II. Выписать рецепты, указать классификационную принадлежность, механизм действия, основные фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты, несколько торговых названий лс:

2. Morphini hydrochloridum 1% р-р в амп. по 1 мл

3. Codeinum 0,015 в табл.

4. Buprenorphinum 0,03% р-р в амп. по 1 мл

5. Tramadolum 0,1 в ректальных суппозиториях.

III. Выписать торговые названия, классификационную принадлежность и цели применения ЛС: тримеперидин, омнопон, фентанил, метадон, буторфанол, пентазоцин, налоксон, налтрексон

Занятие 23

Тема: «Ненаркотические (неопиоидные) анальгетики и

нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)»

Классификация ненаркотических (неопиоидных) анальгетиков

по противовоспалительной активности и химической структуре

I. Неопиоидные анальгетики с выраженной противовоспалительной активностью (нестероидные противовоспалительные средства - НПВС):

1. Cалицилаты: ацетилсалициловая кислота и др.;

2. Пиразолидины: фенилбутазон* (бутадион);

3. Производные индолуксусной кислоты: индометацин, сулиндак;

4. Производные фенилуксусной кислоты: диклофенак натрия и др.;

5. Оксикамы: пироксикам; мелоксикам и др.;

6. Производные пропионовой кислоты: ибупрофен, напроксен и др.;

7. Производные сульфонамида: нимесулид, целекоксиб и др.

II. Неопиоидные анальгетики со слабой противовоспалительной активностью:

1. Пиразолоны: метамизол;

2. Производные парааминофенола: парацетамол, фенацетин;

3. Производные гетероарилуксусной кислоты: кеторолак; толметин (толектин).

Классификация НПВС по степени селективности

в отношении различных изоформ циклооксигеназы (ЦОГ)

(Drugs Therapy Perspectives, 2000)

1. Выраженная селективность в отношении ЦОГ-1: ацетилсалициловая кислота, индометацин, кетопрофен, пироксикам, сулиндак

2. Умеренная селективность в отношении ЦОГ-1: диклофенак, ибупрофен, напроксен и др.

3. Равноценное ингибирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2: лорноксикам

4. Умеренная селективность в отношении ЦОГ-2: мелоксикам, нимесулид, этодолак и др.

5. Выраженная селективность в отношении ЦОГ-2: целекоксиб, рофекоксиб.

Классификация НПВС по продолжительности действия

1. Короткого действия (Т1/2 = 2-8 часов): диклофенак, ибупрофен, индометацин и др.

2. Средней продолжительности действия (Т1/2 = 10-20 часов): напроксен; сулиндак и др.

3. Длительного действия (Т1/2 = 24 и более часов): оксикамы; фенилбутазон*.

*фенилбутазон не рекомендуется к длительному применению (более 10 дней) в качестве монопрепрата (в связи с большим количеством ПЭ); входит в состав современных комбинированных ЛС (например, амбене) для кратковременного лечения обострения ревматических заболеваний и подагры (в связи выраженным анальгетическим, противовоспалительным и урикозурическим действием). Для лечения хронического подагрического артрита используют производное фенилбутазона – сульфинпиразон.

Задание для самоподготовки

I. Выучить содержание основных вопросов темы:

1. Фармакодинамические отличия неопиоидных и опиоидных анальгетиков.

2. Механизм действия ненаркотических (неопиоидных) анальгетиков на примере ацетилсалициловой кислоты.

3. Основные фармакологические эффекты ненаркотических (неопиоидных) анальгетиков на примере ацетилсалициловой кислоты.

4. Классификация ненаркотических (неопиоидных) анальгетиков по противовоспалительной активности и химической структуре. Основные представители каждой фармакологической подгруппы.

5. Показания к применению НПВС.

6. Побочное действие НПВС на примере ацетилсалициловой кислоты. Механизмы развития побочных эффектов.

7. Особенности действия и применения диклофенака, ибупрофена, индометацина.

8. Методы улучшения переносимости НПВС. «Селективные» ингибиторы ЦОГ-2 (нимесулид, мелоксикам, целекоксиб), их достоинства и недостатки.

9. Особенности действия и применения метамизола, парацетамола и кеторолака.