Фармакология / 5_МР_лекций / МР_лекций_5сем / Л6_Н_ТР_Седат

4

ГБОУ ВПО НижГМА Минздрава России

Кафедра общей и клинической фармакологии

«Утверждаю»

Зав. кафедрой, профессор

______________Кузин В.Б.

МЕТОДИЧЕСКАЯ РАЗРАБОТКА ЛЕКЦИИ

по теме «Антипсихотические средства (нейролептики).

Анксиолитики (транквилизаторы).

Седативные средства»

(Учебно-методическое пособие для преподавателей)

Разработано: доцентом кафедры общей и клинической фармакологии Ловцовой Л.В.

Обсуждено и утверждено

на заседании кафедры,

протокол № «13»

от «10» апреля 2013 г.

2013

• ТЕМА: Антипсихотические средства (нейролептики). Анксиолитики (транквилизаторы). Седативные средства

• КОНТИНГЕНТ УЧАЩИХСЯ: студенты 3-го курса фармацевтического факультета

• ВИД ЛЕКЦИИ: лекция-визуализация

• ЦЕЛИ:

• Учебная - сформировать у студентов системные знания по лекарственным средствам, угнетающим ЦНС.

• Развивающая - сформировать у студентов способность и готовность к логическому и аргументированному анализу, к публичной речи, ведению дискуссии и полемики, к редактированию текстов профессионального содержания, к осуществлению воспитательной и педагогической деятельности, к сотрудничеству и разрешению конфликтов, к толерантности (ОК-5).

• Воспитательная – сформировать у студентов способность и готовность осуществлять свою деятельность с учетом принятых в обществе моральных и правовых норм, соблюдать законы и нормативные правовые акты по работе с конфиденциальной информацией (ОК-8).

• СТРУКТУРА ЛЕКЦИИ (разбираемые вопросы):

1. История открытия антипсихотических средств. Классификация антипсихотических средств. Механизм действия. Фармакологические эффекты.

2. Транквилизаторы. Классификация. Механизм действия и фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания к назначению транквилизаторов.

3. Седативные средства. Классификация. Механизм действия. Показания к назначению. Хроническое отравление бромидами.

• СОДЕРЖАНИЕ ЛЕКЦИИ

История открытия психотропных препаратов.

Первый нейролептик группы фенотиазина - хлорпромазин был синтезирован в 1952 году – было установлено, что препарат потенцирует эффекты наркозных средств, понижает температуру тела, способствует наступлению сна, не вызывает потери сознания. Препарат произвёл революцию в области фармакологии. Вскоре «революция в психиатрии» охватила всю Европу. В 1959 году появился галоперидол, 1966 г. – сульпирид, 1968 г. – клозапин, в 1990 г. в клиническую практику введены современные нейролептики. В 1955 году появились транквилизаторы бензодиазепинового ряда - хлозепид; 2005 г. появился транквилизатор нового поколения имидазолинового ряда – афобазол.

Антипсихотические средства (нейролептики) делятся по химической структуре на следующие группы:

1. производные фенотиазина (хлорпромазин, левомепромазин и др.);

2. производные тиоксантена (хлорпротиксен, зуклопентиксол);

3. производные бутирофенона (дроперидол, галоперидол и др.);

4. производные замещенного бензамида (сульпирид, тиаприд и др.);

5. производные 1,4-бензодиазепина (клозапин, оланзапин и др.);

6. производные пиримидина (рисперидон и др.).

Нейролептики делятся на типичные и атипичные. Отличаются по фармакологическим особенностям и побочным эффектам.

Механизм действия.

Нейролептики блокируют Д-рецепторы дофамина и α-адренорецепторы, некоторые препараты этой группы являются антагонистами м-холинорецепторов, Н1-рецепторов гистамина и рецепторов серотонина 5НТ2, активируют рецепторы 5НТ1.

Нейролептики обладают следующими фармакологическими эффектами:

1. Антипсихотичекий: в первый момент – недифферинцированный, равномерно устраняют страх, агрессию, растерянность, манию. Затем в течение нескольких дней или недель развивается избирательное антипсихотическое действие, направленное на симптомы-мишени психоза.

2. Психоседативное действие: купируют психомоторное (галлюцинаторно-бредовое, маниакальное) возбуждение.

3. Влияние на вегетативные функции: гипотермическое действие, противорвотное действие, ортостатическая гипотензия, изменение секреции гормонов, блокада М-холинорецепторов, при однократном приёме нейролептики снижают тонус скелетной мускулатуры и двигательную активность.

