Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Alyautdin_R.N._Farmakologiya_(ul-med.ru) / Alyautdin_R.N._Farmakologiya_(ul-med.ucoz.ru).doc
Скачиваний:
55
Добавлен:
27.02.2016
Размер:
5.91 Mб
Скачать

15.6.2. Производные сиднонимина

Препараты этой группы обладают достаточно выраженной, но по сравнению с амфетамином меньшей психостимулирующей активностью, одновременно они обладают и менее резким отрицательным влиянием на вегетативные функции орга­низма, в частности, в меньшей степени повышают артериальное давление. Основ­ным представителем этой группы препаратов в нашей стране является мезокарб.

Мезокарб вытесняет норадреналин из везикул в синаптическую щель и та­ким образом вызывает активацию норадренергических влияний в ЦНС. Перифе-

рическое симпатомиметическое действие у мезокарба по сравнению с амфетами­ном выражено незначительно, вследствие чего он мало влияет на гемодинамику. Действие мезокарба развивается постепенно. Препарат оказывает мягкое психо­стимулирующее действие без начальной стадии эйфории и последующего исто­щения энергетических ресурсов организма. Лекарственная зависимость к препа­рату развивается медленнее, чем к производным фенилалкиламина.

Мезокарб применяют при общей слабости, астении, нарколепсии (патологи­ческой сонливости), некоторых субдепрессивных состояниях. Побочные эффек­ты: беспокойство, повышенная раздражительность (вследствие чего препарат не следует назначать на ночь), возможно некоторое повышение артериального дав­ления, гипертермия, потеря аппетита, запоры, аллергические реакции.

15.6.3. Производные метилксантина

К метилксантинам относятся алкалоиды кофеин, теобромин, теофиллин. Наи­более сильное влияние на ЦНС оказывает кофеин.

Кофеин является алкалоидом, который содержится в листьях чая, семенах кофе, какао, орехах кола и в некоторых других растениях. Кофеин оказывает слож­ное влияние на содержание внутриклеточного кальция, аденозиновые рецепто­ры и фосфодиэстеразу, разрушающую цАМФ.

Кофеин ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ и таким образом повышает кон­центрацию цАМФ в тканях мозга, сердца и других органов. В последнее время выделяют механизм действия препаратов этой группы, связанный с блокадой аде-нозиновых рецепторов.

В большей степени кофеин стимулирует кору головного мозга, с чем связыва­ют его психостимулирующее действие. Психостимулирующее действие кофеина проявляется в том, что он повышает умственную и физическую работоспособ­ность, снимает чувство усталости, уменьшает потребность во сне. Однако дей­ствие кофеина зависит от типа нервной деятельности (у некоторых людей кофе­ин усиливает процессы торможения, вызывает сонливость). Кофеин оказывает не только психостимулирующее, но и аналептическое действие. Аналептическое действие кофеина связано со стимулирующим влиянием на центры продолговато­го мозга: дыхательный и сосудодвигательный (см. гл. 16 «Аналептические средства»).

Кофеин оказывает сложное влияние на сердечно-сосудистую систему, кото­рое зависит от соотношения его центральных и периферических эффектов, а имен­но он оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард (периферическое действие), но, возбуждая центры блуждающего нерва, вызывает брадикардию (центральное действие). Результат при применении кофеина будет зависеть от преобладающего влияния (центрального или периферического). В больших до­зах кофеин, как правило, вызывает тахикардию, увеличивает потребность мио­карда в кислороде, может вызвать аритмии.

На тонус сосудов кофеин также оказывает неоднозначное действие. Стимуляция кофеином сосудодвигательного центра приводит к повышению сосудистого тонуса

(центральное действие), а непосредственное действие кофеина на гладкие мышцы сосудов вызывает их расслабление. При этом сосудорасширяющее действие кофе­ин оказывает не на все сосудистые области. Он расширяет коронарные сосуды и сосуды почек, но суживает сосуды других внутренних органов. Сосуды мозга под влиянием кофеина суживаются (в особенности если они были расширены), с этим связывают благоприятное действие кофеина при мигрени. Кофеин расслабляет гладкие мышцы других органов, в том числе бронхов. Кофеин несколько повыша­ет диурез, вследствие угнетения реабсорбции электролитов в почечных канальцах.

