RLS-Oftalmologia

опыта применения препарата Луцен, тис у пациентов с СД с уровнем гли, кированного гемоглобина более 12% и неконтролируемой артериальной гипертензией.

При проведении терапии препаратом женщинам детородного возраста сле, дует использовать надежные методы контрацепции.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с ме$

ханизмами. На фоне применения пре, парата Луцентис возможно развитие временных нарушений зрения, отри, цательно влияющих на способность управлять автотранспортом и рабо, тать с механизмами. При возникнове, нии таких симптомов пациентам не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами до сни, жения выраженности временных зрительных нарушений.

Указания по применению

Содержимое одного флакона препа,

рата Луцентис следует использовать для проведения только одной интра,

витреальной инъекции.

В комплект препарата Луцентис вхо, дят игла, снабженная фильтром, для извлечения содержимого из флакона, шприц и игла для инъекций (желтого цвета).

Приготовление раствора препарата Луцентис для интравитреальной инъекции следует проводить следую, щим образом:

1.До вскрытия флакона с препаратом поверхность резиновой пробки сле, дует продезинфицировать.

2.В асептических условиях соеди, нить прилагаемые шприц (вместимо, стью 1 мл) с иглой, снабженной филь, тром (размер пор которого — 5 мкм). Иглу, снабженную фильтром, ввести во флакон через центральную часть резиновой пробки (конец иглы дол, жен достигнуть дна флакона).

3.Все содержимое флакона набрать в шприц, удерживая флакон в вертикаль, ном положении и слегка наклоняя его (для полного извлечения раствора).

Луцентис 169

4.После извлечения препарата из фла, кона поршень шприца следует отодви, нуть назад (до отметки 0,8–0,9 мл) для полного перехода раствора из иглы, снабженной фильтром, в шприц.

5.Затем иглу, снабженную фильтром, отсоединить от шприца и оставить во флаконе. После извлечения раствора из флакона в шприц иглу, снабжен, ную фильтром, утилизировать надле, жащим образом.

Внимание: иглу, снабженную филь, тром, нельзя использовать для интра, витреального введения.

6.В асептических условиях шприц плотно соединить с иглой для инъек, ции.

7.Аккуратно снять колпачок с иглы для инъекций (игла должна остаться присоединенной к шприцу).

Внимание: при снятии колпачка с иглы для интравитреальной инъек,

ции, следует касаться только канюли иглы для интравитреальной инъек,

ции.

8. Аккуратно удалить воздух из шприца и установить поршень на от,

метке 0,05 мл. Только после этого можно вводить препарат в стекловид,

ное тело.

Внимание: нельзя прикасаться к игле для инъекций и отодвигать назад по, ршень (после установки на отметке

0,05 мл).

В случае, если после однократного введения в стекловидное тело во фла, коне остался неиспользованный рас, твор препарата, его следует утилизи, ровать надлежащим образом (по, вторное применение неиспользован, ного раствора недопустимо).

ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для внутриглазного введения, 10 мг/мл. По

0,23 мл во флаконе из бесцветного стекла, укупоренном резиновой проб, кой, обкатанной алюминиевым кол, пачком с отщелкивающейся крыш, кой. По 1 фл. в комплекте с иглой, снабженной фильтром, для извлече, ния содержимого из флакона, шпри,

170 Маточное молочко

цем, иглой для инъекций помещены в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

По рецепту.

Маточное молочко

170 (Bees milk)

Характ. Биогенный стимулятор ме, таболических процессов. Сухое ве, щество нативного пчелиного маточ, ного молочка (секрета аллотрофиче, ских желез рабочих пчел).

Апилак лиофилизированный (Apila$ cum lyophilisatum) — порошкообраз,

ная масса или пористые плитки кре, мовато,желтого цвета; применяется

для приготовления лекарственных

форм. Апилак порошок — состоит из

7 частей апилака лиофилизированно,

го и 93 частей молочного сахара.

Фармак. Фармакологическое дейст$

вие — адаптогенное, общетонизирую$

щее, регенерирующее, улучшающее тканевой метаболизм.

Примен. У детей грудного и раннего возраста при гипотрофии и анорек, сии. У взрослых при артериальной гипотензии, нарушении питания у ре, конвалесцентов, невротических рас, стройствах, нарушении лактации в послеродовом периоде, себорее кожи лица. В офтальмологической практи, ке в качестве ранозаживляющего и антибактериального средства при травматических кератитах и повреж, дениях роговой оболочки глаза (глаз, ные лекарственные пленки).

