
- •Рецензенты:
- •Часть I. Общая фармакология 26
- •Глава 32. Витамины (н.Г. Преферанская) 438
- •Глава 1
- •1.1. Всасывание лекарственных веществ
- •1.2. Распределение лекарственных веществ в организме
- •1.3. Депонирование лекарственных веществ в организме
- •1.4. Биотрансформация лекарственных веществ
- •1.5. Выведение лекарственных веществ из организма
- •1.6. Математическое моделирование фармакокинетических процессов
- •Глава 2.
- •2.1. Фармакологические эффекты, локализация и механизмы действия лекарственных веществ
- •2.2. Виды действия лекарственных веществ
- •Глава 3.
- •3.1. Свойства лекарственных веществ
- •3.2. Свойства организма
- •3.3. Режим назначения лекарственных веществ
- •3.4. Хронофармакология
- •Глава 4.
- •Глава 5.
- •Глава 6.
- •6.1. Местноанестезирующие средства (местные анестетики)
- •Химические структуры некоторых местноанестезирующих средств
- •Взаимодействие местных анестетиков с другими лекарственными средствами
- •6.2. Вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства
- •Глава 7.
- •7.1. Раздражающие средства
- •Глава 8.
- •8.1. Средства, стимулирующие холинергические синапсы
- •8.1.1. Холиномиметики
- •8.1.2. Антихолинэстеразные средства
- •8.2. Средства, блокирующие холинергические синапсы
- •8.2.2. Ганглиоблокаторы
- •8.2.3. Средства, блокирующие нервно-мышечные синапсы
- •8.2.4. Средства, уменьшающие выделение ацетилхолина
- •Глава 9.
- •9.1. Средства, стимулирующие адренергические синапсы
- •9.1.1. Адреномиметики
- •9.1.2. Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия)
- •9.2. Средства, блокирующие адренергические синапсы
- •9.2.1. Адреноблокаторы
- •2) Блокаторы β-адренорецепторов (β-адреноблокаторы)
- •9.2.2. Симпатолитики
- •Глава 10
- •10.1. Средства для ингаляционного наркоза
- •10.2. Средства для неингаляционного наркоза
- •Глава 11 снотворные средства
- •11.1. Снотворные средства
- •11.1.1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов
- •11.1.2. Блокаторы н1-гистаминовых рецепторов
- •11.2. Снотворные средства с наркотическим типом действия
- •Глава 12. Противоэпилептические средства
- •Глава 13. Противопаркинсонические средства
- •Постсинаптические дофаминовые рецепторы
- •Глава 14.
- •14.1. Средства преимущественно центрального действия
- •14.1.1. Опиоидные (наркотические) анальгетики
- •Синтетические наркотические анальгетики
- •14.1.2. Неопиоидные препараты с анальгетической активностью
- •14.1.3. Анальгетики со смешанным механизмом действия
- •14.2. Анальгезирующие средства преимущественно периферического действия (нестероидные противовоспалительные средства)
- •Глава 15.
- •15.1. Антипсихотические средства
- •15.1.1. Типичные антипсихотические средства
- •15.1.1.1 Производные фенотиазина
- •15.1.1.2. Производные бутирофенона
- •15.1.1.3. Производные тиоксантена
- •15.1.2. Атипичные антипсихотические средства
- •15.1.2.1. Производные дибензодиазепина
- •15.1.2.2. Производные бензизоксазола
- •15.2. Антидепрессанты
- •15.2.1. Ингибиторы нейронального захвата моноаминов
- •15.2.1.1 Средства неизбирательного действия
- •15.2.1.2. Средства избирательного действия
- •15.2.2. Ингибиторы моноаминоксидазы (мао)
- •15.2.2.1. Ингибиторы мао неизбирательного действия
- •15.2.2.2. Ингибиторы мао избирательного действия
- •15.2.3. Средства, повышающие обратный нейрональный захват серотонина
- •15.2.4. Норадренергические и специфические серотонинергические антидепрессанты
- •15.3. Нормотимические средства
- •15.4. Анксиолитические средства
- •15.4.1. Производные бензодиазепина
- •15.4.2. Производные азаспиродекандиона
- •15.4.3. Производные других химических групп
- •15.5. Седативные средства
- •15.6. Психостимуляторы
- •15.6.1. Производные фенилалкиламина
- •15.6.2. Производные сиднонимина
- •15.6.3. Производные метилксантина
- •15.7. Ноотропные средства
- •Глава 16. Аналептические средства
- •Глава 17.