При гипотензии кофеин повышает артериальное давление, способствуя его нормализации. Это действие кофеина связано с стимуляцией сосуд одвигатель-ного центра. Нормальное давление кофеин практически не изменяет или незна­чительно его повышает.

Препарат применяют как легкий психостимулятор для повышения работос­пособности, устранения усталости, сонливости, при гипотензии. Назначают так­же при мигрени в составе комплексных препаратов в комбинации с алкалоидами спорыньи (таблетки «Кофетамин»). Кроме того, кофеин вместе с анальгетиками входит в состав таблеток «Пиркофен», «Цитрамон», «Седалгин», «Колдрекс» и др., применяемых как болеутоляющие и жаропонижающие средства.

Кофеин выпускается также в виде кофеин-бензоата натрия в таблетках и ра­створах для парентерального введения. Кофеин-бензоат натрия в комбинации с анальгетиками входит в состав комплексных таблеток «Пенталгин». ...т Побочными эффектами кофеина могут быть бессонница, беспокойство, воз­буждение, тошнота, рвота, осложнения со стороны сердечно-сосудистой систе­мы (тахикардия, аритмии). При длительном применении кофеина возможно мед­ленное развитие привыкания и психической зависимости (теизм). Кофеин противопоказан при выраженной артериальной гипертензии, бессоннице, ате­росклерозе, глаукоме.

Взаимодействие психостимуляторов с другими лекарственными средствами

Психо­стимуляторы

Взаимодействующий препарат (группа препаратов)

Результат взаимодействия

Амфетамин

Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты

Комбинация приводит к избыточному выбросу катехоламинов, что может быть причиной серьезных осложне­ний со стороны сердечно-сосудистой системы (угроза гипертонического криза, инфаркта миокарда, и др.), инсульта

Средства, угнетающие ЦНС

Антагонизм со средствами, угнетаю­щими ЦНС

Кофеин

Ингибиторы МАО

Развитие опасных аритмий сердца или выраженной гипертензии в ре­зультате усиления симпатомимети-ческих эффектов кофеина; при этом малые дозы кофеина могут приво­дить к незначительному увеличению артериального давления и тахикардии

Пероральные противозачаточные средства

Снижение метаболизма кофеина в печени, что приводит к увеличению его концентрации в крови и усиле­нию побочных эффектов

Основные препараты

Международное непатентован­ное название

Патентован­ные (торго­вые) названия

Формы выпуска

Информация для пациента

Амфетамин

(Amphetami-

num)

Фенамин

Таблетки по 0,01 г

Высшая разовая доза внутрь - 0,01 г; суточная - 0,02 г. В связи с нали­чием у амфетамина ряда серьезных побочных эффектов и возможностью развития лекарственной зависимости его следует применять только по на­значению врача и под тщательным врачебным контролем. Во избежание бессонницы амфетамин следует на­значать в первую половину дня. При появлении болей в сердце, головной боли и других побочных реакциях следует обратиться за консультацией к врачу

Кофеин-бензоат натрия (Coffei-num-natrii ben-zoas)

Таблетки по 0,075 г, 0,1 и 0,2 г; 10 % и 20 % растворы в ам­пулах по 1 и 2 мл и в шприц-тюбиках по 1 мл

Препарат применяют внутрь в таб­летках по 0,1-0,2 г 2-3 раза в день за 30-40 мин до еды. Не следует прини­мать препарат непосредственно пе­ред сном. При курении ускоряется метаболизм кофеина и снижается его концентрация в крови. Не рекомен­дуется запивать препарат молоком, так как кофеин на 30% связывается с белками молока

Мезокарб (Mesocarbum)

Сиднокарб

Таблетки по 0,005 г, 0,01 г и 0,025 г

Мезокарб назначают внутрь по 0,005 г 1—2 раза в день за 30—40 мин до еды. Во избежание нарушения ночного сна не следует принимать препарат в ве­черние часы. Учитывая возможность возникновения лекарственной зави­симости, препарат следует прини­мать только по назначению врача и не слишком длительно