазы препарата реализуют

 

ратимой инактивации экзогенных эн,

свои системные эффекты через имму$

 

зимов, они сохраняют свою активность

номодулирующее,

антиагрегантное,

 

и реакционную способность по отно,

фибринолитическое, противоотечное,

 

шению к специфическим субстратам,

тромболитическое и вторично аналь$

 

аффинным к протеазам.

 

гезирующее действия. Важной способ,

 

Антипротеаза

(α,2,макроглобулин)

ностью иммобилизованных эндоген,

 

маскирует антигенные детерминанты

ными антипротеазами энзимов препа,

 

макромолекул протеаз препарата, что

рата является возможность переме,

 

обеспечивает перемещение энзимов

щаться в сосудистом русле и присут,

 

по сосудистому руслу без возникно,

ствовать в различных органах и тка,

 

вения аллергической реакции им,

нях, что имеет важное терапевтиче,

 

мунной системы и их доставку в отда,

ское значение при системных воспа,

 

ленные участки к очагу воспаления,

лительных процессах и поражениях. В

 

независимо от локализации патоло,

препарате реализована способность

 

гического процесса в организме.

энзимов растительного и животного

 

Под воздействием энзимов препарата

происхождения к кооперации и си,

 

активированная форма α,2,макрог,

 

лобулина приобретает способность регулировать уровень провоспалите, льных цитокинов и факторов роста, осуществляя их сорбцию, транспор, тировку и клиренс. Таким образом энзимы препарата опосредованно, че, рез активацию эндогенных антипро, теаз, могут регулировать переход провоспалительного иммунного от, вета в противовоспалительный. Про, теолитические энзимы прерывают патологический каскад воспаления, оптимизируют ход воспаления и пре, дупреждают переход воспалительно, го процесса в хроническую стадию.

Активированные антипротеазы регу,

лируют уровень трансформирующе, го фактора роста β (TGF,β) в цирку,

ляторном русле за счет его сорбции и элиминации. TGF,β имеет аутокрин, ную природу регуляции, что затруд, няет его контроль, и отвечает за заме,

щение поврежденных участков орга, нов соединительной тканью. Энзимы препарата опосредованно через анти,

протеазы снижают уровень TGF,β,

т.о. регулируя репаративные процес, сы, физиологический рост соедини,

тельной ткани и формирование руб, ца, предупреждая при этом образова, ние келоидного рубца и развитие спа, ечной болезни.

Часть протеолитических энзимов пре, парата, оставшаяся в кишечнике, вступает в реакции пищеварения, улучшает расщепление белков, жи, ров, углеводов и других субстратов, а также способствует восстановлению экологии кишечника и микробного

равновесия между аутохтонной (род,

ственной) и условно,патогенной мик,

рофлорой.

Энзимы препарата оказывают поло, жительное воздействие на ход воспа, лительного процесса, ограничивают патологические проявления аутоим, мунных и иммунокомплексных про, цессов, восстанавливая иммунологи, ческую реактивность организма. Про, теазы препарата ускоряют распад ме,

Вобэнзим 71

диаторов воспаления, нормализуют активность системы комплемента, осуществляют стимуляцию и регуля,

цию уровня функциональной актив,

ности моноцитов,макрофагов, естест,

венных киллерных клеток и активи, зируют противоопухолевый иммуни, тет. Препарат снижает уровень про,

воспалительных цитокинов (ИЛ,1β,

ИЛ,6, ИЛ,8, ФНО,alpha;, ИНФ,γ) и

способствует повышению продукции

противовоспалительных цитокинов (ИЛ,4, ИЛ,10), регулирует уровень Ig

и антител, т.о. оказывая многосторон, ний иммуномодулирующий эффект, повышая активность фагоцитов и сти, мулируя интерфероногенез.

Под воздействием протеаз препарата происходит снижение количества

циркулирующих иммунных комп,

лексов (антиген,антитело) и мемб,

ранных депозитов иммунных комп, лексов с ускорением их элиминации (выведения) из тканей за счет шед, динга (расщепления) иммунных ком, плексов и снижения плотности адге, зивных молекул.

