5. Получение лекарственных препаратов витаминов

Источники растительного и животного происхождения, химическим путем или микробиологическим синтезом.

Витамин Р выделяют из отходов чайного производства, гречихи, бутонов сафары японской.

Витамин Д получают из природных стеринов.

Витамин Е - из растительных масел.

Витамин А получают их рыбных жиров.

6. Антивитамины

В процессе исследования химической природы и биологического действия витаминов было установлено, что существует целый ряд веществ, и активирующих витамины и оказывающих на организм действие, противополщое действию последних. Такие вещества получили название антивитамип. По строению и свойствам многие антивитамины весьма близки к соответствующим витаминам. Типичным примером подобного антивитамина, представляющего собой структурный аналог соответствующего витамина, являются стрептоцид и аналогичные ему сульфаниламидные препараты. Как видно из сопоставления формул парааминобензойной кислоты и стрептоцида, эти соединения были близки по своему химическому строению:

Антивитамины - соединения, частично или полностью выключающие витамины из обменных реакций организма, путем их разрушения, инактивирования или препятствия их ассимиляции.

Водорастворимые витамины имеют многие антивитамины, а из жирорастворимых известны только антивитамин К (кумарин, который .применяется при повышенной свертываемости крови).

Антивитамины отличаются от витаминов структурой одной из функциональных групп (таб. ) и вступают с ним в конкурирующие взаимоотношения в соответствующих биохимических реакциях обмена в-в, либо представляют собой видоизменяющие в-ва, уменьшающие активность витаминов.

Таблица 1.

Антивитамины

Витамины	Антивитамины 1
ПАБК	Сульфониламиды (стрептоцит)
L-аскорбиновая к-та	D- аскорбиновая к-та
Пантотеновая кислота	-метилпантотеновая кислота, пантоилтаурин, пантоилтаурамид
Нафтохиноны (К)	Кумарин, неокумарин (в 20-х годах - потери от кровоизлияния после кормления клеверным силосом)
Никатинамид	Пиридин-3-сульфокислота, -Ацетопиридин
Пиридоксин	5-дезоксипиридоксаль, фтивозид и тубазид (лекарства против туберкулеза)
Тиамин	Окситиамин, пиритиамин
Фолиевая кислота	Аминоптерин
Рибофлавин	7-метил-8-хлор-10-(Д-рибитил)-изоаллоксазин, акрихин (против малярии), левомицин и тетроминоцин (антибиотики)
Цианкоболамин	2,5-Диметилбензимидозол

К видоизменяющим веществам относят ферменты:
Аскорбинат-оксидаза	В свежих плодах и овощах витамин С и аскорбинатоксидаза разобщены, но при разрушении протопласта они вступают в контакт и происходит быстрая инактивация витамина С вследствие окисления.
Тиаминаза	Активна в рисе, шпинате, ягодах, кофе.
Другие видоизменяющие вещества:
Белок авидин	Образует стойкий комплекс с биатином и нарушает его всасывание (содержится в сырых яйцах).
Линатин	Инактивирует пиридоксин (В6) (льняное семя, грибы, бобовые).
Липопротеиды сырых бобов	Антивитамин токоферола (Е) (горох, фасоль, люцерна).

Парааминобензойная кислота является важным фактором роста для некоторых микробов (с. ). Угнетающее действие на них стрептоцида и их сульфаниламидных препаратов объясняется тем, что эти препараты, весьма сходные с пара-аминобензойной кислотой, вступают вместо нее в соединение с ферментом.

Пиридин-З-сульфокислота так же аналог никотиновой кислоты подавляет рост некоторых бактерий, причем угнетающее действие может быть снято никатиновой кислотой:

Найдена целая группа антивитаминов, угнетающих рост тех микроорганизмов, которые нуждаются в пантотеновой кислоте. Как видно из приводимых ниже формул некоторых из этих антивитаминов, являются структурными аналогами пантотеновой кислоты:

Пантотеновая кислота Пантоилтаурин

Кормление мышей небольшими дозами пиритиамина вызывает у них появление типичных признаков авитаминоза В₁, которые проходят при скармливании животным соответствующих количеств витамина.

В настоящее время найден ряд структурных аналогов - антагонистов рибофлавина, пиридоксина, биотина, фолиевой кислоты, а также витаминов С, К и Е.

Характерной особенностью подобных антивитаминов является то, что их угнетающее действие сказывается лишь на тех организмах, для нормального роста и жизнедеятельности которых необходим соответствующий витамин. Так, микроорганизмы, для роста которых несбходим тиамин, угнетаются чрезвычайно малыми количествами пиритиамина; на микробов, которые нуждаются лишь в пиримидиновой или тиазоловой части молекулы тиамина, пиритиамин действует в 10 раз слабее, а на бактерий, совершенно не нуждающихся в тиамине или его компонентах, пиритиамин оказывает лишь очень слабое угнетающее действие.

Кроме антивитаминов, являющихся структурными аналогами соответствующих витаминов, открыты антивитамины, представляющие собой белки, спепифически связывающие данный витамин. Таким антивитамином белковой природы является авидин, содержащийся в белке яиц и специфически реагирующий с биотином, в результате чего последний теряет свою биологическую активность

В связи с большой ролью антивитаминов в изучении биологического действия витаминов, а также в связи с тем, что многие антивитамины угнетают рост болезнетворных микробов, исследование химических аналогов витаминов ведется чрезвычайно энергично.

1Миксютина Н. П.