Metod_TsNS / Барбитураты
.docБарбитураты
Представители |
Ультракороткого действия (неингаляционные анестетики): тиопентал натрий, метагекситал натрий (бревитал), гексобарбитал натрий (гексенал) Средней продолжительности действия: пентобарбитал натрий (этаминал натрий) Длительного действия: фенобарбитал, примидон (гексамидин) |
||||
Эффекты |
Анксиолитиче- ский |
Седативный |
Снотворный |
Анестезирующий (наркотический) |
Противосудорожный |
Механизм действия |
Во многих зонах мозга:
а) Облегчают действие ГАМК, повышая длительность открытия хлорных каналов (через участки ГАМК А-рецепторов, отличных от мест связывания бензодиазепинов) б) Оказывают ГАМК-миметическое действие в высоких концентрациях
|
||||
Применение |
Фенобарбитал: тревожные расстройства. Входит в состав корвалола (валокордина), беллатаминала |
Тиопентал натрий и метагекситал. Седация перед операцией (премедикация). Седация во время болезненной процедуры, вызывающей беспокойство у детей (в/в, ректально). |
Пентобарбитал, фенобарбитал: Бессонница. Устаревшие средства из-за побочных эффектов. |
Тиопентал натрий, метагекситал, гексобарбитал: Вводная анестезия. Поддержание общей анестезии (наркоза) в сочетании с транквилизаторами, анальгетиками (опиатами, закисью азота, галотаном, изофлураном). |
Фенобарбитал, примидон: Эпилепсия – профилактика генерализованных тонико-клонических судорожных припадков, фокальных (психомоторных) припадков. |
Побочные эффекты |
Из-за побочных эффектов барбитураты не используют в качестве анксиолитиков. Их заменили бензодиазепины, буспирон и антидепрессанты. |
Риск передозировки из-за индукции общей анестезии (узкий терапевтический диапазон). Угнетение дыхания на фоне дыхательной недостаточности. Гипералгезия (усиление болевых ощущений). Боль препятствует седативному эффекту: возбуждение и беспокойство при ее наличии. Высвобождение гистамина и бронхоспазм (редко). |
Нарушение структуры сна – укорочение быстрого сна; феномен отдачи при резкой отмене (удлинение быстрого сна с кошмарами, сновидениями, пробуждениями). Последействие: сонливость на следующий день. Парадоксальные возбуждения у пожилых. Последствия длительного приема: толерантность (опасность передозировки), физическая зависимость с тяжелым абстинентным синдромом при отмене. |
При быстром в/в введении угнетение дыхательного и сосудо-двигательного центров, подавление скратимости миокарда (особенно гексобарбитал). Подергивания мышц, иногда ларингоспазм. Гексобарбитал может вызвать судороги. |
Седация. Снотворное действие. |
Барбитураты (продолжение)
-
Ультракороткого действия (неингаляционные анестетики): тиопентал натрий, метагекситал натрий (бревитал), гексобарбитал натрий (гексенал)
Средней продолжительности действия: пентобарбитал натрий (этаминал натрий)
Длительного действия: фенобарбитал, примидон (гексамидил)
Усиление выведения печенью эндогенных и лекарственных жирорастворимых веществ
Нейропротективный (повышение устойчивости ткани мозга к гипоксии)
Повышает активность микросомальных ферментов (изоферментов цитохрома Р450 и глюкуронилтрансфераз), ускоряя метаболизм веществ.
Активированные глюкуронилтрансферазы превращают плазменный гидрофобный билирубин в водорастворимые глюкурониды, которые активным транспортом поступают из гепатоцитов в желчь
Угнетают метаболизм в нейронах и клетках глии в дозах, вызывающих анестезию.
Предотвращая гипоксию, уменьшают зону некроза и воспалительную реакцию на него.
Фенобарбитал:
Гипербилирубинемия у новорожденных.
Билирубиновая энцефалопатия.
Отек головного мозга после операции, черепно-мозговая травма и инсульты.
Снижение всасывания кальция и минерализации костей (ускоряет метаболизм витамина D).
Понижение свертывания крови у новорожденных, матери которых принимали фенобарбитал (ускоряет метаболизм витамина К).
Нежелательная беременность при приеме гормональных контрацептивов (ускоряет инактивацию стероидных гормонов).
Перекрестная толерантность к транквилизаторам, снотворным и этанолу (метаболизируются указанными ферментами и индуцируют их).
Снижает эффективность дигоксина, фенитоина, гризеофильвина.
См. анестезирующий эффект.
Использование небезопасно.