- •17.1. Стимуляторы дыхания
- •17.2. Противокашлевые средства
- •17.3. Отхаркивающие средства. Сурфактанты
- •17.3.1. Средства, стимулирующие секрецию бронхиальных желез
- •17.3.2. Муколитические средства
- •17.3.3. Сурфактанты
- •17.4. Средства, применяемые при бронхиальной астме
- •17.4.1. Средства с противовоспалительным и противоаллергическим действием
- •17.4.2. Бронхолитические средства
- •Глава 18. Кардиотонические средства
- •18.1. Сердечные гликозиды
- •18.2. Кардиотонические средства негликозидной структуры
- •Глава 19.
- •Глава 20.
- •20.1. Средства, применяемые при стенокардии (антиангинальные средства)
- •20.1.1. Средства/ понижающие потребность миокарда в кислороде и повышающие доставку кислорода
- •20.1.1.1. Органические нитраты
- •20.1.1.2. Блокаторы кальциевых каналов (фенилалкиламины, бензотиазепины)
- •20.1.2. Средство, понижающие потребность миокарда в кислороде
- •20.1.3. Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду
- •20.1.4. Кардиопротекторные средства
- •20.2. Средства, применяемые при инфаркте миокарда
- •Глава 21.
- •21.1. Средства, уменьшающие влияние симпатической иннервации на сердечнососудистую систему (нейротропные средства)
- •21.2. Средства, снижающие активность ренин-ангиотензиновой системы
- •21.3. Сосудорасширяющие средства миотропного действия
- •21.4. Мочегонные средства (диуретики)
- •Глава 22.
- •Глава 23.
- •Глава 24.
- •24.1. Ингибиторы 3-гидрокси-з-метилглутарил-коэнзим а-редуктазы (статины)
- •24.2. Секвестранты желчных кислот
- •24.3. Препараты никотиновой кислоты
- •24.4. Производные фиброевой кислоты (фибраты)
- •24.5. Антиоксиданты
- •Глава 25. Ангиопротекторы
- •Глава 26.
- •26.1. Средства, влияющие на эритропоэз
- •26.1.1. Средства, стимулирующие эритропоэз
- •26.1.1.1. Препараты, применяемые при гипохромных (железодефицитных) анемиях
- •26.1.1.2. Препараты, применяемые при гиперхромных анемиях
- •26.1.1.3. Препараты эритропоэтина
- •26.1.2. Средства, угнетающие эритропоэз
- •26.2. Средства, влияющие на леикопоэз 26.2.1. Средства, стимулирующие леикопоэз
- •26.2.2. Средства, угнетающие лейкопоэз
- •Глава 27.
- •27.1. Средства, снижающие
- •27.2. Средства, влияющие на свертывание крови
- •27.2.1. Средства, понижающие свертывание крови (антикоагулянты)
- •27.2.1.1. Антикоагулянты прямого действия
- •27.2.1.2. Антикоагулянты непрямого действия
- •27.2.2. Средства, повышающие свертывание крови
- •27.2.2.1. Препараты витамина к
- •27.2.2.2. Препараты факторов свертывания крови
- •27.3. Средства, влияющие на фибринолиз
- •27.3.1. Фибринолитические (тромболитические) средства
- •27.3.2. Антифибринолитические средства
- •Глава 28.
- •28.1. Средства, нарушающие функцию эпителия почечных канальцев
- •28.1.1. Средства, действующие преимущественно в начальной части дистальных канальцев
- •28.1.2. Средства, действующие преимущественно в толстом сегменте восходящей части петли Генле (петлевые диуретики)
- •28.1.3. Средства, действующие в конечной части дистальных канальцев и собирательных трубках (калийсберегающие диуретики)
- •28.2. Антагонисты альдостерона
- •28.3. Осмотические диуретики
- •Глава 29.