Препарат уменьшает инфильтрацию интерстиция плазматическими белка, ми, повышает элиминацию белкового детрита (клеточных отломков) и де, позитов фибрина в зоне воспаления, ускоряет лизис токсических продук, тов и некротизированных тканей, т.о. улучшая трофику тканей, способст, вуя уменьшению отека и улучшению проникновения ЛС в очаг воспаления.

Энзимы препарата оптимизируют физиологическое течение репаратив, ных процессов, ускоряют рассасыва, ние гематом и отеков, нормализуют проницаемость стенок сосудов, улуч, шают микроциркуляцию и трофиче, ские процессы в зоне повреждения, уменьшают онкотическое давление в тканях, т.о. ускоряя заживление и вы, здоровление.

Препарат снижает концентрацию тромбоксана и агрегацию (слипание) тромбоцитов, уменьшает экспрессию

72 Вобэнзим

адгезивных молекул и адгезию кле, ток крови на эндотелии, повышает способность эритроцитов изменять свою форму (деформабельность), улучшая их пластичность для про, хождения бифуркаций сосудов, что способствует эффективной доставке кислорода в ткани.

Препарат активирует противосвер, тывающую систему крови, способст, вует восстановлению числа дискоци, тов, уменьшает число активирован, ных форм тромбоцитов, снижает об, щее количество микроагрегатов тромбоцитов, нормализует вязкость крови, т.о. улучшая реологические свойства крови и микроциркуляцию

в тканях. Протеолитические энзимы препарата повышают фибринолити,

ческую активность плазмы крови, ак, тивизируют функцию эндотелия, улучшают лимфоток, снабжение тка, ней кислородом и улучшают обмен веществ в организме.

Препарат снижает риск развития не, желательных эффектов, связанных с приемом гормональных препаратов (гиперкоагуляция, активация тром, боцитов, тромбообразование, сгуще, ние крови).

Препарат оказывает выраженный ан, тиоксидантный эффект, уменьшает перекисное окисление липидов, нор, мализует липидный обмен. Протео, литические энзимы препарата сни, жают уровень эндогенного холесте, рина, повышают содержание ЛПВП, снижают уровень ЛПНП, т.о. прояв, ляя антиатерогенное действие. Пре, парат улучшает обмен полиненасы, щенных жирных кислот, повышает антиоксидантную активность плаз, мы, снижает оксидативный стресс и способствует предупреждению раз, вития системного воспаления.

Протеолитические энзимы препарата прерывают коммуникации и межкле, точное взаимодействие между бакте, риями, затрудняют формирование мембран и матрикса биопленок, нару, шают рост микробных колоний в био,

Глава 2

пленках (in vitro). Таким образом эн, зимы препарата создают благоприят, ные условия для проникновения ан, тибиотиков в микробные сообщества (биопленки), повышая эффектив, ность антибиотикотерапии. Протеа, зы препарата прерывают частоту пе, редачи факторов резистентности к антибиотикам (плазмидных генов) между бактериями в микробных ко, лониях, снижая при этом риск разви, тия устойчивости (резистентности) к антибиотикам. Нарушение энзимами кооперации и коммуникаций между бактериями по формированию за, щитного механизма — биопленки, де, лает бактерии более уязвимыми для

антибиотиков. Препарат создает условия для повышения концентра,

ции антибиотиков в очаге инфекции, что повышает эффективность анти,

бактериальной терапии.

Энзимы препарата снижают нежела, тельные побочные эффекты антибио,

тикотерапии (дисбиоз, синдром раз, драженного кишечника) за счет улуч, шения переваривания пищи, расщеп,

ления субстратов, нормализации микрофлоры и восстановления эндо, экологии кишечника.

Протеазы препарата активизируют естественные механизмы неспецефи, ческой защиты, увеличивает выра, ботку интерферонов, IgА и лизоцима, т.о. реализуя противовирусное и про, тивомикробное действия.

