RLS-Oftalmologia

активное вещество:

мельдония дигидрат (триметилгидразиния пропионата дигидрат) в пересчете на дигидрат без

адсорбированной влаги . . . . 250 мг 500 мг

(в пересчете на безводное веще, ство — 200,5 мг или 400,1 мг соот, ветственно)

вспомогательные вещества: крах, мал картофельный; кремния ди, оксид коллоидный (аэросил); ка, льция стеарат состав капсулы: желатин; титана диоксид

Раствор для инъекций . . . . . . 1 мл

активное вещество:

триметилгидразиния пропионата дигидрат в пересчете на дигидрат без адсорбированной

влаги. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 100 мг (в пересчете на безводное веще,

ство — 80,2 мг)

вспомогательные вещества: вода для инъекций

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Капсулы, 250 мг: твердые желатиновые капсулы №1 белого цве, та. Содержимое капсул — белый или почти белый кристаллический поро, шок со слабым запахом. Порошок гиг, роскопичен, допускается комкование.

Капсулы, 500 мг: твердые желатино, вые капсулы №00 белого цвета с кры, шечкой розового цвета. Содержимое капсул — белый или почти белый кристаллический порошок со слабым запахом. Порошок гигроскопичен, допускается комкование.

Раствор для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ0

СТВИЕ. Кардиопротективное, мета$ болическое.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Синтети, ческий аналог гамма,бутиробетаина, ингибирует гамма,бутиробетаингид,

Кардионат 129

роксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жир, ных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацил, карнитина и ацилкофермента А.

Кардиопротективное средство, нор, мализующее метаболизм миокарда. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кис, лорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспор, та АТФ; одновременно с этим акти, вирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения

концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма,бутиробетаин,

обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фарма, кологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физиче, ского перенапряжения, активацию тканевого и гуморального иммуните, та, кардиопротективное действие. В случае острого ишемического по, вреждения миокарда замедляет обра,

130 Кардионат

зование некротической зоны, сокра, щает реабилитационный период. При сердечной недостаточности по, вышает сократимость миокарда, уве, личивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хрониче, ских ишемических нарушениях моз, гового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васку, лярной и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тони, зирующее действие на ЦНС, устране, ние функциональных нарушений со, матической и вегетативной нервных систем у больных хроническим алко, голизмом в период абстиненции.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность — 78%. Cmax в плазме

крови достигается через 1–2 ч после приема. Метаболизируется в организ,

ме с образованием двух основных ме, таболитов, которые выводятся почка,

ми. T1/2 при приеме внутрь зависит от дозы, составляет 3–6 ч.

ПОКАЗАНИЯ

•сниженная работоспособность, фи, зическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный периоддляускоренияреабилитации;

•в составе комбинированной тера, пии ИБС (стенокардия), хрониче, ской сердечной недостаточности, кардиалгии на фоне дисгормональ, ной дистрофии миокарда;

•абстинентный алкогольный синд, ром (в комбинации со специфиче, ской терапией);

•нарушения кровоснабжения голов, ного мозга (инсульт, цереброваску, лярная недостаточность).

Дополнительно для раствора для инъ$ екций:

•острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизли, яния в сетчатку различной этиоло,

Глава 2

гии, тромбоз центральной вены сет, чатки и ее ветвей, ретинопатии раз, личной этиологии (в т.ч. диабетиче, ская и гипертоническая) — только для парабульбарного введения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

•повышенная чувствительность к препарату;

•повышение внутричерепного дав, ления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);

•возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

•беременность;

•период лактации.

С осторожностью: заболевания пече,

ни и/или почек.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН0 НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

Безопасность применения препарата во

время беременности не доказана. Что, бы избежать возможного неблагопри,

ятного воздействия на плод, во время беременности его не назначают.

Не выяснено, выделяется ли препарат с молоком матери. Если лечение кардио,

натом для матери необходимо, то корм, ление ребенка грудью прекращают.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0

ЗЫ. Капсулы: внутрь, проглатывая целиком, запивая водой.

Ввиду возможного развития возбуж, дающего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.

Стабильная стенокардия — по 0,5–1

г в день в 1 или 2 приема в течение первых 3–4 дней, далее — 2 раза в не, делю. Курс лечения — 4–6 нед.

Кардиалгия на фоне дисгормональ, ной дистрофии миокарда — по 500 мг в день. Курс лечения — 12 дней.

Хронический алкоголизм — п о 0,5 г 4

разавдень. Курслечения — 7–10 дней.

Хронические нарушения мозгового кровообращения — по 0,5 г в день.

Курс лечения — 2–3 нед.