- •29.1. Средства, стимулирующие миометрий
- •29.1.1. Средства, повышающие ритмические сокращения и тонус миометрия
- •29.1.2. Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия
- •29.2. Средства, расслабляющие миометрий
- •29.2.1. Средства, снижающие сократительную активность и тонус миометрия
- •29.2.2. Средства, понижающие тонус шейки матки
- •Глава 30.
- •30.1.1. Средства, стимулирующие аппетит
- •30.1.2. Средства7 снижающие аппетит (анорексигенные средства)
- •30.2. Рвотные и противорвотные средства
- •30.2.1. Рвотные средства
- •30.2.2. Противорвотные средства
- •30.3. Антацидные средства
- •30.3.1. Антацидные средства
- •30.3.2. Антисекреторные средства
- •30.4. Гастропротекторы
- •30.5. Средства, используемые при нарушении экскреторной функции желудка, печени и поджелудочной железы
- •30.6. Ингибиторы протеолиза
- •30.7. Желчегонные средства
- •30.7.1. Препараты, стимулирующие желчеобразовательную функцию печени (холеретики)
- •30.7.2. Препараты, стимулирующие выведение желчи
- •30.8. Гепатопротекторные средства
- •30.9. Холелитолитические средства
- •30.10. Слабительные средства
- •30.11. Антидиарейные средства
- •30.12. Средства, восстанавливающие нормальную микрофлору кишечника
- •Глава 31.
- •31.1. Гормональные средства белково-пептидной структуры
- •31.1.1. Препараты гормонов гипоталамуса и гипофиза
- •31.1.1.1. Препараты гормонов гипоталамуса и гипофиза
- •31.1.2. Препараты гормонов эпифиза
- •31.1.3. Препарат гормона паращитовидных желез Препараты гормона с-клеток щитовидной железы (кальцитонин)
- •31.1.4. Препараты гормонов щитовидной железы (тиреоидные гормоны). Антитиреоидные средства
- •31.1.5. Препараты гормонов поджелудочной железы
- •31.1.6. Синтетические противодиабетические средства
- •31.2. Гормональные средства стероидной структуры
- •31.2.1. Препараты гормонов коры надпочечников, их синтетических заменителей и антагонистов
- •31.2.2. Препараты половых гормонов,
- •31.2.2.1. Препараты женских половых гормонов
- •31.2.2.2. Препараты мужских половых гормонов (андрогены) и антиандрогенные средства
- •31.2.2.3. Анаболические стероиды
- •Глава 32.
- •32.1. Препараты жирорастворимых витаминов
- •32.2. Препараты водорастворимых витаминов
- •32.3. Витаминоподобные вещества
- •32.4. Растительные витаминные препараты
- •32.5. Витаминные препараты животного происхождения
- •32.6. Поливитаминные препараты
- •Глава 33. Противовоспалительные средства
- •Глава 34.
- •Глава 35.
- •35.1. Иммуносупрессорные средства (иммуносупрессоры)
- •35.2. Иммуностимулирующие средства (имуностимуляторы)
- •35.2.1. Полипептиды эндогенного происхождения и их аналоги
- •35.2.2. Синтетические препараты
- •35.2.3. Препараты микробного происхождения и их аналоги
- •35.2.4. Интерфероны
- •35.2.5. Индукторы интерферона (интерфероногены)
- •35.2.6. Интерлейкины
- •35.2.7. Колониестимулирующие факторы (см. Также разд. 26.2)
- •35.2.8. Препараты иммуноглобулинов для внутривенного введения
- •35.3. Противоаллергические средства
- •35.3.1. Антигистаминные средства
- •II поколение
- •35.3.2. Средства, препятствующие дегрануляции тучных клеток (стабилизаторы мембран тучных клеток)
- •35.3.3. Глюкокортикоиды
- •35.3.4. Симптоматические противоаллергические средства
- •Глава 36.
