62. Химиотерапевтические препараты: определение, основные группы, требования, предъявляемые к препаратам. Основные химические группы антибиотиков, примеры.

Классификация антибиотических веществ может быть основана на различных принципах (источники получения, химические свойства, антибактериальный спектр и пр.). Чаще всего их классифицируют по спектру действия на различные микроорганизмы

Различают:

1) антибиотики, активные в отношении грамположительных микроорганизмов (группа пенициллинов и макролиды — эритромицин и олеандомицин);

2) антибиотики с широким спектром действия (ампициллин, левомицетин, тетрациклины, стрептомицин, аминогликозиды);

3) антибиотики с противогрибковым действием (нистатин, леворин, гризеофульвин);

4) противоопухолевые антибиотики.

Антибиотики могут оказывать на микробы бактериостатическое и бактерицидное действие. Бактериостатическое действие антибиотиков — подавление, задержка рос-та бактерий или грибов. При использовании таких антибиотиков необходимо обеспечить постоянный уровень определенной концентрации препарата в крови, так как при ее снижении микробы начинают вновь размножаться.

Бактерицидное действие антибиотиков связано с гибелью микробов.

За последние 25 лет открыто множество антибиотиков с различным спектром действия. Однако для лечения инфекционных заболеваний используют не более 50, так как многие антибиотики имеют противопоказания к применению. Антибиотические вещества получают из грибов, актиномицетов, бактерий, высших растений, из клеток и тканей различных животных.

Химиотерапия — специфическое антимикробное, антипаразитар­ное лечение при помощи химических веществ. Эти вещества обла­дают важнейшим свойством — избирательностью действия против болезнетворных микроорганизмов в условиях макроорганизма.

Основоположником химиотерапии является немецкий химик, лауреат Нобелевской премии П.Эрлих, который установил, что химические вещества, содержащие мышьяк, губительно действу­ют на спирохеты и трипаносомы, и получил в 1910 г. первый химиотерапевтический препарат — сальварсан (соединение мы­шьяка, убивающее возбудителя, но безвредное для микроорга­низма).

В 1935 г. другой немецкий химик Г.Домагк обнаружил среди анилиновых красителей вещество — пронтозил, или красный стрептоцид, спасавший экспериментальных животных от стрепто­кокковой инфекции, но не действующий на эти бактерии вне организма. За это открытие Г.Домагк был удостоен Нобелевс­кой премии. Позднее было выяснено, что в организме происхо­дит распад пронтозила с образованием сульфаниламида, обла­дающего антибактериальной активностью как in vivo, так и in vitro.

Механизм действия сульфаниламидов (сульфонамидов) на микроорганизмы был открыт Р.Вудсом, установившим, что суль­фаниламиды являются структурными аналогами парааминобензойной кислоты (ПАБК), участвующей в биосинтезе фолиевой кислоты, необходимой для жизнедеятельности бактерий. Бакте­рии, используя сульфаниламид вместо ПАБК, погибают.

Первый природный антибиотик был открыт в 1929 г. англий­ским бактериологом А.Флемингом. При изучении плесневого гри­ба Penicillium notatum, препятствующего росту бактериальной культуры, А. Флеминг обнаружил вещество, задерживающее рост бактерий, и назвал его пенициллином. В 1940 г. Г. Флори и Э. Чейн получили очищенный пенициллин. В 1945 г. А Флеминг, Г. Флори и Э. Чейн стали Нобелевскими лауреатами.

В настоящее время имеется огромное количество химиотерапевтических препаратов, которые применяются для лечения за­болеваний, вызванных различными микроорганизмами.