Взаимодействие буторфанола с различными лекарственными средствами

Лекарственные средства	Результат взаимодействия
Транквилизаторы	Взаимное усиление терапевтического и побочных эффектов
Нейролептики	Взаимное усиление терапевтического и побочных эффектов
Алкоголь	Усиление угнетающего действия на ЦНС
Антигистаминные средства	Усиление угнетающего действия на ЦНС

Побочные действия менее выражены при подкожном введении препарата. Важным преимуществом препарата является его наркологическая безопасность, в связи с чем бутарфанола тартрат может быть выписан на обычном рецептурном бланке. Препарат не внесен в Конвенцию о наркотиках ВОЗ.

Тримеперидин (международное название – Trimeperidine; раствор для инъекций 1% и 2% в ампулах).

Фирменные названия: Promedol

По сравнению с морфином оказывает более слабое и короткое обезболивающее действие, меньше влияет на дыхательный, рвотный и вагусный центры, не вызывает спазма гладкой мускулатуры (кроме миометрия), оказывает умеренное спазмолитическое и снотворное действие. При подкожном и внутримышечном введении действие начинается через 10-20 минут и продолжается 3-4 часа и более; прием внутрь вызывает анальгезирующий эффект в 1,5-2 раза слабее, чем инъекционное введение аналогичной дозы.

Показания к применению: выраженный болевой синдром (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей и легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, печеночная и почечная колика, паранефрит, острая дизурия, инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, уретры, парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, травмы, протрузия межпозвоночного диска, злокачественные новообразования, послеоперационный период), острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок, подготовка к операции (премедикация), роды (обезболивание и стимуляция), высокая лихорадка, посттрансфузионные осложнения, отравления атропином, барбитуратами, барием, бензином, борной кислотой, крепкими кислотами, окисью углерода, скипидаром, формалином, укусы змей, каракурта.

Не используют при дыхательной недостаточности, общем истощении, раннем детском (до 2 лет) и старческом возрасте.

Назначают подкожно, внутримышечно и внутривенно - по 1 мл 1% или 2% раствора; максимальная доза для взрослых: разовая - 0,04, суточная - 0,16.

Возможные побочные действия: тошнота, рвота, слабость, головокружение, угнетение дыхательного центра, привыкание, физическая зависимость.

Пентазоцин (международное название – Pentazocine; раствор для инъекций 3% в ампулах; таблетки по 0,05).

Фирменные названия: Fortwin, Fortral

Взаимодействует с опиатными рецепторами, расположенными во многих отделах ЦНС, включая кору мозга, лимбическую систему, таламус, гипоталамус и в периферических тканях, что вызывает активацию антиноцицептивной системы и изменение эмоционального восприятия боли. Наряду с этим способен вытеснять морфин из связи с опиатными рецепторами, обусловливая развитие абстинентного синдрома у лиц с физической зависимостью к наркотическим анальгетикам. Другие эффекты препарата: активация рвотного центра, угнетение дыхания, обстипирующее действие, брадикардия, снижение АД и миоз - также связаны с воздействием на опиатные рецепторы.

Хорошо всасывается после орального, в/м и п/к введения. Начало эффекта и его максимальная выраженность отмечаются, соответственно, через 2-3 минуты и 15-30 мин после внутривенного введения; 15-30 мин и 30-60 мин после внутримышечного и энтерального введения. Продолжительность действия - до 3 часов.

Используют пентазоцин при выраженном болевом синдроме, инфаркте миокарда.

Противопоказания: повышенная чувствительность, дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, черепно-мозговая травма, органические поражения мозга, эпилепсия, желчнокаменная болезнь, мочекаменная болезнь, печеночно-почечная недостаточность.

Ограничен к применению при беременности, кормлении грудью, с осторожностью используют у детей до 2 лет.

Назначают:

- внутрь, взрослым по 0,05 три-четыре раза в день перед едой, при необходимости разовую дозу увеличивают до 0,1; максимальная суточная доза внутрь – 0,35;

- подкожно и внутримышечно, взрослым по 0,03-0,045; при необходимости повторное введение через 3-4 часа; детям от 1 года до 6 лет из расчета 0,001 на кг массы тела в сутки;

- внутривенно, взрослым по 0,03, при необходимости повторное введение через 2-3 часа. Побочные действия: привыкание, лекарственная зависимость, синдром «отмены», угнетение дыхания, бронхоспазм, тошнота, рвота, запоры, атония мочевого пузыря, состояние наркотического опьянения, аритмии, колебания АД, аллергические реакции.