Государственное образовательное учреждение
ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ
«НИЖЕГОРОДСКАЯ ГОСУДАРСТВЕННАЯ МЕДИЦИНСКАЯ
АКАДЕМИЯ»
КАФЕДРА ОБЩЕЙ И КЛИНИЧЕСКОЙ ФАРМАКОЛОГИИ
Методическая разработка практического занятия по теме:
НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ (НПВС)
(для преподавателей)
Список используемых сокращений:
|
АСК |
Ацетилсалициловая кислота |
|
ЛС |
Лекарственное средство |
|
НПВС |
Нестероидные противовоспалительные средства |
|
Т1/2 |
Период полувыведения |
|
ЦОГ |
Циклооксигеназа |
I Содержание занятия.
1. Письменная контрольная работа по рецептуре.
2. Разбор темы (145 мин.).
2. 1. Воспаление (определение).
2. 1. 1. Патофизиология воспаления (механизм патогенетического развития воспаления, фазы воспаления).
2. 2. Изоформы ЦОГ (циклооксигеназы), их физиологическая
роль.
2. 3. НПВС (нестероидные противовоспалительные средства).
2. 3. 1. Определение НПВС.
2. 3. 2. Классификации НПВС:
А) ПО ВОЗДЕЙСТВИЮ НА ИЗОФОРМЫ ЦОГ.
|
Группа |
Представители |
|
Селективные ингибиторы ЦОГ 1 |
Ацетилсалициловая кислота в малых дозах (дозы до 350 мг/сут.). |
|
Неселективные ингибиторы ЦОГ (ЦОГ 1 и ЦОГ2) |
Большинство НПВС (диклофенак, индометацин, пироксикам, ацетилсалициловая кислота в большой дозе, фенилбутазон и др.) |
|
Селективные ингибиторы ЦОГ 2 |
Мелоксикам, нимесулид |
|
Высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2 |
Коаксибы (целекоксиб, рофекоксиб) |
|
Селективные ингибиторы ЦОГ-3 |
Парацетамол |
Б) КЛАССИФИКАЦИЯ НПВС (по химической структуре и активности).
|
Название группы |
Препараты |
|
Препараты с выраженной противовоспалительной активностью | |
|
Салицилаты |
Ацетилированные: - ацетилсалициловая кислота (АСК) - (аспирин); - лизинмоноацетилсалицилат (аспизол, ласпал); Неацетилированные: салицилат натрия; холинсалицилат (сахол); салициламид. |
|
Название группы |
Препараты |
|
Препараты с выраженной противовоспалительной активностью | |
|
Пиразолидины |
Азапропазон (реймокс); клофезон; фенилбутазон (бутадион); оксифенилбутазон.. |
|
Производные индолуксусной кислоты |
Индометацин (метиндол); сулиндак (клинорил); этодалак (лодин).
|
|
Производные фенилуксусной кислоты |
Диклофенак натрия (ортофен, вольтарен); диклофенак калия (вольтарен – рапид); фентиазак (донорест); лоназалак кальция (ирритен). |
|
Оксикамы |
Пироксикам (роксикам); теноксикам (теноктин); мелоксикам (мовалис); лорноксикам (ксефокам). |
|
Производные пропионовой кислоты |
Ибупрофен (бруфен, нурофен, солпафлекс); напроксен (напросин); натриевая соль напроксена (апранакс); кетопрофен (кнавон, профенид, орувель); флурбипрофен (флугалин); фенопрофен (фенопрон); фенбуфен (ледерлен); тиапрофеновая кислота (сургам). |
|
Алканоны |
Набуметон (релифекс). |
|
Коаксибы |
Целекоксиб (целебрекс), рофекоксиб (виокс) |
|
Разные |
Проквуазон (биаризон); бензидамин (тантум); нимесулид (найз, нимегесик, месулид); |
|
Препараты с низкой противовоспалительной активностью | |
|
Пиразолоны |
Метамизол (анальгин, баралгин М); аминофеназон (амидопирин); пропифеназон. |
|
Производные парааминофенола (анилина) |
Парацетамол (евр. МНН); ацетаминофен (амер. МНН). Ком. названия: эфералган УПСА, тайленол, панадол и др.); фенацетин |
|
Производные антраниловой кислоты (фенаматы) |
Меклофенамовая кислота (мекломет); нифлумовая кислота (доналгин, нифлурил); морнифлумат (нифлурил); толфенамовая кислота (клотам). |
|
Производные гетероарилуксусной кислоты |
Кеторолак (кетродол, кетанов); толметин (толектин). |
В) ПО ДЛИТЕЛЬНОСТИ ДЕЙСТВИЯ.
|
Короткого действия (Т1/2 = 2-8 часов): |
Ибупрофен; - кетопрофен; индометацин; фенопрофен; диклофенак-натрий и калий; фенаматы. |
|
Средней продолжительности действия (Т1/2 =10-20 часов) |
Напроксен; сулиндак; дифлюнизал |
|
Длительного действия (Т1/2 = 24 и более часов) |
Оксикамы; фенилбутазон. |