Противопоказ. Болезнь Аддисона, идиосинкразия к препарату. Приме, нение пленок с апилаком противопо, казано в случаях аллергических реак, ций на продукты пчеловодства.

Поб. действ. При повышенной инди, видуальной чувствительности могут наблюдаться нарушения сна, что тре, бует уменьшения дозы или отмены препарата.

Примен. и дозы. Недоношенным и новорожденным детям назначают по

Глава 2

2,5 мг, а детям старше 1 мес — по 5 мг в виде свечей 3 раза в сутки. Курс лече, ния 7–15дней.

Взрослым назначают сублингвально в виде таблеток 10 мг 3 раза в сутки в течение 10–15 дней.

При себорее кожи лица наносят на кожу 2–10 г 3% мази с апилаком 1 раз в сутки (непосредственно или под по, вязку); при других поражениях кожи 1–2 раза в сутки.

В офтальмологической практике — пленку закладывают в нижний конъ, юнктивальный свод 1–3 раза в сутки в течение 7–10 дней. Так же как при применении других глазных пленок, возможно ощущение инородного тела в глазу. В случае развития отека

и покраснения глаза пленку удаляют. Литер. Машковский М.Д. Лекарст, венные средства: В 2,х томах., 14,е изд., М.: Новая Волна, 2000., Т. 2., С.

181.

МЕКСИДОЛ® (MEXIDOLUM®)

Этилметилгидроксипири$

дина сукцинат. . . . . . . . . . . . . . . . . 273

ФАРМАСОФТ (Россия)

СОСТАВ

Раствор для внутривен0 ного и внутримышечного

введения. . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 мл

активное вещество:

этилметилгидроксипи, ридина сукцинат . . . . . . . . . . 50 мг

вспомогательные вещества: на,

трия метабисульфит — 1 мг; вода для инъекций — до 1 мл

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ0

СТВИЕ. Антиоксидантное.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Мекси,

дол® оказывает антигипоксическое,

мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитиче, ское действие, повышает устойчи,

вость организма к стрессу. Препарат

повышает резистентность организма к воздействию основных повреждаю,

щих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, ги, поксия и ишемия, нарушение мозго, вого кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками).

Мексидол® улучшает мозговой мета, болизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологи, ческие свойства крови, уменьшает аг, регацию тромбоцитов. Стабилизиру, ет мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипи, демическое действие, уменьшает уро, вень общего холестерина и ЛПНП.

Уменьшает ферментативную токсе, мию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата Мек, сидол® обусловлен его антигипоксант, ным, антиоксидантным и мембраноп, ротекторным действием. Он ингиби, рует процессы перекисного окисле, ния липидов, повышает активность

супероксиддисмутазы, повышает со, отношение липид,белок, уменьшает

Мексидол® 171

вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (ка, льцийнезависимая ФДЭ, аденилат, циклаза, ацетилхолинэстераза), ре, цепторных комплексов (бензодиазе, пиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связы,

вания с лигандами, помогает сохране,

нию структурно,функциональной ор,

ганизации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению си, наптической передачи. Мексидол® по, вышает содержание дофамина в го, ловном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробно, го гликолиза и снижение степени уг, нетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с

увеличением содержания АТФ, креа, тинфосфата и активацией энергосин,

тезирующих функций митохондрий,

стабилизацию клеточных мембран. Мексидол® нормализует метаболиче,

ские процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электри,

ческую активность и сократимость ми, окарда, а также увеличивает коронар, ный кровоток в зоне ишемии, умень,

шает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной не, достаточности. Повышает антиангина, льную активность нитропрепаратов.