ПОКАЗАНИЯ. Препарат применяет, ся как составная часть комплексной терапии следующих заболеваний:

ангиология — тромбофлебиты, по, сттромбофлебитическая болезнь, эн, дартериит и облитерирующий атеро, склероз артерий нижних конечно, стей, профилактика рецидивирую, щих флебитов, лимфатический отек;

гастроэнтерология — хронические воспалительные заболевания ЖКТ, гепатит, дисбиоз;

гинекология — острые и хрониче,

ские инфекционно,воспалитель,

ные заболевания гениталий: саль, пингоофорит, эндометрит, церви, цит, вульвовагинит; гестоз, масто, патия, снижение частоты и выра, женности нежелательных эффек, тов заместительной гормональной терапии, комплексная терапия не, вынашивания беременности II и III триместра, инфекции, передающие, ся половым путем, в комплексе с ан, тибиотиками: хламидиоз, уреаплаз, ма, микоплазма;

дерматология — атопический дер, матит, угревая болезнь, зудящие дерматозы;

кардиология — стенокардия напря, жения, подострая стадия инфаркта

миокарда (для улучшения реологи, ческих свойств крови и трофиче, ских процессов миокарда);

неврология — рассеянный склероз, хронические нарушения мозгового кровообращения;

нефрология — пиелонефрит, гломе, рулонефрит в комплексе с антибио, тиками;

онкология — улучшение переносимо,

сти химио, и лучевой терапии и сни, жение риска развития сопутствую, щих инфекционных осложнений;

оториноларингология — гайморит,

синусит, отит, ларингит в комплек, се с антибиотиками;

офтальмология — увеит, иридоцик,

лит, гемофтальм, диабетическая ре, тинопатия, глаукома, офтальмохи, рургия, профилактика осложнений после операций;

педиатрия — атопический дерма,

тит, инфекционно,воспалительные

заболевания дыхательных путей (воспаление верхних и нижних ды, хательных путей, пневмония), про, филактика и лечение послеопера, ционных осложнений (нагноение и местный отек, плохое заживление ран, спаечная болезнь);

пульмонология — бронхит, трахеоб, ронхит, обструктивный бронхит, пневмония, туберкулез;

Вобэнзим 73

ревматология — ревматоидный арт, рит, реактивный артрит, остеоартроз, ювенильный ревматоидный артрит;

стоматология — инфекционно,вос,

палительные заболевания полости рта;

травматология — травмы, хрониче,

ские посттравматические процессы, воспаления мягких тканей, травмы в спортивной медицине;

урология — цистит, цистопиелит, простатит, инфекции, передающие, ся половым путем (в комплексе с антибиотиками);

хирургия — профилактика послеопе, рационных осложнений (воспале, ния, тромбозы, отеки), посттравма, тических и лимфатических отеков;

эндокринология — диабетическая ангиопатия, диабетическая ретино, патия, аутоиммунный тиреоидит.

Профилактика:

срыв адаптации и акклиматизации, постстрессорные нарушения;

нарушения микроциркуляции, со, судистые катастрофы;

развитие вирусных инфекций и их осложнения;

нежелательные эффекты замести, тельной гормональной терапии;

дисбиотические нарушения при ан, тибактериальной терапии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

индивидуальная непереносимость отдельных компонентов препарата;

заболевания, связанные с повышен, ной вероятностью кровотечений (гемофилия, тромбоцитопения);

проведение гемодиализа;

детский возраст до 5 лет.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН0 НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ0

ДЬЮ. Беременность и лактация не являются противопоказанием для применения препарата. Беременным женщинам препарат рекомендуется применять как составную часть ком, плексной терапии невынашивания со II триместра беременности.

74 Вобэнзим

Дозировку и длительность примене, ния препарата беременным рекомен, дуется согласовывать с врачом.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0

ЗЫ. Внутрь.

Принимать не раскусывая, не менее чем за 30 мин до еды или через 2 ч после приема пищи, запивая водой

(150 мл).

Взрослые. Традиционно препарат на, значают в минимальной терапевтиче, ской дозировке по 3 табл. 3 раза в день курсом от 2 до 5 нед.

При средней активности заболевания ВОБЭНЗИМ назначают в дозе 5 табл. 3 раза в день, курсом от 2 до 4 нед. При улучшении состояния паци, ента доза препарата со 2,й нед может быть снижена до 3 табл. 3 раза в день. Для достижения долгосрочного эф, фекта рекомендуется проводить по, вторные курсы препарата 1,5–2 мес с

двухнедельным перерывом.

При высокой активности заболева, ния ВОБЭНЗИМ назначают в дозе 7 табл. 3 раза в день, курс — 3 нед. При улучшении состояния доза препарата может быть снижена со 2,й нед до 3 табл. 3 раза в день с продолжением курса до 1,5 мес. Длительность лече, ния определяется врачом.

