Фармакология шпоры / Ангиопр нов

ТЕМА: Гиполипидемические ср-ва

- препятствуют развитию или способствуют регрессии атероматозного процесса. Атеросклероз – это нарушение липидного обмена, в частности, холестерина. В крови липиды соединяются с протеинами. Образуются 5 видов липопротеидов (лп), но атерогенный эффект есть у лп очень низкой плотности (ЛПОНП), лп промежуточной плотности (ЛППП) и лп низкой плотности (ЛПНП), которые сод большое кол-во триглицеридов и холестерина (ХЛ). Из этих групп выделяется ХЛ и оседает в стенке сосудов.

АНГИОПРОТЕКТОРЫ -это группа веществ, которые оказывают гиполипидемическое действие, улучшают микроциркуляцию, понижают проницаемость стенки сосудов, улучшают метаболические процессы в сосудах и применяются для лечения атеросклероза.

Классификация:

1. Гипохолестеринемические средства:

А )ингибиторы всасывания ХЛ - холестирамин, полиспонин

Б) ингибиторы синтеза ХЛ – ловастатин, правастатин

В) ср-ва,активирующие метаболизм и выведение ХЛ – линетол, липостабил

2. Препараты, снижающие уровень триглицеридов – фенофибрат, ципрофибрат, никотиновая кислота

3. Антиоксиданты: прямые – вит.С, Е

непрямые – цистеин, метионин, липоевая кислота

2. Эндотелиотропные – пармидин

3. Антиагреганты – аспирин, дипиридамол

4. Антикоагулянты - гепарин

1.Холестирамин – хлорид анионообменной смолы в ЖКТ образует комплексы с желчными кислотами и они выводятся из организма. В печени компенсаторно повышается синтез холестерина, но повышается и его катаболизм (распад).

Назначают по 10-20 гр 3 мес., через 1 неделю уровень холестерина снижается на 20%. В то же время назначают жирорастворимые витамины.

Показания: гиперлипидемический тип атеросклероза.

Побочное: тошнота, рвота, кровоизлияния.

2. Полиспонин – сухой экстракт из корневища диоскореи, содержит гликозиды, которые взаимодействуют с холестерином и образуют с ним малорастворимые соединения – угнетается всасывание холестерина из ЖКТ.

Показания: гиперлипидемический тип атеросклероза.

Побочное: утрата аппетита, зуд кожи, утомляемость.

3.Ловастатин, правастатин статины назначают вечером (ночью – макс синтез ХЛ) внутрь. Хорошо всасываются и проникают во все ткани. Макс эффект через 2-4 недели. Механизм: угнетают фермент ГМГ-КоА, снижают образование кислоту мевалоновую (на ранних этапах образования ХЛ), и способствуют её переходу в ацетил-КоА. В плазме снижается уровень ХЛ и триглицеридов. Применяют при гиперхолестеринэмии, для профилактики инфаркта миокарда. Побочное – диспепсия, гепатотоксичность, анемия.

4. Линетол смесь эфиров жирных кислот (линолевой, линоленовой и олеиновой); получают из льняного масла. Образуют с ХЛ эфиры и препятствуют его проникновению в эндотелий сосудов, повышают катаболизм и выведение ХЛ. Также стимулируют синтез простагландинов. Применяют при гиперлипидемии. Побочное – диспепсия.

5. Фенофибрат (липантил), ципрофибрат (липанор) – фибраты 2 поколения. Они повышают нерецепторный и рецепторный захват ЛПОНП и ЛПНП за счёт влияние на рецепторы, стимулирующие пролифераторы пероксисом, что приводит до изменений экспрессии генов ЛПНП. Также блокируют синтез ХЛ в печени. Оказывают эффект вместе с тироксином (он повышает в печени метаболизм ХЛ и триглицеридов). Выводят мочекую кислоту. Применяют при гиперлипидемии. Побочное – диспепсия, миозит, импотенция, аллергия.

6. Никотиновая кислота гиполипидемический эффект обусловлен активацией фосфодиэстеразы и уменьшением цАМФ. Угнетается липолиз, конц свободных жирных кислот, биосинтез ЛПОНП, ЛПНП. Применяют при ниперлипидемии. Побочное: гиперемия лица, головокружение, аллергия, раздражение ЖКТ

7.Антиоксиданты – вещества, угнетающие свободнорадикальное окисление липидов.

Антиоксиданты прямого действия угнетают образование свободных радикалов в молекуле или восстанавливают эндогенную антиоксидантную систему

Антиоксиданты непрямого действия повышают уровень глутатиона, который обновляет оксидные формы тканевых оксидантов или активности пероксидаз, которые инактивируют пероксиды и гидропероксиды.

Механизм:

• угнетают пероксидное окисление липопротеидов плазмы крови, липидов и фосфолипидов эндотелия артериальной стенки и тем самым защищают сосуды от поражения;

• уменьшают синтез и повышают катаболизм холестерина;

• снижают образование тромбоксана А₂

• препятствуют деструктивным изменениям в эластических волокнах сосудов

• понижают процессы инфильтрации липидов, фиброз и кальциноз

Показания: свободнорадикальный тип атеросклероза; лечение проводят курсами

по 2-3 месяца в зимне-весенний период.

8.Пармидин – синтетическое соединение пиримидина.

Хорошо всасывается в ЖКТ, время действия 5-8 часов.

Пармидин является антагонистом брадикинина и тромбоксана А₂.

• блокирует сокращения эндотелиальных клеток, уменьшает между ними промежуток

• не дает проникнуть во внутреннюю оболочку стенки сосудов атерогенным липопротеидам.

• улучшает микроциркуляцию и метаболизм в стенке сосудов

• улучшает регенерацию эластических и мышечных волокон

• понижает свертывание крови

• понижает агрегацию тромбоцитов

• заменяет атероматозные изменения регенерированными гладкомышечными волокнами.

Показания: - атеросклероз сосудов мозга, сердца, конечностей

• диабетическая ангиопатия

• тромбоз вен сетчатки

• облитерирующий эндартериит

Побочное: аллергия, тошнота, рвота

9.Аспирин (ацетилсалициловая кислота ) – относится к нестероидным противовоспалительным средствам .

Эффекты:

• жаропонижающий

• болеутоляющий

• противовоспалительный

• понижает агрегацию тромбоцитов

Применяют: лихорадка, атеросклероз, тромбозы, головная и зубная боли, тромбофлебиты.

Побочное:

раздражение слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение, тошнота, рвота, диарея.