- •1. Галогены и галогенсодержащие соединения
- •2. Окислители
- •3. Кислоты и щелочи
- •4. Соли тяжелых металлов
- •5. Альдегиды и спирты
- •6. Соединения ароматического ряда
- •7. Красители
- •9. Производные нитрофурана
- •10. Препараты растительного происхождения
- •37.1. Антибиотики
- •1. Препараты для парентерального введения (кислотонеустойчивые)
- •1. Препараты узкого спектра действия, устойчивые к действию пенициллиназы
- •2. Препараты широкого спектра действия, не устойчивые к действию пени циллиназы
- •37.2. Синтетические антибактериальные средства
- •3. Сульфаниламиды для местного применения
- •1. Нефторированные хинолоны
- •37.3. Противосифилитические средства
- •1. Антибиотики
- •2. Синтетические средства
- •37.4. Противотуберкулезные средства
- •1. Противотуберкулезные средства — антибиотики
- •2. Синтетические противотуберкулезные средства
- •1. Препараты I ряда (основные антибактериальные)
- •2. Препараты II ряда: (резервные)
- •Глава 38. Противогрибковые средства
- •1. Антибиотики
- •2. Синтетические средства
- •Глава 39.
- •40.1. Противомалярийные средства
- •40.2. Препараты для лечения трихомониаза, лейшманиоза, амебиаза и других протозойных инфекций
- •Глава 41.
- •41.2. Противоцестодозные препараты
- •41.3. Препараты, применяемые при внекишечных гельминтозах
- •Глава 42. Противоопухолевые средства
- •42.1. Цитотоксические средства
- •1. Производные хлорэтиламина
- •4. Производные нитрозомочевины
- •5. Металлоорганические соединения
- •6. Производные триазена и гидразина
- •3. Подофиллотоксины (комплекс веществ из корневищ с корнями подофилла щитовидного)
- •4. Терпеноиды тисового дерева (таксозиды)
- •42.2. Гормональные и антигормональные средства
- •42.2.1. Гормональные средства и их синтетические аналоги
- •42.2.1.1. Андрогены
- •42.2.1.2. Эстрогены
- •42.2.1.3. Геста гены
- •Глава 43.
- •43.1. Удаление токсического вещества с места попадания в организм и задержка его всасывания в кровь
- •43.2. Уменьшение концентрации всосавшегося токсического вещества в крови и удаление его из организма
- •43.3. Устранение действия
- •43.4. Восстановление жизненно важных функций
- •1. Гемодинамические (противошоковые)
- •Форма бланка
- •Составные части рецепта
Глава 6.
СРЕДСТВА, УГНЕТАЮЩИЕ АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ
Лекарственные вещества, угнетающие афферентную иннервацию, могут понижать чувствительность окончаний афферентных нервных волокон, и/или угнетать проведение возбуждения по чувствительным нервным волокнам (местно-анестезирующие средства). Кроме того, используются вещества, которые препятствуют воздействию раздражающих факторов (в том числе раздражающих веществ) на чувствительные нервные окончания (вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства).
6.1. Местноанестезирующие средства (местные анестетики)
Местноанестезирующие средства (от греч. anesthesis — боль, ощущение, и an — приставка отрицания) понижают чувствительность окончаний афферентных нервных волокон, и/или угнетают проведение возбуждения по нервным волокнам. При этом они прежде всего нарушают проведение возбуждения по чувствительным нервным волокнам, но могут угнетать проведение импульсов и по двигательным волокнам. Местные анестетики в первую очередь устраняют болевую чувствительность, затем температурную и другие виды чувствительности (в последнюю очередь устраняется тактильная чувствительность). В связи с преимущественным угнетающим действием местных анестетиков на болевые рецепторы и чувствительные нервные волокна их применяют для местного обезболивания (местной анестезии).
Механизм действия местных анестетиков связан с блокадой потенциалозави-симых натриевых каналов клеточных мембран чувствительных нервных волокон. Местные анестетики (слабые основания) в неионизированной форме проникают через клеточную мембрану внутрь аксона и там ионизируются. Ионизированные молекулы вещества взаимодействуют со специфическими местами связывания на натриевых каналах с внутренней стороны мембраны и, блокируя натриевые каналы, препятствуют входу Na+ в клетку и деполяризации мембраны. В результате нарушается генерация потенциала действия и распространение импульсов по нервному волокну. Действие местных анестетиков обратимо (после инактивации вещества функция чувствительных нервных окончаний и нервных волокон полностью восстанавливается).
Поскольку местные анестетики являются слабыми основаниями, степень их проникновения через мембрану зависит от рН среды (чем ниже значение рН, тем большая часть вещества находится в ионизированной форме и не проникает внутрь аксона). Поэтому эффективность местных анестетиков снижается в кислой среде (в среде с низкими значениями рН), в частности, при воспалении тканей.