При хронических длительно текущих заболеваниях ВОБЭНЗИМ может применяться по показаниям курсами от 3 до 6 мес с перерывами 2–4 нед.

При операциях. При проведении пла, новых операций препарат применя, ется для предупреждения развития осложнений (воспаление, келоидный рубец, спаечная болезнь). Препарат назначают до операции по 3 табл. 3 раза в день курсом 5 дней; за 3 дня до операции отменяют прием препарата.

С антибиотиками. Для повышения эффективности антибиотиков и уме, ньшения выраженности побочных эф, фектов, а также профилактики дисби, оза препарат назначают на весь курс антибиотикотерапии в дозе по 5 табл. 3 раза в день. После завершения курса

Глава 2

антибиотиков для восстановления микрофлоры кишечника ВОБЭН, ЗИМ рекомендуется принимать по 3 табл. 3 раза в день в течение 7–14 дней.

При химиотерапии. Для предупреж,

дения инфекционных осложнений, улучшения переносимости и повыше, ния качества жизни препарат назнача,

ют в качестве терапии «прикрытия» во время проведения химио, и луче,

вой терапии по 5 табл. 3 раза в день до завершения курса химио, и лучевой терапии. После окончания курса хи, миотерапии препарат назначают для восстановления иммунитета по 3 табл. 3 раза в день; курс — 3 нед.

Для профилактики. При использова,

нии препарата ВОБЭНЗИМ с профи, лактической целью, для повышения

порога адаптации, устойчивости к бо, лезням и снижения риска заболева,

ний и сосудистых катастроф, препарат рекомендуется применять по 2–3 табл. 3 раза в день. Курс — от 3 нед до

1,5 мес с повторением 2–3 раза в год. Дети. В раннем возрасте дети испы, тывают затруднения при проглатыва,

нии таблеток, поэтому ВОБЭНЗИМ

рекомендуется назначать детям с

5,летнего возраста. Препарат назнача,

ют из расчета 1 табл. на 6 кг веса ре, бенка 2 раза в день. Принимают пре, парат не раскусывая, за 30 мин до еды, или через 2 ч после приема пищи, за, пивая водой. Длительность курса ле, чения может быть от 2 до 5 нед, в зави, симости от диагноза и состояния ре, бенка, и определяется врачом.

Доза препарата должна рассчитыва, ться индивидуально для каждого ре, бенка до 12 лет. С 12 лет препарат на, значают по схеме для взрослых: по 3 табл. 3 раза в день; курс — от 2 до 5 нед., длительность лечения определя, ется врачом и зависит от тяжести за, болевания.

При инфекционных заболеваниях у детей препарат рекомендуется при, нимать совместно с антибиотиками с целью повышения их эффективности в течение всего курса антибиотикоте,

 

 

 

 

Гентамицин*

 

75

 

рапии в дозировке согласно возрасту

 

 

 

 

вить информацию о побочной реакции

 

и весу ребенка.

 

в Представительство производителя

Для восстановления экологии ки,

 

в России (адрес указан в конце инст$

шечника и повышения иммунитета

 

рукции).

 

 

 

 

 

после завершения антибактериаль,

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. При одновре,

ной и этиотропной противоинфекци,

 

менном приеме препарата с другими

онной терапии препарат назначают

 

лекарствами случаи несовместимости

по 1 табл. 2 раза в день, с 12 лет препа,

 

не описаны.

 

 

 

 

 

рат назначают по 2 табл. 2 раза в день;

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Случаи передо,

рекомендуемый курс от 1 до 3 нед,

 

зировки препарата неизвестны.

длительность применения препарата

 

ОСОБЫЕ

УКАЗАНИЯ.

 

Следует

определяется врачом.

 

иметь в виду, что в начале приема пре,

При рецидивирующих воспалитель,

 

 

парата симптомы заболевания могут

ных заболеваниях у часто и длитель,

 

 

обостряться; в таких случаях лечение

но болеющих детей препарат реко,

 

 

прерывать не следует, а рекомендуется

мендуется принимать по 2 табл. 2

 

раза в день курсом 3–6 нед или в до,

 

временное снижение дозы препарата.

