Гепатопротективные средства.

В эту группу включены ЛС, способствующие усилению детоксицирующих функций гепатоцитов и повышающие их устойчивость к воздействию различных неблагоприятных факторов. К гепатопротективным относят:

• ингибиторы перекисного окисления липидов:тиоктовая кислота;

• препараты, улучшающие печеночный метаболизм: адеметионин;

• эссенциальные фосфолипиды: эссенциале форте Н;

• препараты растительного и природного происхождения: расторопши пятнистой плодов экстракт, силибинин, прополис;

• препараты желчных кислот: урсодезоксихолевая кислота.

Ингибиторы перекисного окисления липидов.

Тиоктовая кислота (α-липоевая). Основной представитель этой группы – кофермент окислительного декарбоксилирования пировиноградной кислоты и α-кетокислот. Ее действие заключается в нормализации энергетического, углеводного и липидного обмена, а также в регуляции холестеринового метаболизма. Антиоксидантные свойства тиоктовой кислоты связывают с наличием в ее молекуле тиоловых групп.

Фармакокинетика.

Тиоктовая кислота после приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Максимальная концентрации достигает через 50-60 мин. Вследствие пресистемной элиминации (эффекта первого прохождения) биодоступность составляет около 30%. В печени она окисляется и конъюгирует. Экскретируется почками в виде метаболитов (80-90%). Период полувыведения составляет 20-50 мин. Общий плазменный клиренс – 10-15мл/мин.

Показания.

Заболевания печени (болезнь Боткина легкой и средней степени тяжести, цирроз печени), полинейропатия (диабетическая, алкогольная), отравления солями тяжелых металлов и другие интоксикации. Лечение нейропатий (в том числе диабетической полинейропатии). Профилактика и лечение коронарного атеросклероза в составе комбинированной терапии.

Режим дозирования.

Применяют курсовое лечение. Внутрь (не разжевывая, запивая небольшим количеством воды), по 300-600мг 1 раз в сутки (утром), в течение 2-4 недель и более. Вводят внутривенно медленно (со скоростью до 50мг/мин), 300-600мг в виде инфузии на физиологическом растворе 1 раз в день в течение 2-4 нед, затем внутрь по 600мг в сут.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на период лечения следует прекратить грудное вскармливание).

Побочное действие.

Нарушение метаболизма глюкозы (гипогликемия), аллергические реакции (в том числе анафилактический шок), при быстром внутривенном введении – кратковременная задержка или затруднение дыхания, повышение внутричерепного давления, судороги, диплопия, точечные кровоизлияния в кожу и слизистые, дисфункции тромбоцитов.

Лекарственное взаимодействие.

Усиливает эффекты пероральных гипогликемизирующих препаратов и инсулина. Несовместим с растворами рингера и глюкозы, соединениями (в том числе их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами или алкоголем.

Препараты, улучшающие печеночный метаболизм.

Адеметионин. Гепатопротекторное средство, оказывает холеретическое и холекинетическое, а также некоторое антидепрессивное действие. Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке крови, нормализуя метаболические реакции в печени. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Назначение при остеоартрозе уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика.

Биодоступность при приеме внутрь – 5%. При однократном приеме внутрь максимальной концентрации адеметионин достигает через 2-6ч. Связь с белками плазмы незначительная, препарат проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 1,5ч. Выводится почками.

Показания.

Хронический холецестит, холангит, внутрипеченочный холестаз, токсические поражения печени, в том числе алкогольного, вирусного и лекарственного происхождения, жировая дистрофия печени, хронический гепатит, цирроз печени, энцефалопатия, депрессия, абстинентный синдром.

Режим дозирования.

При интенсивной терапии – в первые 2-3 нед лечения назначают по 400-800мг/сут внутривенно медленно. Порошок растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина). Для поддерживающей терапии – внутрь по 800-1600мг/сут между приемами пищи, глотать не разжевывая, желательно в первой половине дня.

Побочные действия.

Гастралгия, диспепсия, изжога, аллергические реакции.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, беременность (I-II триместры), период лактации.

Особые указания.

Не рекомендуют принимать перед сном, при лечении больных циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим контроль уровня азотемии. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови. Раствор готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизата или таблеток отличается от должного – белого, необходимо воздержаться от их использования. С осторожностью назначают в детском возрасте.

Эссенциальные фосфолипиды.

Фосфолипиды обладают гепатопротекторным, гипогликемическим, гиполипидемическим действием. Это основные элементы в структуре клеточной оболочки и митохондрий. Они регулируют липидный и углеводный обмен, улучшают функциональное состояние печени и ее детоксикационную функцию, способствует сохранению и восстановлению структуры гепатоцитов, тормозят формирование соединительной ткани в печени.

Показания.

В составе комплексной терапии: гепатит (острый и хронический), жировая дистрофия печени различного генеза (сахарный диабет,хронические инфекции), токсический, алкогольный гепатит, цирроз печени, печеночная кома, токсикоз беременности, лучевая болезнь, псориаз, отравления, лекарственная интоксикация, нарушение функции печени при других соматических заболеваниях.

Режим дозирования.

Внутрь по 600мг 2-3 раза в день во время еды, с небольшим количеством воды.Внутривенно по 500-1000мг 2-3 раза в сут. Курс лечения – 3 мес и более.

Побочные действия.

Тошнота, гастралгия, аллергические реакции.

Противопоказания.

Гиперчувствительность.

Особые указания.

Для приготовления растворов для внутривенного введения нельзя применять растворы электролитов.