Лекции 4 семестр / Адреномиметики_ЛД_2к_25
.pdfОсновные фармакологические эффекты 2-АМС
Органы и системы |
Эффект |
||
|
|
|
|
пресинаптич. 2-АР |
↑ НА |
||
|
|
|
|
Бронхи ( 2-АР) |
Расширение бронхов |
||
|
бронхолитическое действие |
||
|
|
|
|
Кровеносные сосуды |
Расширение сосудов сердца, мозга, |
||
( 2-АР) |
скелетных мышц, бронхов, печени |
||
|
↓ артериального давления |
||
|
|
|
|
Матка |
↓ тонуса токолитическое действие |
||
( 2-АР) |
|
|
|
|
|
|
|
Обмен веществ |
↑ гликогенолиза, липолиза |
||
( 2-АР) |
↑ глюкозы и свободных жирных кислот |
||
|
|
|
|
Особенности бронхолитического действия β2-АМС
Препарат |
Пути |
Начало |
Максимум |
Продолжите |
|
введения |
действия, |
действия |
льность |
|
|
мин |
|
действия, ч |
|
|
|
||
|
|
При ингаляционном введении |
||
|
|
|
|
|
Гексопреналин |
ингаляц, |
< 4 |
30 мин |
4 – 6 |
|
в/в, внутрь |
|
|
|
|
|
|
|
|
Сальбутамол |
ингаляц, |
< 4 |
30 мин |
3 – 6 |
|
в/в, внутрь |
|
|
|
|
|
|
|
|
Тербуталин |
ингаляц, |
< 4 |
45 мин |
5 – 6 |
|
п/к, внутрь |
|
|
|
|
|
|
|
|
Фенотерол |
ингаляц, |
< 4 |
45 мин |
4 - 6 |
|
в/в, внутрь |
|
|
|
|
|
|
|
|
Кленбутерол |
ингаляц, |
> 6 |
2 ч |
8 - 10 |
|
внутрь |
|
|
|
|
|
|
|
|
Салметерол |
ингаляц, |
15 - 30 |
2 – 4 ч |
12 |
|
|
|
|
|
Формотерол |
ингаляц, |
> 6 |
2 ч |
8 - 12 |
|
|
|
|
|
Основные показания к применению 2-АМС
Бронхолитическое действие |
Токолитическое действие |
|
|
|
|
- купирование и предупреждение |
- преждевременные родовая |
|
приступов бронхиальной астмы |
||
|
||
|
деятельность |
|
- астматические и эмфизематозные |
- угроза выкидышей |
|
бронхиты, |
||
|
||
- бронхоскопия, бронхография |
|
|
- ХОБЛ |
|
Комбинированные ЛП:
беродуал (фенотерол + ипратропия бромид) серетид (салметерол + флутиказон)
симбикорт турбухалер (формотерол + будесонид)
Основные побочные эффекты 2-АМС
Побочный эффект |
Причина |
|
|
снижение артериального |
вследствие стимуляции 2-АР |
давления |
кровеносных сосудов и их расширения |
|
|
тахикардия |
рефлекторная в ответ на снижение АД + |
|
вследствие стимуляции 2-АР сердца |
|
|
тремор |
вследствие стимуляции 2-АР |
|
скелетных мышц |
|
|
атонические запоры |
вследствие стимуляции 2-АР кишечника |
|
|
нарушение метаболизма |
вследствие активации гликогенолиза, |
|
липолиза |
(↑ свободных жирных кислот, |
|
↑ глюкозы) |
|
|
|
Эпинефрин (Адреналин)
+ |
+ |
|
-адренорецепторы < -адренорецепторы
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
1 |
|
2 |
|
1 |
|
2 |
|
3 |
|
4 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
К эпинефрину более чувствительны β-адренорецепторы
Фармакологические эффекты -АМС (эпинефрина)
Органы и системы |
Эффект |
|
|
|
|
Сердце ( 1-АР) |
ЧСС и ССС. |
|
|
АВпроводимости. |
|
|
потребности в кислороде |
|
|
УО и МОС |
|
|
|
|
Кровеносные сосуды |
Сужение сосудов кожи, слизистых, органов |
|
(α, 2-АР) |
брюшной полости (α-АР) |
|
Расширение сосудов сердца, легких, |
||
|
||
|
скелетных мышц, мозга ( 2-АР) |
|
|
|
|
Бронхи ( 2-АР) |
Расширение бронхов |
|
|
|
|
Глаз (α1-АР) |
Расширение зрачка (мидриаз) |
|
|
секреции внутриглазной жидкости |
|
|
→↓внутриглазного давления |
|
|
|
|
Обмен веществ ( -АР) |
Усиление гликогенолиза, липолиза |
|
|
Увеличение в крови глюкозы и свободных |
|
|
жирных кислот |
|
|
|
Влияние эпинефрина (адреналина) на артериальное давление при в/в введении
α-АР
1-АР
2-АР
Эпинефрин (в/в)
Применение эпинефрина (адреналина)
остановка сердца (внутрисердечно);
аллергические реакции немедленного типа
-в т.ч. анафилактический шок!!! (в/в);
приступы бронхиальной астмы (п/к);
гипогликемическая кома (п/к);
снижение внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме (местно);
для пролонгации действия местных анестетиков и
уменьшения их резорбтивного действия
острая сердечная недостаточность, АВ-блокада
асистолия (в т.ч. на фоне острой АВ-блокады III степени)
остановка кровотечений (как сосудосуживающее средство)
Побочные эффекты эпинефрина (адреналина)
резкое повышение АД
при резком ↑АД – рефлекторная брадикардия («вагус-пульс»)
на фоне галотанового наркоза – опасность тахиаритмий →
!!!п/п галотановый наркоз
•снижение АД (в конце действия)
•возбуждающее действие на ЦНС (беспокойство, страх, головная
боль) – чаще при передозировке
Основные фармакологические эффекты
норэпинефрина (норадреналина) (α1α2β1 – АМС)
|
|
|
|
|
|
Органы и системы |
|
|
Эффект |
||
|
|
|
|
||
Кровеносные сосуды |
|
↑ тонуса сосудов |
|||
(α-АР) |
|
↑ систолического и диастолического АД, ↑ВД |
|||
|
|
!!! самое сильное прессорное средство |
|||
|
|
|
|
||
Сердце ( 1-АР) |
|
незначительно ↑ссс |
|||
|
|
прямое слабое ↑чсс (из-за стимуляции β1-АР), |
|||
|
|
НО рефлекторно брадикардия («вагус-пульс») |
|||
|
|
|
|
|
|
!!! Показание: острое снижение АД – шок, коллапс (в/в капельно)
Побочные эффекты:
-некроз тканей при п/к введении
-ишемия тканей
-артериальная гипертензия
-аритмии
П/п: галотановый наркоз (т.к. опасность фибрилляций)