Большинство местных анестетиков имеет в основе ароматическую структуру (липофильный фрагмент), соединенную посредством эфирных или амидных связей (промежуточная цепочка) с аминогруппой (гидрофильный фрагмент). Для проявления местноанестезирующего действия необходимо оптимальное соотношение между липофильным и гидрофильным фрагментами молекулы. Характер промежуточной алифатической цепочки имеет значение для продолжительности действия вещества. Поскольку эфирные связи легче гидролизуются, сложные эфиры (прокаин) оказывают более короткое действие, чем амиды (лидокаин).
В зависимости от способа применения местных анестетиков, различают следующие основные виды местной анестезии.
Поверхностная (терминальная) анестезия. При нанесении на поверхность слизистой оболочки вещество блокирует чувствительные нервные окончания (тер-минали), расположенные в слизистой оболочке, в результате чего она теряет чувствительность. Такое же действие местные анестетики могут оказывать при нанесении на раневую, язвенную поверхности. Для терминальной анестезии используются такие вещества, которые легко проникают через эпителий слизистых оболочек и, следовательно, достигают чувствительных нервных окончаний. При терминальной анестезии сначала утрачивается болевая чувствительность, а затем ощущение холода, тепла и, наконец, тактильная чувствительность.
Терминальную анестезию применяют в глазной практике для обезболивания конъюнктивы и роговицы глаза при диагностических или оперативных вмешательствах, в отоларингологии — при операциях в полости носа, в зеве, гортани, а также при интубации трахеи, бронхоскопии, цистоскопии и т.д. К этому методу анестезии прибегают также для устранения болей при ожогах, язвенной болезни желудка.
Местные анестетики могут частично всасываться со слизистых оболочек и оказывать резорбтивное токсическое действие. Для уменьшения всасывания веществ в кровь, а, следовательно, для уменьшения опасности возникновения резорбтивных эффектов, а также для продления местноанестезирующего действия в растворы местных анестетиков добавляют сосудосуживающие вещества (адреналин).
Проводниковая анестезия. При введении местного анестетика в ткань, окружающую нерв, в составе которого находятся чувствительные нервные волокна, возникает блок проведения возбуждения по чувствительным нервным волокнам. В результате происходит потеря чувствительности (в первую очередь болевой) в области, иннервируемой этими нервными волокнами. При воздействии на смешанный нерв блокируется проведение импульсов сначала по чувствительным, а затем и по двигательным волокнам нерва. Двигательные волокна имеют больший диаметр, поэтому местные анестетики диффундируют внутрь волокна этих нервов медленнее, таким образом, двигательные волокна оказываются более устойчивыми к воздействию местноанестезирующих веществ. Проводниковую анестезию используют для обезболивания при хирургических операциях, в том числе в зубоврачебной практике.
Чем ближе к центральной нервной системе находится место введения местного анестетика, тем шире область анестезии. Максимальная область анестезии получается при воздействии местноанестезирующего вещества на корешки спинного мозга. Разновидностями проводниковой анестезии, при которой вещество воздействует на передние и задние корешки спинного мозга, является эпидураль-ная (перидуральная) анестезия и спинномозговая анестезия.
При эпидуральной анестезии местный анестетик вводят в пространство над твердой оболочкой спинного мозга. Спинномозговую анестезию осуществляют путем введения раствора местноанестезирующего вещества в спинномозговую жидкость на уровне поясничного отдела спинного мозга. При этом происходит блокада проведения импульсов по чувствительным волокнам, поступающим в пояснично-крестцовый отдел спинного мозга, что приводит к развитию анестезии нижних конечностей и нижней части туловища (в том числе и внутренних органов). Спинномозговую анестезию используют для обезболивания при хирургических операциях (обычно на органах малого таза и нижних конечностях).
Инфилътрационная анестезия - широко распространенный метод местной анестезии, которую получают путем послойного пропитывания тканей в области
операции раствором местноанестезирующего вещества. При этом вещество действует и на чувствительные нервные окончания и на чувствительные нервные волокна, которые находятся в инфильтрируемых тканях. Для инфильтрационной анестезии используют растворы местных анестетиков низкой концентрации (0,25—0,5%) в больших количествах (200-500 мл), которые вводят в ткани (кожу, подкожную клетчатку, мышцы, ткани внутренних органов) под давлением.