Мексидол® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и воло, кон зрительного нерва при прогресси, рующей нейропатии, причинами ко, торой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональ, ную активность сетчатки и зрительно, го нерва, увеличивая остроту зрения.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. При в/м

введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Cmax при введении в дозах 400–500 мг составляет 3,5–4,0 мкг/мл, Tmax — 0,45–0,50 ч. Мексидол® быстро переходит из кровеносного русла в ор, ганы и ткани и быстро выводится из

172 Мексидол®

организма. Время удержания препа, рата составляет 0,7–1,3 ч. Мексидол® выводится из организма с мочой, в ос, новном — в глюкуроноконъюгирован, ной форме и в незначительных коли, чествах — в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ

•острые нарушения мозгового кро, вообращения;

•черепно,мозговая травма, послед, ствия черепно,мозговой травмы;

•дисциркуляторная энцефалопатия;

•синдром вегетативной дистонии;

•легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

•тревожные расстройства при невро, тических и неврозоподобных состо, яниях;

•острый инфаркт миокарда (с пер, вых суток), в составе комплексной терапии;

•первичная открытоугольная глау, кома различных стадий, в составе комплексной терапии;

•купирование абстинентного синд, рома при алкоголизме с преоблада, нием неврозоподобных и вегетатив, но,сосудистых расстройств;

•острая интоксикация антипсихоти, ческими средствами;

•острые гнойно,воспалительные про,

цессы брюшной полости (острые не, кротический панкреатит, перито, нит), всоставекомплекснойтерапии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

•повышенная индивидуальная чув, ствительность к препарату;

•острое нарушение функций почек;

•острое нарушение функций печени.

Строго контролируемых клиниче, ских исследований безопасности применения препарата Мексидол® у детей, при беременности и кормле, нии грудью не проводилось.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

В/в (струйно или капельно) или в/м.

При инфузионном способе введения препарат следует разводить в изото, ническом растворе натрия хлорида.

Глава 2

Струйно Мексидол® вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со ско, ростью 40–60 капель в минуту. Мак, симальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол® приме,

няют в первые 10–14 дней — в/в капе, льно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем — в/м по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2 нед.

При ЧМТ и последствиях ЧМТ — в/в

капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, в течение 10–15 дней.

При дисциркуляторной энцефалопа$ тии в фазе декомпенсации Мексидол® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в

сутки на протяжении 14 дней. За, тем — в/м по 100–250 мг/сут на про,

тяжении последующих 2 нед.

Для курсовой профилактики дисцир$ куляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200–250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тре$ вожных расстройствах препарат при,

меняют в/м в суточной дозе 100–300 мг/сут на протяжении 14–30 дней.

При остром инфаркте миокарда в со$ ставе комплексной терапии Мекси,

дол® вводят в/в или в/м в течение 14 сут на фоне традиционной терапии

инфаркта миокарда, включающей ни,

траты, β,адреноблокаторы,ингибито,

ры АПФ, тромболитики, антикоагу, лянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 сут для до, стижения максимального эффекта, препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 сут Мексидол® может вводиться в/м. В/в введение препа, рата производят путем капельной ин, фузии, медленно (во избежание по, бочных эффектов) на изотоническом растворе натрия хлорида или 5% рас, творе декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При необходимости возможно медленное

174 Мельдоний*

174Мельдоний* (Meldonium*)

Синонимы

Вазомаг: капс., р,р д/ин.

(Олайнфарм) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 60

Идринол®: р,р для в/в и

парабульб. введ. (Сотекс

ФармФирма) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 107

Кардионат: капс., р,р

д/ин. (STADA CIS) . . . . . . . . . . . . . . . . 128

Метилпреднизолон*

174 (Methylprednisolone*)

Характ. Гормональное средство (глюкокортикоид).

В медицинской практике применяют метилпреднизолон (таблетирован,

ная форма), метилпреднизолона аце, тат (для в/м, внутрисуставного, пери,

артикулярного, интрабурсального введения, а также введения в мягкие

ткани, в патологический очаг, ин, стилляции в прямую кишку), метил,

преднизолона натрия сукцинат (для в/в и в/м введения).

Метилпреднизолон — белый или поч, ти белый кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в этило, вом спирте, диоксане и метаноле, не, значительно растворим в ацетоне и хлороформе, очень слабо растворим в эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 374,47.

Метилпреднизолона ацетат — белый или практически белый кристалличе, ский порошок без запаха, который плавится при температуре около 215 °C (при этом в небольшой степе, ни разлагается). Растворим в диокса, не, трудно растворим в ацетоне, эти, ловом спирте, хлороформе и метано, ле, незначительно растворим в эфире, практически нерастворим в воде. Мо, лекулярная масса 416,51.