При снижении работоспособности и физическом перенапряжении (в т.ч. у спортсменов). Взрослым — по 0,5–1 г

в 1–2 приема. Курс лечения — 10–14

пиреноксин . . . . . . . . . . . . . . 0,75 мг

аминоэтилсульфоновая кислота . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 62 мг

борная кислота . . . . . . . . . . 12,15 мг растворитель: изотонический

буферный раствор, содержащий

0,02% метилпарагидроксибензо, ата и 0,01% пропилпарагидрокси,

бензоата; борная кислота — 1,2%, натрия борат — 0,008% в качестве консервантов

в блистере из фольги алюминиевой и ПВХ$пленки 1 шт., в комплекте с

прозрачным растворителем по 15

мл во флаконах полипропиленовых

янтарно$желтого цвета; в пачке картонной 1 комплект.

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ

ФОРМЫ. Таблетки от оранже, во,красного до желтого цвета в ком,

плекте с прозрачным бесцветным рас, творителем. После растворения —

прозрачный раствор от оранже, во,красного до желтого цвета.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ0

СТВИЕ. Антикатарактное.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Пиренок,

син конкурентно ингибирует действие

хиноновых веществ, продуцируемых в результате аномального метаболизма ароматических аминокислот и стиму, лирующих превращение водораство, римого белка в хрусталике в нераство, римый, в результате чего вещество хрусталика мутнеет. Ингибируя дейст, вие хиноновых веществ, пиреноксин предотвращает развитие катаракты.

ПОКАЗАНИЯ. Начальные этапы старческой катаракты.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Возмож,

но развитие поверхностного кератита, блефарита, покраснение конъюнкти, вы, ощущение жжения или зуда после закапывания препарата.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Не рекомен,

дуется применять одновременно с глазными каплями, содержащими ионы металлов (растворы серебра, колларгол, сульфат цинка), т.к. Ката, лин изменяет цвет в их присутствии.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0

ЗЫ. Конъюнктивально. Непосредст,

венно перед использованием раство, рить 1 табл. в 15 мл растворителя и за, капывать в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли раствора 3–5 раз в день.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При зака,

пывании не касаться кончиком пипет, ки глаза.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

По рецепту.

132 Кетотифен* (Ketotifen*)

Фармак. Фармакологическое дейст$ вие — мембраностабилизирующее, противоаллергическое, антигиста$ минное, противоастматическое. Тор,

мозит высвобождение гистамина и других медиаторов (медленно реаги, рующая субстанция анафилаксии, лимфокины и др.) из тучных клеток и

базофилов. Неконкурентно блокиру, ет H1,гистаминовые рецепторы, ин,

гибирует фосфодиэстеразу, повыша, ет уровень цАМФ в клетках. Подав, ляет сенсибилизацию эозинофилов рекомбинантными цитокинами чело,

века и их накопление в дыхательных путях. Предотвращает развитие сим, птомов гиперреактивности дыхатель, ных путей, обусловленной фактором активации тромбоцитов или воздей, ствием аллергенов. Предупреждает развитие бронхоспазма (не оказывает бронхорасширяющего действия). Клинический эффект развивается че, рез 6–8 нед. Угнетает ЦНС.

После приема внутрь всасывается практически полностью. Биодоступ, ность составляет примерно 50%, вследствие эффекта «первого про, хождения» через печень. Время до,

стижения Cmax в плазме — 2–4 ч, свя, зывание с белками плазмы — 75%.

Проходит через ГЭБ и проникает в

грудное молоко. Метаболизируется в печени; главный метаболит (кетоти, фен,N,глюкуронид) практически не,

активен. Выведение из организма

протекает в две фазы: с T1/2 3–5 ч и 21 ч соответственно. В течение 48 ч с

мочой выводится основная часть принятой дозы: 1% — в неизмененном виде и 60–70% — в виде метаболитов.

Примен. Внутрь: профилактика ал, лергических заболеваний: бронхиа, льная астма (атопическая форма), ал, лергический бронхит, поллиноз; про, филактика и лечение аллергического ринита, аллергического конъюнкти, вита, крапивницы (острая, хрониче, ская), атопического дерматита.

Конъюнктивально: профилактика и лечение аллергического конъюнкти, вита.

Противопоказ. Гиперчувствитель, ность, беременность, кормление гру, дью, детский возраст до 3 лет (таблет, ки, капли глазные) или 6 мес (сироп).

Огр. к прим. Эпилепсия, печеночная недостаточность.

Примен. при берем. и корм. грудью.

Противопоказано.

Категория действия на плод по

FDA — C.

Кетотифен* 133

На время лечения следует прекра, тить грудное вскармливание.

Поб. действ. При приеме внутрь

Со стороны нервной системы и орга$

нов чувств: седативный эффект, за, медление скорости реакций, затормо, женность, ощущение усталости, лег, кое головокружение, головная боль, сонливость, редко — беспокойство, на, рушение сна, нервозность (особенно у детей).

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор.

Прочие: тромбоцитопения, дизурия, цистит, увеличение массы тела, ал, лергические кожные реакции.