Инфильтрационную анестезию используют при операциях на внутренних органах и многих других видах хирургических вмешательств. Растворяют анестетики в гипотоническом (0,6%) или изотоническом (0,9%) растворе натрия хлорида.
Поскольку местные анестетики при их введении в ткани могут всасываться в кровь и попадать в системный кровоток, при проведении проводниковой и инфильтрационной анестезии должны использоваться малотоксичные вещества. Для уменьшения резорбтивного действия и удлинения эффекта местных анестетиков в их растворы добавляют сосудосуживающие вещества (например, адреналин).
Для проводниковой, спинномозговой и инфильтрационной анестезии используют только стерильные растворы местных анестетиков. Поэтому для этих видов обезболивания пригодны только такие местноанестезирующие вещества, которые достаточно хорошо растворимы в воде и не разрушаются при стерилизации. Для повышения растворимости и стабильности местные анестетики выпускаются в виде солей (гидрохлоридов).
В настоящее время в медицинской практике используется множество местно-анестезирующих веществ с различной степенью активности и разной продолжительностью действия. По применению в клинической практике местные анестетики подразделяют на:
средства, применяемые только для поверхностной анестезии: кокаин, тетракаин (Дикаин), бензокаин (Анестезин), бумекаин (Пиромекаин);
средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии: п р о к а и н (Новокаин), тримекаин, бупивакаин (Мар-каин), мепивакаин (Изокаин), артикаин (Ультракаин);
3) средства, применяемые для всех видов анестезии: лидокаин (Ксикаин). По химическому строению местноанестезирующие вещества можно разделить
на две группы:
Сложные эфиры: кокаин, тетракаин, бензокаин, прокаин.
Замещенные амиды кислот: лидокаин, тримекаин, бупивакаин, мепивакаин, бумекаин, артикаин.
Амиды не гидролизуются под влиянием эстераз плазмы крови и тканей, поэтому вещества этой группы оказывают более продолжительное местноанестези-рующее действие, чем сложные эфиры.
Средства, применяемые только для поверхностной анестезии
Только для поверхностной анестезии применяют вещества, которые обладают довольно высокой токсичностью, вследствие чего их нельзя применять при других видах анестезии (кокаин, тетракаин), а также вещества, плохо растворимые в воде (бензокаин).
Кокаин - алкалоид кустарника Erythroxylon coca, произрастающего в Южной Америке. По химической структуре он является сложным эфиром бензойной кислоты и метилэкгонина. Препарат получают из растительного сырья, а также полусинтетическим путем из экгонина, используют в виде гидрохлорида. Кокаин
обладает высокой местноанестезирующей активностью. Однако он быстро всасывается со слизистых оболочек и оказывает резорбтивное действие. Побочные и токсические эффекты, которые при этом возникают, ограничивают применение препарата. Растворы кокаина иногда применяют для поверхностной анестезии в глазной практике (закапывают в полость конъюнктивы). Анестезия продолжается около 1 ч. Кокаин обладает сосудосуживающим действием (суживает сосуды склеры), расширяет зрачки. Внутриглазное давление обычно снижается, но у некоторых людей возникает его резкое повышение. При длительном применении кокаин может вызвать изъязвление эпителия роговицы.
После всасывания в кровь кокаин оказывает стимулирующее действие на ЦНС. Вначале он вызывает эйфорию, уменьшает ощущение утомления и чувство голода, вызывает психомоторное возбуждение, состояние беспокойства. Стимулирует дыхательный и сосуд од вигательный центры, рвотный центр, может вызвать судороги. В достаточно высоких дозах кокаин вызывает угнетение ЦНС и остановку дыхания (вследствие угнетения дыхательного центра).
Кокаин вызывает тахикардию и суживает сосуды, в результате повышается артериальное давление. Это действие кокаина связано как со стимулирующим влиянием на сосудодвигательный центр, так и с усилением эффектов возбуждения адренергической иннервации.