Метилпреднизолона натрия сукци, нат —белое или почти белое, без запа, ха, гигроскопичное, аморфное веще, ство. Хорошо растворим в воде, эти, ловом спирте, очень незначительно

Глава 2

растворим в ацетоне, нерастворим в хлороформе. Молекулярная масса 496,52. Метилпреднизолона натрия сукцинат настолько хорошо раство, рим в воде, что может быть введен в

небольшом количестве растворителя в ситуациях, когда показано в/в вве, дение и необходимо создать высокий уровень метилпреднизолона в крови.

Фармак. Фармакологическое дейст$ вие — глюкокортикоидное, противо$ воспалительное, противоаллергиче$ ское, противошоковое, иммунодепрес$

сивное. Взаимодействует со специфи, ческими рецепторами в цитоплазме клетки, образующийся комплекс проникает в ядро клетки, вызывает экспрессию/депрессию мРНК и из, меняет образование на рибосомах

белков, опосредующих клеточные эффекты. Механизм противовоспа,

лительного действия обусловлен по, вышением продукции липокортинов,

ингибирующих фосфолипазу А2 и тормозящих либерацию арахидоно,

вой кислоты из мембранных фосфо, липидов с последующим угнетением синтеза циклических эндоперекисей, лейкотриенов, ПГ, тромбоксана, ок, сикислот. Влияет на все фазы воспа, ления. Стабилизируя мембраны ли, зосом, уменьшает выход лизосомаль, ных ферментов, угнетает синтез гиа, луронидазы, снижает проницаемость капилляров и образование воспали, тельного экссудата, улучшает микро, циркуляцию, угнетает продукцию

лимфокинов (интерлейкина 1 и 2,

гамма,интерферона) в лимфоцитах и макрофагах, тормозит миграцию мак, рофагов, процессы инфильтрации и грануляции, подавляет высвобожде, ние эозинофилами медиаторов вос, паления, уменьшает продукцию кол, лагена и мукополисахаридов, актив, ность фибробластов.

Противоаллергическое и иммунодеп, рессивное действие обусловлены снижением синтеза и секреции меди, аторов аллергии, торможением вы,

свобождения из сенсибилизирован, ных тучных клеток и базофилов гис, тамина и других биологически актив, ных веществ, уменьшением числа циркулирующих базофилов, подав, лением пролиферации лимфоидной

и соединительной ткани, уменьшени,

ем количества Т, и B,лимфоцитов,

тучных клеток. Подавляет миграцию B,клеток и взаимодействие Т, и B,лимфоцитов, тормозит высвобож,

дение лимфокинов и продукцию им, муноглобулинов. Снижает чувстви, тельность эффекторных клеток к ме, диаторам аллергии, угнетает антите, лообразование, изменяет иммунный ответ организма.

Оказывает выраженный эффект на обмен веществ: снижает синтез и уве, личивает распад белка в мышечной ткани, увеличивает синтез белка в пе, чени, синтез высших жирных кислот и триглицеридов, вызывает перерас, пределение жира и гипергликемию, стимулирует глюконеогенез, повы, шает содержание гликогена в печени и мышцах, нарушает минерализацию костной ткани.

Метилпреднизолона ацетат — препа, рат для парентерального введения с медленным всасыванием и длитель, ным действием. Продолжительность действия (18–36 ч) зависит от пути введения, растворимости, используе, мой лекарственной формы, дозы и со, стояния больного. После в/м введе, ния 80 мг препарата его действие про, должается в течение 12 ч, а супрес, сивное действие на уровень плазмен, ного кортизона наблюдается еще в те, чение 17 дней. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, в основном в проксимальном отделе тонкой кишки (в 2 раза боль, ше, чем в дистальном отделе). При в/м введении быстрее всасывается сукцинат, медленнее — ацетат (нача, ло его действия через 6–48 ч). Метил, преднизолона ацетат и метилпредни, золона натрия сукцинат быстро гид,

Метилпреднизолон* 175

ролизуются под действием холинэ, стераз сыворотки крови с образова, нием свободного метилпреднизоло, на. Связывание метилпреднизолона с белками крови — примерно 40–90%. Биотрансформация происходит в пе,

чени. Основные метаболиты —

20β,гидроксиметилпреднизолон и

20β,гидрокси,6α,метилпреднизолон.

Проходит через ГЭБ и плаценту, про, никает в грудное молоко. T1/2 из плаз, мы составляет около 3 ч, T1/2 из орга, низма — 12–36 ч. Выводится в виде метаболитов, в основном с мочой.