При применении конъюнктивально Со стороны глаз: гиперемия конъюн,

ктивы, головная боль, ринит, аллер, гические реакции, жжение глаз, конъ, юнктивит, выделения из глаз, сухость слизистой оболочки глаза, боль в гла,

зах, нарушения со стороны век, в т.ч. сыпь, зуд, кератит, нарушение слезо,

отделения, мидриаз, фотофобия.

Прочие: гриппоподобный синдром, фарингит.

Взаимод. Усиливает эффекты седа, тивных, снотворных, других антигис, таминных средств и этанола. Перора, льные противодиабетические препа, раты увеличивают вероятность раз, вития тромбоцитопении.

Передоз. Симптомы: сонливость, ни,

стагм, спутанность сознания, дезори, ентация, бради, или тахикардия, пони,

жение АД, одышка, цианоз; судороги, повышенная возбудимость (особенно у детей); возможно развитие комы.

Лечение: индукция рвоты, промыва, ние желудка, назначение активиро, ванного угля, солевых слабительных; симптоматическая терапия: поддер, жание жизненно важных функций, при возбуждении и судорогах — вве, дение коротко действующих барби, туратов или бензодиазепинов. Диа, лиз неэффективен.

134 Кларидол

Примен. и дозы. Внутрь (во время еды), взрослым — по 1 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). При необходимо, сти суточную дозу повышают до 4 мг (по 2 мг 2 раза в сутки). Для пациентов, у которых наблюдается значительный седативный эффект, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели, начиная с 0,5 мг вече, ром перед сном, до постепенного до, стижения терапевтической дозы.

Детям старше 3 лет — по 1 табл. (1 мг) или по 5 мл сиропа 2 раза в день (ут, ром и вечером); от 6 мес до 3 лет — по 2,5 мл сиропа (0,5 мг) 2 раза в день, утром и вечером.

Терапия является продолжительной, эффект достигается после несколь, ких недель терапии. Лечение необхо,

димо проводить в течение не менее 2–3 мес, особенно у пациентов, у ко, торых не наблюдался эффект в пер, вые недели. Прекращать лечение ке, тотифеном следует постепенно, в те, чение 2–4 нед.

Конъюнктивально, взрослым и детям старше 3 лет закапывают по 1 капле в пораженный глаз каждые 8–12 ч. Курс лечения — не менее 6 нед.

Предост. Не предназначен для купи, рования приступа бронхиальной аст, мы. Не рекомендуется сразу отме,

нять предшествующую терапию бе,

та,адреномиметиками, глюкокорти,

коидами, АКТГ (отмену проводят в течение минимум 2 нед, постепенно снижая дозы). С осторожностью при, менять во время работы водителям транспортных средств и людям, про, фессия которых связана с повышен, ной концентрацией внимания. У па, циентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, следует контролировать число тромбоцитов в перифериче, ской крови. Следует учитывать, что сироп содержит этиловый спирт (2,35 объемных %) и углеводы

(0,6 г/мл).

Глава 2

КЛАРИДОЛ (KLARIDOL)

Лоратадин* . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 159

Shreya Life Sciences (Индия)

СОСТАВ

Таблетки . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.

активное вещество:

лоратадин . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 мг

вспомогательные вещества:

МКЦ — 56 мг; крахмал — 25 мг; натрия метилпарабен — 0,2 мг; коллоидальный кремния диок, сид безводный — 0,2 мг; магния стеарат — 0,8 мг; натрия крахмала гликолят — 2 мг; тальк очищен, ный — 0,8 мг; очищенная вода — сколько потребуется

Сироп . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 мл

активное вещество:

лоратадин . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 мг

вспомогательные вещества: на,

трия метилпарабен; натрия про, пилпарабен; сахароза; пропилен, гликоль; кислота лимонная; сор, бита раствор; сахарин натрия; на, трия бензоат; динатрия эдетат; краситель «Солнечный закат»; смешанная фруктовая отдушка;

американское мороженое; вода очищенная

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Таблетки. От белого до почти белого цвета, круглые, плоские со скошенными краями и линией раз, лома с одной стороны.

Сироп. Прозрачная жидкость оран, жевого цвета со сладким вкусом и приятным ароматом.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ0

СТВИЕ. Антигистаминное.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Лората,

дин — блокатор H1,гистаминовых ре, цепторов (длительного действия). Ин, гибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает

течение аллергических реакций. Обла, дает противоаллергическим, противо,

зудным, противоэкссудативным дей, ствием. Уменьшает проницаемость ка, пилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, дос,

тигает максимума через 8–12 ч и длит, ся 24 ч. Не влияет на ЦНС и не вызы,

вает привыкания (т.к. практически не проникает через ГЭБ).

