Metod_TsNS / Антидепрессанты №2

Классификация

Ингибиторы обратного захвата серотонина:

Флуоксетин

Пароксетин

Сертралин

Флувоксамин

Ингибиторы обратного захвата НА:

Мапротилин

Ингибиторы МАО:

Новые (гетероциклические)

МАО А и МАО В:

Ниаламид

МАО А:

Моклобемид

Венлафаксин

Лифтазанин

Эффекты

Антидепрессивный

Противотревожный

(анксиолитический)

Антидепрессивный

Механизм

Подавляют инактивацию серотонина, блокируя его обратный нейрональный захват. Взаимодействие серотонина с рецепторами усиливается и удлиняется.

Усиливает активность ГАМКергических нейронов.

Подавляет инактивацию НА, блокируя его обратный нейрональный захват. Взаимодействие НА с адренорецепторами усиливается и удлиняется.

Подавляет ферментативную инактивацию серотонина и НА, необратимо ингибируя МАО А; дофамина, необратимо ингибируя МАО В.

Обратимо (на короткое время) ингибирует МАО А.

Сильно блокирует обратный нейрональный захват серотонина; при увеличении дозы – и НА.

Особое действие: усиливает норадренергическую и серотонинергическую передачу, блокируя ауто- и гетеро-ά₂-рецепторы. Блокирует 5-НТ₂-рецепторы.

Применение

Депрессия – более безопасны препараты 1го ряда (отсутствуют седативный, вегетативные и кардиотонический эффекты, характерные для ТЦА)

Тревожные расстройства. Лучшие средства для лечения невроза, навязчивых состояний (особенно флувоксамин)

Депрессия

Больным с депрессией, у которых другие антидепрессанты вызывают половые расстройства

Побочные эффекты

Тошнота и рвота (активирует рвотный центр через пусковую зону и через ядро солитарного тракта n. vagus: возбуждает 5-НТ3-рецепторы в нейронах пусковой зоны и в окончаниях чувствительных волокон n. vagus в ЖКТ).

Бессонница.

Острое беспокойство, напоминающее акатизию (особенно флуоксетин).

Половые расстройства: снижение полового влечения и потенции, нарушение эякуляции у мужчин, оргазма у женщин.

Физическая зависимость:при резкой отмене ЖК нарушения, парестезии, раздражительность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: снижает активность микросомальных ферментов печени и усиливает действие лекарственных средств, которые элиминируются с помощью этих ферментов.

Серотониновый синдром.

Побочные эффекты ТЦА (выражены слабее). Судороги.

Усиливает гипертензивное действие пищевого симпатомиметика тирамина (образуется в сыре и вине из тирозина; в печени расщепляется МАО А).

*** риск гипертензивного действия тирамина и других симпатомиметиков.

См. ниаламид.

Тошнота.

Артериальная гипертензия (доза подбирается под контролем АД).

Беспокойство.

Сонливость.

Нарушения половой функции.

Сонливость (сильный седативный эффект из-за антигистаминного действия).

Прибавка в весе.

Усиление аппетита.