Примен. Метилпреднизолон, метил$ преднизолона ацетат и метилпред$ низолона натрия сукцинат.

Для системного применения (паренте$ рально и внутрь). Эндокринные забо,

левания: первичная или вторичная ад, ренокортикальная недостаточность (препараты выбора — гидрокортизон или кортизон; при необходимости

синтетические аналоги могут приме, няться в сочетании с минералокорти,

коидами; особое значение добавление минералокортикоидов имеет в педи, атрической практике), врожденная гиперплазия надпочечников, негной, ный тиреоидит, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях; ревматические заболевания (в качест, ве дополнительной терапии при ост, ром течении или обострении); колла, генозы (обострение или поддержива, ющая терапия), ревматоидный артрит (включая ювенильный — в отдельных случаях может потребоваться поддер, живающая терапия низкими дозами), острый ревмокардит, системная крас, ная волчанка, системный дерматоми, озит (полимиозит), псориатический артрит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартрит, ан, килозирующий спондилит, острый или подострый бурсит, острый неспе, цифический тендосиновит, синовит при остеоартрите, эпикондилит; забо, левания дыхательного тракта: симпто, матический саркоидоз, синдром Леф,

176 Метилпреднизолон*

флера не поддающийся терапии дру, гими средствами, бериллиоз, молние, носный или диссеминированный ту, беркулез легких в сочетании с соот, ветствующей противотуберкулезной терапией, аспирационная пневмония; гематологические заболевания: идио, патическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только в/в вве, дение, в/м введение противопоказа, но), вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоим, мунная) гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная (эритроидная) гипопластическая ане, мия, агранулоцитоз, онкологические заболевания: лейкозы и лимфомы у взрослых, острые лейкозы у детей, ми, елома, рак легкого (в комбинации с

цитостатиками); отечный синдром (для стимуляции диуреза или дости,

жения регрессии протеинурии у боль, ных с нефротическим синдромом без уремии, идиопатического типа, или вызванного системной красной вол, чанкой); заболевания ЖКТ (для вы, ведения больного из критического со, стояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит, гепатит; неврологические заболевания: обо, стрение рассеянного склероза; миас, тения; туберкулезный менингит с су, барахноидальным блоком или при его угрозе (в сочетании с соответствую, щей противотуберкулезной химиоте, рапией); трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда; по, давление иммунологической несовме, стимости при трансплантации орга, нов; тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; кожные за, болевания: пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, эксфолиатив, ный дерматит, микозы, псориаз, себо, рейный дерматит; аллергические со, стояния (тяжелые состояния, при ко, торых неэффективна обычная тера, пия): сезонный или круглогодичный аллергический ринит, сывороточная

Глава 2

болезнь, бронхиальная астма, реакции повышенной чувствительности к ле, карственным препаратам, контактный дерматит, атопический дерматит; ана, филактические и анафилактоидные реакции; глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с пораже, нием глаз): аллергические язвы рого, вицы, офтальмия, вызванная herpes zoster, воспаление переднего сегмента, диффузный задний увеит и хориои, дит, симпатическая офтальмия, ал, лергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит.

Для метилпреднизолона ацетата и

метилпреднизолона натрия сукцина$ та дополнительно: острая надпочеч,

никовая недостаточность (может воз,

никнуть необходимость в добавлении минералокортикоидов); посттрансфу,

зионные реакции типа крапивницы; острый неинфекционный отек горта, ни (препарат выбора — эпинефрин).

Для метилпреднизолона натрия сук$ цината дополнительно: острые состо,

яния, при которых требуется быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, в т.ч. шок, являющий, ся следствием надпочечниковой недо, статочности, или шок, резистентный к терапии обычными методами, когда возможно наличие надпочечниковой недостаточности (в т.ч. анафилакти, ческий, ожоговый, травматический, кардиогенный); в предоперационном периоде, в случае тяжелой травмы или тяжелого заболевания, у больных с установленной или подозреваемой надпочечниковой недостаточностью; отек головного мозга, острые травма, тические повреждения спинного моз, га (лечение следует начинать в первые 8 ч после травмы).

Для внутрисуставного, периартику$ лярного, интрабурсального примене$ ния или введения в мягкие ткани (во$ дная суспензия метилпреднизолона ацетата): в качестве вспомогатель,