Транквилизаторы.

Одна из самых используемых групп ЛП.

Классификация транквилизаторов:

1. препараты бензодиазепинового ряда (диазепам, феназепам);

2. агонисты серотониновых рецепторов (буспирон);

3. вещества разного типа действия (амизил, афабазол).

Препараты бензодиазепинового ряда классифицируют по продолжительности действия.

Механизм действия анксиолитиков и вытекающие фармакологические эффекты:

• Анксиолитическое (уменьшают волнение, беспокойство, снижают страх, тревогу, тоску).

• Психоседативное действие (снижают внимание, скорость психических и двигательных реакций, вызывают вялость, сонливость, потенцируют эффекты наркозных, снотворных, противосудорожных средств, этилового спирта, анальгетиков, нейролептиков.

• Снотворное действие.

• Миорелаксирующее действие (центральные миорелаксанты).

• Противосудорожное действие.

• Активирующее действие (улучшают психические функции, устраняя сковывающее влияние страха, тревоги, неуверенности в себе)

Показания к применению: при лечении бессонницы, спастичности скелетных мышц, купирования эпилептического статуса и судорог другого происхождения, абстинентного синдрома, премедикации, потенцированного наркоза, атаралгезии.

Побочные эффекты транквилизаторов: утомляемость, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение координации движений, внимания, антероградная амнезия, расстройство аккомодации, повышение внутриглазного давления, обструктивное апноэ во сне, снижение аппетита, тошнота, диарея, желтуха, половые дисфункции.

Противопоказания к назначению транквилизаторов: миастения, глаукома, дыхательная недостаточность, нарушение дыхания во сне, при беременности, грудном вскармливании, детском возрасте.

Седативные средства.

Классификация седативных средств:

1. бромиды калия и натрия;

2. растительные седативные средства.

Механизм действия бромидов был установлен И.П.Павловым. Бромиды ускоряют угасание условных рефлексов, основанных на процессах возбуждения, облегчают выработку тормозящих условных рефлексов, улучшают дифференцировку возбуждающих и тормозящих раздражителей. Бромиды усиливают торможение в коре больших полушарий. Анионы брома вытесняют анионы хлора из межклеточной жидкости головного мозга. При насыщении крови примерно на 60% от общего содержания хлоридов наступает глубокое угнетение дыхательного центра. Бромиды кумулируют в организме, небольшая часть дозы бромидов выделяется из организма слезными, потовыми, бронхиальными, слюнными железами.

Показания: назначают при невротических состояниях, истерии, бессоннице с нарушением засыпания, артериальной гипертензии.

Симптомы хронического отравления бромидами – сонливость, ослабление памяти, зрительные галлюцинации, бред, дрожание рук, языка и др.

Бромиды отменяют, элиминацию ускоряют, употребляя 3-4 л жидкости с 5,0-10,0 поваренной соли.

• ЛИТЕРАТУРА

Основная

1. Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник / Д.А. Харкевич. – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2005, 2008 (736 с., 752 с. соответственно).

2. Аляутдин Р.Н. Фармакология: Учебник (для студентов медицинских вузов, обучающихся по специальности «Фармация»). – 3-е изд., испр. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2007. – 592 с.

Дополнительная

1. Абрамова Г.Д. Фармакология в вопросах и ответах / Г.Д. Абрамова. - 2004. - 302 с.

2. Вебер В.Р. Клиническая фармакология: учебное пособие / В.Р. Вебер. - СПб.: Человек, 2004. - 446 с.

3. Венгеровский А.И. Лекции по фармакологии для врачей и провизоров: Учебное пособие / А.И. Венгеровский. - 3-е изд., перераб. и доп. - М.: ИФ «Фи­зико-математическая литература», 2006. - 704 с.

4. Машковский М.Д. Лекарственные средства / М.Д. Машковский. - М.: Новая волна, 2005. - 1206 с.

5. Михайлов И.Б. Клиническая фармакология / И.Б. Михайлов. - СПб.: Фолиант, 2000. - 528 с.

6. Нил М.Дж. Наглядная фармакология / М.Дж. Нил. - М.: ГеотарМ, 1999. - 104 с.

7. Федеральное руководство по использованию лекарственных средств(формулярная система) / Под редакцией А.Г. Чучалина, Ю.Б. Белоусова, В.В. Яснецова. - Выпуск VII. - М.: Эхо, 2006. - 996 с.