При отравлении кокаином проводят мероприятия по его удалению со слизистых оболочек (смывают изотоническим раствором натрия хлорида), из желудка (промывают 0,05-0,1% раствором калия перманганата, назначают адсорбирующие средства и солевые слабительные). При введении препарата в ткани для уменьшения всасывания накладывают жгут проксимальнее от места введения. Для купирования возбуждения внутривенно вводят диазепам. При необходимости применяют искусственное дыхание.
Вследствие того, что кокаин вызывает состояние эйфории (повышение настроения, усиление положительных и устранение неприятных эмоций), повышает работоспособность, снимает ощущение усталости, при его хроническом применении (в основном это вдыхание через нос порошка кокаина, жевание листьев кока, иногда внутривенное введение) развивается лекарственная зависимость — кокаинизм. При этом резкое прекращение приема кокаина сопровождается состоянием усталости, неприятными ощущениями, тягостным психическим состоянием, что определяется как возникновение психической зависимости.
Тетракаин (Дикаин) представляет собой 2-диметиламиноэтиловый эфир пара-бутил-аминобензойной кислоты, применяется в виде гидрохлорида. Легко растворим в воде, спирте.
Эффективное местноанестезирующее средство, значительно превосходящее по активности кокаин (примерно в 10 раз), он также превосходит кокаин по токсичности (в 2—5 раз), поэтому имеет ограниченное применение; используется для поверхностной анестезии. Относится к списку А.
Применяют тетракаин в глазной практике в виде 0,1% раствора при измерении внутриглазного давления, в виде 0,25—1 % или 2% раствора при удалении инородных тел и оперативных вмешательствах. Через 1—2 мин развивается выраженная анестезия. Тетракаин в отличие от кокаина не влияет на внутриглазное давление, не расширяет зрачки. Растворы, содержащие свыше 2% тетракаина, могут вызвать повреждение эпителия роговицы и значительное расширение сосудов конъюнктивы. Обычно для анестезии при глазных хирургических вмешательствах достаточно применения 0,5% раствора. При необходимости длительной анестезии используют глазные пленки с тетракаином (0,75 мг), изготовленные
на основе биорастворимого полимера. Для анестезии слизистых оболочек носа и носоглотки используют 1—2% растворы тетракаина.
Поскольку тетракаин легко всасывается через слизистые оболочки, он может вызвать резорбтивные токсические эффекты, которые проявляются возбуждением ЦНС, сменяющимся его угнетением. При тяжелых отравлениях наступает смерть от паралича дыхательного центра. Для уменьшения всасывания тетракаина к его растворам добавляют адреналин, что, кроме того, приводит к удлинению и усилению местноанестезирующего эффекта.
Бумекаин (Пиромекаин) близок по химической структуре к тримекаину, применяется для поверхностной анестезии в стоматологии в виде 0,5—2% растворов и 5% мази.
Бензокаин (Анестезин) представляет собой этиловый эфир пара-амкно-бензойной кислоты; белый кристаллический порошок без запаха, слабо-горького вкуса; вызывает на языке чувство онемения. В отличие от других местных анестетиков мало растворим в воде, хорошо растворим в спирте, жирных маслах.
В связи с малой растворимостью в воде препарат применяют для поверхностной анестезии в составе мазей, паст, присыпок при крапивнице, заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания раневой и язвенной поверхности. Используют также готовые лекарственные препараты «Меновазин» и «Амп-ровизоль». Аэрозоль «Ампровизоль» содержит анестезин, ментол, раствор эргокаль-циферола (витамин D2) в спирте, глицерин, прополис и этиловый спирт. Применяют для местного обезболивания при солнечных и термических ожогах I и II степени. Для анестезии слизистых оболочек применяют 5—20% масляные растворы бензокаина.
Кроме того, бензокаин применяют в ректальных суппозиториях, при заболеваниях прямой кишки (трещины, зуд, геморрой), входит в состав комбинированных свечей («Анестезол»).
Внутрь принимают в порошках, таблетках и слизистых микстурах для обезболивания слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода, при рвоте, морской и воздушной болезни. Входит в состав комбинированных таблеток «Белластезин».
Тут вы можете оставить комментарий к выбранному абзацу или сообщить об ошибке.
Оставленные комментарии видны всем.