ГОСУДАРСТВЕННОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ

ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ

«НИЖЕГОРОДСКАЯ ГОССУДАРСТВЕННАЯ МЕДИЦИНСКАЯ

АКАДЕМИЯ»

КАФЕДРА ОБЩЕЙ И КЛИНИЧЕСКОЙ ФАРМАКОЛОГИИ

Методическая разработка практического занятия по теме: Антигипертензивные средства.

По дисциплине «Фармакология»

(для преподавателей)

1. Содержание занятия.

1. Письменная контрольная работа по рецептуре. 15 минут

2. Разбор основных вопросов темы.

1. Определение: 15 минут

2. Факторы, определяющие уровень артериального давления (АД).

3. Патогенез артериальной гипертензии (АГ).

4. Пути фармакологического воздействия на уровень АД.

5. Классификация антигипертензивных средств по преимущественному действию:

1. Нейротропные средства. 30 минут

2. Миотропные средства. 40 минут

3. Средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую-систему (РААС). 40 минут

4. Средства, влияющие на водно-солевой обмен. 30 минут

6. Нейротропные средства

Классификация:

1. Нейротропные средства центрального действия.

2. Нейротропные средства периферического действия.

6.1. Нейротропные средства центрального действия

Классификация:

1. Адренергические вещества.

• Клонидин (клофелин)

• Гуанфацин (эстулик)

• Метилдофа (допегит)

• Резерпин

2. Агонисты имидазолиновых рецепторов.

Моксонидин (цинт), Рилменидин (тенаксум)

Адренергические вещества. Механизм действия. Особенности действия. Побочные эффекты. Показания к применению. Возможные комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Агонисты имидазолиновых рецепторов. Локализация, классификация и физиологическая роль имидазолиновых рецепторов. Механизм и особенности действия моксонидина. Отличия в действии от клофелина. Показания к применению. Побочные эффекты.

6. 2. Нейротропные средства периферического действия.

Классификация:

1. Ганглиоблокирующие средства

1. Симпатолитики

2. α - адреноблокирующие средства

3. β - адреноблокирующие средства

Ганглиоблокирующие средства

Пентамин, Бензогексоний, Гигроний

Механизм гипотензивного действия. Побочные эффекты. Возможности использования при артериальной гипертензии.

Симпатолитики

Гуанетдин (октадин), Резерпин

Механизм действия. Выраженность и особенности гипотензивного действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

α – адреноблокирующие средства

- α - адреноблокаторы:

Фентоламин (фентоламина гидрохлорид)

• Троподифен (тропафен)

• Празозин (минипресс)

• Пророксан (пирроксан)

• Тамсулозин (омник)

• Теразозин (корнам)

- α, β - адреноблокаторы:

• лабетеяол

Механизм действия. Выраженность гипотензивного эффекта. Отличия в действии фентоламина и празозина. Выраженная гипотензивная активность фентоламина при высоких концентрациях в крови катехоламинов.

Частота использования а — адреноблокаторов при артериальной гипертензии. Побочные эффекты.

β – адреноблокирующие средства

Классификация:

1. Неселективные β-адреноблокаторы:

   1. Без собственной симпатомиметической активности

Пропраннолол (Анаприлин), Надолол (Коргард), Соталол (Соталекс, Лортмик), Тимолол (Тимоптик), Левобунол (Вистаган).

2. С собственной симпатомиметической активностью

Окспренолол (Тразикор), Бопиндолол (Сандонорм), Пиндолол (Вискен)

3. С дополнительными вазодилатирующими свойствами

Карведилол (Дилатренд, Акридолол, ,Корветренд, Таллитон), Проксодолол (проксодолол).

2. Кардиоселективные β-адреноблокаторы

   1. Без собственной симпатомиметической активности

Бетаксолол (Бетоптик, Локрен), Бисопролол (Конкор), Атенолол (Бетедур, Бетакард, Тенолол, Тенормин), Метопролол (Беталок, Беталок Зок, Корвитол, Эгилок), Эсмолол (Бревиблок), Небиволол (Небилет), Талинолол (Корданум)

2. С собственной симпатомиметической активности

Ацебутолола гидрохлорид (Секторал)

3. С дополнительными вазодилатирующими свойствами

Целипролол (Целипрес)

Отличия β-адреноблокаторов по:

— Способности блокировать β₁ - и β₂ - адренорецепторы;

— наличию или отсутствию собственной симпатомиметической активности;

— наличию или отсутствию мембраностабилизирующего действия;

— степени растворимости в липидах.

Преимущества селективных β-адреноблокаторов и β-адреноблокаторов, обладающих собственной симпатомиметической активностью. Значение липофильности препаратов в механизме и проявлении гипотензивного эффекта. Дополнительные свойства β-адреноблокаторов в связи с наличием мембраностабилизирующего действия.

Фармакокинетика β-адреноблокаторов.

Таблица 1