 

При

инфекционных

заболеваниях

зировке согласно возрасту и веса ре,

 

 

препарат не заменяет антибиотики, а

бенку.

 

 

повышает их эффективность, увели,

Для достижения стойкой ремиссии и

 

 

чивая концентрацию антибиотиков в

улучшения состояния у часто и дли,

 

тканях, микробных колониях и очаге

тельно болеющих детей рекомендует,

 

воспаления.

 

 

 

 

ся проводить несколько повторных

 

Влияние на

способность управлять

курсов препарата в год по 3–6 нед с

 

автомобилем или выполнять работы,

перерывом 1–2 нед. Дозировка и дли,

 

требующие

повышенной

скорости

тельность применения препарата у

 

физических и психических реакций.

часто болеющих детей зависит от тя,

 

Препарат не является допингом и не

жести заболевания и определяется

 

оказывает

негативное

влияние на

врачом.

 

вождение автомобиля и выполнение

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Препа,

 

 

работ, требующих высокой скорости

рат хорошо переносится при условии

 

психических и физических реакций.

соблюдения режима приема: таблетки

 

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по$

следует принимать не раскусывая, за

крытые кишечнорастворимой оболоч$

30 мин до еды или через 2 ч после

кой: в блистерах по 20 шт.; во флако,

приема пищи, запивая водой.

нах из ПЭВП по 800 шт.; в коробке

В отдельных случаях отмечались:

картонной 2 или 10 блистеров.

тошнота, рвота, диарея, тяжесть в об,

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

ласти желудка, незначительные изме,

Без рецепта.

 

 

 

 

нения консистенции и запаха кала,

 

 

 

 

кожные высыпания в виде крапивни,

 

Гентамицин*

 

 

 

 

цы, аллергия на отдельные компонен,

 

75 (Gentamicin*)

 

 

 

 

ты препарата, которые проходят при

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

снижении дозы или отмене препарата.

 

Характ. Бактерицидный антибиотик

Синдрома отмены и привыкания не

 

широкого спектра действия из груп,

отмечено даже при длительном лече,

 

пы

аминогликозидов.

Гентамицина

нии высокими дозами препарата.

 

сульфат — белый порошок или пори,

При появлении других побочных реак$

 

стая масса с кремоватым оттенком,

ций, не отмеченных в инструкции, ре$

 

гигроскопичен. Легко растворим в

комендуется отменить прием препа$

 

воде, практически нерастворим в

рата, обратиться к врачу и отпра$

 

спирте.

 

 

 

 

 

76

Гентамицин*

Глава 2

Фармак. Фармакологическое дейст$ вие — антибактериальное широкого спектра. Связывается с 30S субъеди, ницей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матрич, ной РНК, при этом происходит оши, бочное считывание генетического кода и образование нефункциональ, ных белков. В больших концентраци, ях нарушает барьерную функцию ци, топлазматической мембраны и вызы, вает гибель микроорганизмов.

Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицате, льных бактерий. Высокочувствите, льны к гентамицину (МПК менее 4

мг/л) грамотрицательные микроор,

ганизмы — Proteus spp. (в т.ч. индол,

положительные и индолотрицатель,

ные штаммы), Escherichia coli, Klebsi$

ella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположитель,

ные микроорганизмы — Staphylococ$ cus spp. (в т.ч. пенициллинорезистен,

тные); чувствительны при МПК 4–8

мг/л — Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citro$ bacter spp., Providencia spp. Резистент,

ны (МПК более 8 мг/л) — Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Strepto$ coccus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпени, циллином, ампициллином, карбени, циллином, оксациллином), действу, ющими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет актив,

ность в отношении Enterococcus fae$ calis, Enterococcus faecium, Enterococ$ cus durans, Enterococcus avium, практи, чески всех штаммов Streptococcus fae$ calis и их разновидностей (в т.ч. Strep$ tococcus faecalis liguifaciens, Strepto$ coccus faecalis zymogenes), Streptococ$ cus faecium, Streptococcus durans. Ре,

зистентность микроорганизмов к ген,

тамицину развивается медленно, од, нако штаммы, устойчивые к неоми, цину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчи, вость). Не действует на анаэробы, грибы, вирусы, простейшие.