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Tmax — 1,3–2,5 ч; прием пищи увеличивает его на 1 ч. Cmax у пожилых людей возраста, ет на 50%, при алкогольном пораже, нии печени — с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плаз, мы — 97%. Метаболизируется в пече, ни с образованием активного метабо, лита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4 и в меньшей степени —

CYP2D6.

Css лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5,е сут введения. Не проникает через ГЭБ.

T1/2 лоратадина — 3–20 ч (в среднем — 8,4 ч), активного метаболита — 8,8–92 ч (в среднем — 28 ч); у пожилых паци, ентов соответственно — 6,7–37 ч (в

Кларидол 135

среднем — 18,2 ч) и 11–38 ч (в сред,

нем — 17,5 ч).

При алкогольном поражении печени T1/2 возрастает с увеличением тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакоки, нетика практически не меняется.

ПОКАЗАНИЯ. У взрослых и детей старше двух лет для лечения следую, щих заболеваний и состояний:

•сезонный и круглогодичный аллер, гический ринит;

•конъюнктивит;

•поллиноз;

•крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);

•отек Квинке;

•аллергические зудящие дерматозы;

•псевдоаллергические реакции;

•аллергические реакции на укусы насекомых;

•зуд различной этиологии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

•гиперчувствительность;

•беременность;

•период лактации;

•детский возраст до 2 лет.

С осторожностью: печеночная недос, таточность.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН0 НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ0

ДЬЮ. Следует воздержаться от при, менения Кларидола при беременно, сти и лактации.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0

ЗЫ. Внутрь.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 10

мг Кларидола (1 табл. или 2 ч.ложки) 1 раз в день. Суточная доза — 10 мг.

Детям от 2 до 12 лет (с массой тела менее 30 кг) — по 5 мг Кларидола (1/2 табл. или 1 ч. ложке) 1 раз в день. Су, точная доза — 5 мг.

Детям с массой тела более 30 кг — по 10

мг Кларидола (1 табл. или 2 ч.ложки) 1 раз в день. Суточная доза — 10 мг.

136 Клонидин*

Больным с нарушениями функций печени Кларидол необходимо назна, чать в начальной дозе 5 мг в день в связи с возможным нарушением кли, ренса лоратадина.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Нежела,

тельные явления, перечисленные ниже, при применении лоратадина

встречались с частотой ≥2% и прибли, зительно с той же частотой, что и при применении плацебо.

У взрослых: головная боль, утомляе,

мость, сухость во рту, сонливость, же,

лудочно,кишечные расстройства

(тошнота, гастрит), а также аллерги, ческие реакции в виде сыпи. Кроме того, имелись редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, та, хикардии.

У детей: редко — головная боль, нер, возность, седативное действие.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Этанол сни,

жает эффективность лоратадина.

Эритромицин, циметидин, кетокона,

зол при совместном применении с ло, ратадином увеличивают концентра,

цию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.

Индукторы микросомального окис, ления (фенитоин, барбитураты, зик, сорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы:

сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует обратиться к врачу.

Лечение: индукция рвоты, промыва, ние желудка, назначение активиро, ванного угля.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Влияние на способность водить автотранспорт и заниматься потенциально опасными видами деятельности. В период лече,

ния необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными ви, дами деятельности, требующими по,

Глава 2

вышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 10

мг. По 7, 8, 10, 16 табл. в блистере; по 1, 2, 3, 4, 5, 10 блистеров в картонной ко, робкеилипо 10 табл. встрипе, по 1,2,3, 4, 5, 10 стрипов в картонной коробке.

Сироп, 1мг/1 мл. В стеклянных фла, конах янтарного цвета по 50, 60, 100 и 120 мл.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

Без рецепта.

136 Клонидин* (Clonidine*)

Характ. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, плохо растворим в спирте, хлороформе и эфире.

Фармак. Фармакологическое дейст$

вие — гипотензивное, седативное.

Возбуждает альфа2,адренорецепто,

ры, понижает тонус сосудодвигатель,

ного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатиче,

ском звене периферической нервной системы на пресинаптическом уров, не. Хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальный эффект развивается через 2–4 ч и сохраняется около 5 ч. Длительность действия составляет от

6 до 12 ч. T1/2 — 12 ч. Легко и быстро проникает через ГЭБ. Выводится в

основном почками в неизмененном виде. Понижает ОПСС, ЧСС, сердеч, ный выброс. Уменьшает продукцию внутриглазной жидкости и улучшает ее отток, снижает внутриглазное дав, ление. Длительное применение со, провождается задержкой воды в орга, низме. При быстром введении воз, можно непродолжительное повыше, ние АД в связи со стимуляцией пери, ферических адренорецепторов.

Примен. Гипертонический криз, ар, териальная гипертензия, первичная открытоугольная глаукома — в каче, стве монотерапии или в сочетании с другими ЛС, снижающими внутри, глазное давление (капли глазные).