В ЖКТ всасывается плохо, поэтому для системного действия применяют парентерально. После в/м введения всасывается быстро и полностью. Тmax при в/м введении — 0,5–1,5 ч; при в/в

введении время достижения Сmax со, ставляет: после 30,минутной в/в ин,

фузии — 30 мин, после 60 мин в/в ин, фузии — 15 мин; величина Cmax после в/м или в/в введения в дозе 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (до 10%). Объ,

ем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2–0,4 л/кг. Обнару,

живается в терапевтических концент, рациях в печени, почках, легких, в

плевральной, перикардиальной, сино, виальной, перитонеальной, асцитиче,

ской и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануля, циях. Низкие концентрации отмеча,

ются в жировой ткани, мышцах, кос, тях, желчи, грудном молоке, водяни,

стой влаге глаза, бронхиальном секре, те, мокроте и спинно,мозговой жидко,

сти. В норме у взрослых практически не проникает через ГЭБ, при менинги, те концентрация его в ликворе увели, чивается. У новорожденных достига,

ются более высокие концентрации в

спинно,мозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. T1/2 у взрослых — 2–4 ч. Выводится преиму, щественно почками в неизмененном виде, в незначительных количествах — с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выво, дится 70–95%, при этом в моче созда, ется концентрация более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочко, вой фильтрацией выведение значите, льно уменьшается. Выводится при ге,

модиализе (каждые 4–6 ч концентра, ция уменьшается на 50%). Перитонеа, льный диализ менее эффективен (за 48–72 ч выводится 25% дозы). При по, вторных введениях кумулирует, глав, ным образом в лимфатическом про, странстве внутреннего уха и в прокси, мальных отделах почечных канальцев.

При местном применении в виде глазных капель абсорбция незначи, тельна.

При наружном применении практи, чески не всасывается, но с больших участков поверхности кожи, повреж, денной (рана, ожог) или покрытой грануляционной тканью, всасывание происходит быстро.

Гентамицин в лекарственной форме в виде губки (пластины из коллагеновой губки, пропитанные раствором гента,

мицина сульфата) характеризуется пролонгированным антибактериаль, ным действием. При инфекциях кост,

ных и мягких тканей (остеомиелит, аб, сцесс, флегмона и др.), а также для про,

филактики гнойных осложнений по, слеоперацийнакостяхпрепаратввиде пластины вводят в полости и раны, при этом эффективные концентрации гентамицина в зоне имплантации под, держиваются в течение 7–15 суток. Концентрации гентамицина в крови в течение первых суток после импланта, ции губки соответствуют создаваемым при парентеральном введении, в даль, нейшем антибиотик в крови обнару, живается в субтерапевтических кон, центрациях. Полное рассасывание из зоны имплантации наблюдается в те, чение 14–20 дней.

Примен. Для парентерального введе$

ния: бактериальные инфекции, вы, званные чувствительными микроор, ганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плев, ры), осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цис, тит, уретрит, простатит, эндометрит),

Гентамицин* 77

инфекции костей и суставов (в т.ч. ос, теомиелит), инфекции кожи и мяг, ких тканей, абдоминальные инфек, ции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС (в т.ч. менингит), го, норея, сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.

Для наружного применения: бактериа,

льные инфекции кожи и мягких тка, ней, вызванные чувствительной мик, рофлорой: пиодермия (в т.ч. гангре, нозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихия. Инфи, цированные: дерматиты (в т.ч. контак, тный, себорейный и экзематозный), язвы (в т.ч. варикозные), раны (в т.ч. хирургические, вялозаживающие),

ожоги (в т.ч. растениями), укусы насе, комых, абсцессы кожи и кисты, «вуль, гарные» угри; вторичное бактериаль,

ное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи.

Капли глазные: бактериальные ин, фекции глаза, вызванные чувствите,

льной микрофлорой: блефарит, бле, фароконъюнктивит, бактериальный дакриоцистит, конъюнктивит, кера, тит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень), эписклерит, склерит, язва роговицы, иридоциклит.

Противопоказ. Гиперчувствитель, ность (в т.ч. к другим аминогликози, дам в анамнезе).

Для системного применения: тяжелая почечная недостаточность с азоте, мией и уремией, азотемия (остаточ, ный азот в крови выше 150 мг%), не, врит слухового нерва, заболевания слухового и вестибулярного аппара, та, миастения.

Огр. к прим. Для системного примене$

ния: миастения, паркинсонизм, боту,

лизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно,мышечной переда,

чи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточ, ность, период новорожденности, недо, ношенность детей, пожилой возраст.

78

Гентамицин*

 

 

Глава 2

Для наружного применения: при не,

 

Аллергические реакции: кожная сыпь,

 

обходимости применения на обшир,

 

зуд, лихорадка, ангионевротический

ных поверхностях кожи — неврит

 

отек, эозинофилия.

 

слухового нерва, миастения, паркин,

 

Прочие: лихорадка, развитие супер,

сонизм, ботулизм, почечная недоста,

 

инфекции; у детей — гипокальцие,

точность (в т.ч. тяжелая хроническая

 

мия, гипокалиемия, гипомагниемия;

почечная недостаточность с азоте,

 

реакции в месте введения — болез,

мией и уремией), новорожденные и

 

ненность, перифлебит и флебит (при

недоношенные дети (недостаточно

 

в/в введении).

 

развиты функции почек, что может

 

При наружном применении: аллерги,

приводить к увеличению T1/2 и прояв,

 

ческие реакции: местные — кожная

лению токсического действия), по,

 

сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство

жилой возраст.

 

 

жжения; редко генерализованные —

Примен. при берем. и корм. грудью.

 

 

лихорадка, ангионевротический отек,

При беременности возможно только

 

эозинофилия. При всасывании с об,

по жизненным показаниям (адекват,

 

ширных поверхностей возможно раз,

ных и строго контролируемых иссле,

 

витие системных эффектов.

дований у человека не проведено.

 

Капли глазные: ощущение жжения по,

Имеются сообщения, что другие ами,

 

сле применения, жгучая боль в глазу,

ногликозиды приводили к возникно,

 

покалывание в глазах, затуманивание,

вению глухоты у плода). На время ле,

 

аллергические реакции (зуд, гипере,

чения необходимо прекратить груд,

 

мия и отечность конъюнктивы).

ное вскармливание (проникает в груд,

 

Взаимод. Несовместим с другими ото,

ное молоко).

 

и нефротоксичными средствами. Ан,

Поб. действ. Системные эффекты

 

 

тибиотики пенициллинового ряда (ам,

Со стороны нервной системы и орга$

 

пициллин, карбенициллин,

бензилпе,

нов чувств: атаксия, подергивание

 

нициллин), цефалоспорины

усилива,

мышц, парестезия, ощущение онеме,

 

ют противомикробное действие (вза,

ния, эпилептические припадки, го,

 

имно) за счет расширения спектра ак,

ловная боль, сонливость, нарушение

 

тивности. Петлевые диуретики увели,

нервно,мышечной передачи, ототок,

 

чивают ото, и нефротоксичность (сни,

сичность — шум в ушах, снижение

 

жение канальцевой секреции гентами,

слуха, вестибулярные и лабиринтные

 

цина), миорелаксанты — вероятность

нарушения, в т.ч. головокружение,

 

паралича дыхания. Фармацевтически

вертиго, необратимая глухота; у де,

 

несовместим (нельзя смешивать в од,

тей — психоз.

 

ном шприце) с другими средствами (в

Со стороны сердечно$сосудистой сис$

 

т.ч. с другими аминогликозидами, ам,

темы и крови (кроветворение, гемо$

 

фотерицином В, гепарином, ампицил,

стаз): анемия, лейкопения, грануло,

 

лином, бензилпенициллином, клокса,

цитопения, тромбоцитопения.

 

циллином, карбенициллином, капрео,

Со стороны органов ЖКТ: тошнота,

 

мицином).

 

рвота, повышение активности пече,

 

Передоз. Симптомы: снижение нер,

ночных трансаминаз, гипербилиру,

 

вно,мышечной проводимости (оста,

бинемия.

 

 

новка дыхания).

 

Со стороны мочеполовой системы:

 

Лечение: взрослым в/в вводят анти,

нефротоксичность (олигурия, проте,

 

холинэстеразные ЛС (Прозерин), а

инурия, микрогематурия); в редких

 

также препараты кальция (5–10 мл

случаях — почечный тубулярный не,

 

10% раствора кальция хлорида, 5–10

кроз.

 

 

мл 10% раствора кальция глюконата).

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]